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1、第三十五章第三十五章 人工合成的抗菌药人工合成的抗菌药一、单选题 1体外抗菌活性最强的喹诺酮类药是( ) A依诺沙星 B氧氟沙星 C环丙沙星 D吡哌酸 E洛美沙星 2甲氧苄啶常与磺胺甲恶唑合用的原因是( ) A促进吸收 B促进分布 C减慢排泄 D能互相升高血浓 E两药药代动力学相似，发挥协同抗菌作用 3新生儿使用磺胺类药物易出现脑核黄疸，是因药物( ) A减少胆红素的排泄 B与胆红素竞争血浆蛋白结合部位 C降低血脑屏障功能 D促进新生儿红细胞溶解 E抑制肝药酶 4细菌对磺胺类药产生耐药性的主要原因是( ) A产生水解酶 B产生钝化酶 C改变代谢途径 D改变胞膜通透性 E改变核糖体结构 5不宜与
2、制酸药合用的药物是( ) A磺胺甲恶唑 B氧氟沙星 C呋喃唑酮 D甲氧苄啶 E呋喃妥因 6TMP 与 SMZ 合用的理由之一是（ ） A.促进 SMZ 的吸收 B.促进 SMZ 的分布 C.减慢 SMZ 的消除 D.互相升高血药浓度 E.两药药动学相似，有利于血浓度高峰一致 7SD 的主要特性之一是（ ） A.抗菌作用很强 B.血浆蛋白结合率很高 C.乙酰化率高，易在尿中结晶 D.可增强其他抗菌药的抗菌作用 E.以上都不是 8既能抗阿米巴原虫，又有抗厌氧菌作用的药 A.环丙杀星 B.甲硝唑 C.呋喃妥因 D.氨苄西林 E.头孢拉定 9氟喹诺酮类药物中口服吸收最好的是（ ） A. 诺氟沙星 B.
3、氧氟沙星 C. 环丙沙星 D.依诺沙星 E.洛美沙星 10血浆蛋白结合率很低，脑脊液中浓度较高的是（ ） A磺胺嘧啶 B. 磺胺异恶唑 C. 磺胺甲恶唑 D.磺胺米隆 E.磺胺醋酰钠 二、填空题 1磺胺类药根据临床应用可分为_类、_类和_类。 2磺胺类药的不良反应有_、_和_等。 3磺胺药的基本化学结构与_相似，能与_竞争_酶，妨碍_ 的合成，从而影响核酸生成，细菌生长受到抑制。 4喹诺酮类药物能抑制细菌_，而对人体细胞_影响小，从而阻碍细菌 _合成而导致细菌死亡。 5常用于治疗尿路感染的人工合成抗菌药物有_、_、_和 _。 6常用于治疗肠道感染的人工合成抗菌药物有_、_、_、_ 和_。 7T
4、MP 与_、_或_合用，可使其抗菌作用增强几十倍。 8为预防磺胺的结晶损害肾脏，磺胺药不得用于_、_、_和 _的病人；在服用 SD 或 SMZ 时应_和同服等量_。9对绿脓杆菌感染有效的磺胺及其他合成抗菌药是_、_、_和 _。 三、问答题 1简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制及临床应用。 2简述喹诺酮类药物的抗菌作用特点及应用注意。 3试述磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义与机制，为什么通常是磺胺甲恶唑与甲氧苄啶合 用。 4简述甲硝唑的药理作用、临床应用及不良反应。 参考答案 一、单选题 1.C 2.E 3.B 4.C 5.B 6.E 7.C 8.B 9.B 10.A 二、填空题 1肠道易吸收 肠道难
5、吸收 局部 2肾损害 过敏反应 造血系统 3对氨基苯甲酸（PABA） PABA 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸 4DNA 回旋酶 拓扑异构酶 II DNA 5SIZ 呋喃妥因 PPA 氟哌酸 6SASP 呋喃唑酮 PPA 氟哌酸 诺氟沙星 7SMZ 四环素 庆大霉素 8脱水 少尿 休克 肾功能不全 多饮水 NaHCO3 9SML SD-Ag 呋喃西林 氟哌酸 三、问答题 1简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制及临床应用。 答：喹诺酮类药物通过抑制细菌 DNA 回旋酶，阻碍 DNA 复制而导致细菌死亡。喹诺酮类 药物其具体机制并不是直接与 DNA 回旋酶结合，而是因为喹诺酮类药物是 A 亚单位抑制 剂，通过
6、形成药物-DNA-酶复合物而抑制酶反应，从而抑制回旋酶对 DNA 的断裂和再连接 的功能，阻碍 DNA 复制。使细菌死亡。临床主要用于尿路感染、消化道感染、呼吸道感 染、前列腺炎、淋球菌性尿道炎以及骨、关节、皮肤和软组织感染。 2简述喹诺酮类药物的抗菌作用特点及应用注意。 答：喹诺酮类药物的特点是：（1）抗菌谱广，抗菌活性强，有些药物有较强的抗铜绿假单 胞菌作用，对金葡菌及耐药金葡菌也有效；对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有效。 （2）本类药物与其他常用抗菌药少有交叉耐药。 （3）口服吸收好，血浆蛋白结合率较低， 体内分布广，组织体液内药物浓度高，尿中浓度高。 应注意有些细菌对本类药物有耐
7、药，随着药物的广泛应用，不良反应也随即发生，不要盲 目使用。 3试述磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义与机制，为什么通常是磺胺甲恶唑与甲氧苄啶合 用。 答：磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻；甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原 酶的活性，使二氢叶酸还原为四氢叶酸受阻；两者合用从两个环节上双重阻断敏感菌的叶 酸代谢，起到协同作用。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶两者药代动力学特点相似，便于保持血药 浓度高峰一致，发挥协同抗菌作用，故两者常合用。 4简述甲硝唑的药理作用、临床应用及不良反应。 答：（1）抗阿米巴作用，治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。 （2）抗滴虫 甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用，对女性和男性泌尿生殖道滴虫感染有良好疗效。 （3）抗贾第鞭毛虫作用，甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。 （4）抗厌氧菌作用 对厌氧性革兰阳性、阴性杆菌和球菌都有较强的抗菌作用。对口腔及盆腔和腹腔内厌氧菌 感染及由此引起的败血症，以及气性坏疽等，本品均有较好的防治作用。甲硝唑不良反应 少而轻。最常见者为恶心和口腔金属味。
