大环内酯类抗生素易与众多药物相互作用临床使用须慎重

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1、大环内酯类抗生素易与众多药物相互作用临床使用须慎重 大环内酯类抗生素有：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、乙 酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素、罗红霉素、琥乙红霉素等，这类抗菌药在与某些药物 联用时可发生相互作用，致使药物间的不良反应增加，甚至给用药者造成严重的生理伤害， 用药者应有所了解。 (1)大环内酯类抗生素可抑制抗癫痫药物的代谢，如卡马西平、苯妥英钠和丙戊酸等的代谢， 导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应，如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等较为明显。 (2）大环内酯类抗生素对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，主要是因竞争药物的结合位点， 故不推荐同用。 (3)大环内酯类

2、抗生素为抑菌剂，可干扰青霉素类的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用，如脑 膜炎等治疗时，两者还是不宜同用。 （4)长期服用华法林的患者应用大环内酯类抗生素时，可导致凝血酶原时间延长，从而增加 出血的危险性，老年患者尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量应适当调整，并严密观 察凝血酶原时间。 (5)红霉素与氨茶碱同用，可使氨茶碱的肝清除减少，导致氨茶碱的血药浓度升高和毒性反应 增加。这一现象在同用 6 天后较易发生，因此合用时，氨茶碱的剂量应予调整，尤以红霉素、 克拉霉素为严重。但其中的交沙霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素对肝药酶代谢影响不大，与 氨茶碱几无影响，一般不需调整氨茶碱的用量。 （6）大环内

3、酯类抗生素中的红霉素对肝药酶中的 CYP1A2、CYP3A4 有抑制作用，影响阿司咪 唑、特非那丁等可引起室性心律失常，尤以依托红霉素、乳糖酸红霉素为重，用药者不能不 防。 （7）红霉素、克拉霉素与地高辛联用，因红霉素抑制了肠道中的腐物寄生菌，使强心苷的生 物利用度提高，血药浓度升高 50%20%，导致强心苷易中毒。 （8）红霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素与麦角胺、氢化麦角胺合用，患者易出现 麦角中毒，表现为外周血管痉挛，皮肤感觉迟钝。 （9）红霉素与洛伐他丁合用时可抑制后者的代谢，引起横纹肌溶解。 （10）酸性饮料、酸性药物：酸性饮料（如橘子饮料）、阿司匹林、维生素 C、胃蛋白合剂

4、等酸性药物可使红霉素在酸性环境中容易被破坏，致红霉素的药效降低或丧失。酸性的中成 药，如五味子制剂、乌梅制剂、山楂制剂等与红霉素同服也易使红霉素失去抗菌活性。服用 该类药应整片服用，也不宜服用红霉素粉，以防胃酸破坏。幼儿可服用酯化红霉素。 （11）普鲁本辛、莨菪碱类药物，抑制胃肠蠕动和排空，延长红霉素在胃中的停留时间，而 致红霉素药效降低。 （12）阿奇霉素与含镁离子、铝离子药物如铝镁加、硫糖铝、氢氧化铝等制酸药物同时服用， 可降低阿奇霉素的血药浓度；食物也可影响阿奇霉素、琥乙红霉素、罗红霉素等的吸收。应 在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用该药。 （13）大环内酯类药物与耳毒性药物（阿司匹林、氨基糖苷类药物等）合用，尤其在肾功能 减退患者可能增加耳毒性反应。此外，大环内酯类抗生素还可与其他一些药物发生相互间的作用，如与对肝毒性强的抗 结核药等，会增加肝毒性反应。与避孕药物合用使之降低疗效等等。