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1、枇枇杷杷叶叶的的研研究究进进展展柯仲成 朱志平 徐志远 胡善庆 黄竹胜 方超(黄山学院化学化工学院制药工程教研室 黄山 245041)摘要摘要: :本文介绍枇杷叶的研究进展,综述了枇杷叶的化学成分以及药理活性的研究.目前已经从枇杷叶中分离得到挥发油、三萜类、倍半萜类、黄酮类等多种化合物，其生理活性具有抗炎止咳、降血糖、抗肿瘤、抗氧化和保肝等作用。关键词：关键词：枇杷叶，化学成分，药理作用，提取工艺。The research progress of loquat leafKE Zhong-cheng ZHU Zhi-ping XU Zhi-yuan HU Shan-qing HUANG Zhu-
2、Sheng FANG Chao （College of chemistry and chemical engineering，Huangshan University，Huangshan 245041，China）Abstract: This paper introduces the research progress of loquat leaf, loquat leaf, the paper summarized the research on chemical constituents and pharmacological activities. Now has been isolat
3、ed from loquat leaf volatile oils, triterpene, sesquiterpenoids, flavonoids and other compounds, its physiological activity has anti-inflammatory cough, fall blood sugar, antitumor, antioxidation, and protecting liver, etc. Key words: Loquat leaf,chemical composition, pharmacological action,extracti
4、on technology. 枇杷叶为蔷薇科植物枇杷 Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl. 的干燥叶。在我国分布广泛，主要分布于江苏、安徽、浙江、江西、福建、台湾、四川、云南等地。枇杷叶是一味常用中药。味苦，微辛，性微寒。枇杷叶归肺、胃经、清肺止咳、降逆止呕，用于治疗肺热咳嗽、气逆喘气、胃热呕逆、烦热口渴。目前已经从枇杷叶中分离到挥发油、三萜类、倍半萜类、多酚、黄酮类等成分，其药理作用主要集中于在三萜酸的抗炎止咳、降血糖、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤等方面。现对近年枇杷叶的化学成分、药理作用和质量控制的研究，进行综述。1枇杷叶化学成分枇杷叶化学成分作者介绍：柯仲成（
5、1981） ，男，安徽歙县人，现为黄山学院讲师，硕士学位，主要从事中药新剂型的研究。基金项目：国家级大学生创新训练计划项目(201210375034)1.1 挥发油 枇杷叶挥发油的主要成分为橙花叔醇和金合欢醇，还有醇蒎烯、莰烯、月桂烯，对聚伞花素芳樟醇及其氧化物等。王义潮，巩江等采用水蒸气蒸馏法得到挥发油,运用 GC-MS 技术,结合计算机检索对其具体化学成分进行分析和鉴定,用峰面积归一化法计算各个组分的相对含量。结果，已经鉴定组分共 47 个,占流出组分总量的 86.33%。含量较高的组分有 -倍半水芹烯(4.14% )、异桉叶油(5.07% )、环己酮(5.25% )、顺-3-己烯-1-醇
6、(5.30% )、香叶烯 D(5.35% )、10,10-二甲基-2,6二(亚甲基)-双环7.2.0十一烷(7.95% )、水杨酸甲酯(11.72% )等。得出了 GC-MS 法分析、鉴定枇杷叶挥发油化学成分,技术简单易行,操作简便,为枇杷叶的深入开发提供了基础科学信息。倪敏，凌雪峰等采用水蒸气蒸馏法提取枇杷果实中的挥发油，利用气相色谱-质谱联用技术对挥发油化学成分进行分析，从挥发油中鉴定出 25 种化合物，占挥发油总量的 95.41%，挥发油以酸、酯、醛为主，其中含量较高的成分为棕榈酸、油酸、亚油酸、糠醛、油酸乙酯、十八碳-9，12-二烯酸乙酯、巴西酸亚乙酯、棕榈酸乙酯、7-十八碳烯酸甲酯、
7、十七烷、亚油酸甲酯。1.2 三萜酸类 枇杷叶中的三萜酸类化合物有十几种，是枇杷叶的主要有效成分。以乌苏烷型和齐墩果烷型五环三萜酸类为多。鞠建华2等从枇杷叶的正丁醇萃取物中分离得到 6 个三萜酸化合物，分别鉴定为齐墩果酸，2 羟基齐墩果酸，乌苏酸，2 羟基乌苏酸，坡模酸和蔷薇酸，其中坡模酸是首次从该植物中分了得到的。吕寒等3从枇杷叶中分离得到多个三萜酸类化合物，经鉴定分别为白桦脂酸甲酯、2-羟基齐墩果酸甲酯、科罗索酸甲酯、科罗索酸、委陵菜酸、蔷薇酸等化学成分。1.3 黄酮类化合物枇杷叶中富含黄酮成分，黄酮类物质是色原烷或色原酮的衍生物，是以 -苯基苯并吡喃酮为主体的一系列物质的总称，其主要类型有
8、黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、双黄酮和异黄酮。黄酮类化合物苷元主要为多酚，糖苷由 1-3 单糖组成，常见的为葡萄糖、鼠李糖、半乳、阿拉伯糖，连接位置多为 3 位。此外，还发现有乙酰化黄酮苷存在。川原信夫等4用二氯甲烷、乙酸乙酯、丁醇依次提取枇杷叶，乙酸乙酯组分经各种色谱分离、纯化，确定了 3 种化合物的结构，分别为山奈酚-3OL-（2，4- 二 E P - 香豆酰）鼠李糖苷、山奈酚 3 O L (2，4- 二 Z P 香豆酰）鼠李糖苷、山奈酚 3 O L (2，4 二 E 阿魏酰）鼠李糖苷。酮类化合物具有抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、降血脂等多种生物活性。其中，最主要的生物活性是黄酮类化合物的抗氧化作用，
9、即减少自由基的产生和消除自由基。2 2. . 药理作用药理作用枇杷叶主要表现在总三萜酸的药理活性作用，其中乌苏酸、齐墩果酸的药理作用不断被发现且研究逐渐深入，引起了广泛关注。2.1抗炎和止咳作用王立为等5采用二甲苯致小鼠耳肿胀法、二氧化硫引起小鼠咳嗽和枸椽酸喷雾致豚鼠咳嗽模型，观察枇杷叶不同分离部分及单体成分的抗炎及止咳作用，结果表明枇杷苷、乌索酸和总三萜酸是枇杷叶抗炎、止咳作用的主要成分。葛金芳6用枇杷叶三萜酸（50、150、450）mg/kg 灌胃给药，可显著降低慢性支气管炎（CB）大鼠支气管肺泡灌洗液中白细胞总数以及中性粒细胞和肺泡巨噬细胞比例的上升；可使CB 大鼠支气管黏膜炎症浸润程度
10、明显减轻；可使支气管内分泌物明显减少，支气管粘膜上皮细胞脱落明显减轻，可抑制支气管粘膜上皮细胞增生，使支气管内径、通气量增大。显示枇杷叶三萜酸对慢性支气管炎症有一定的改善作用，其对 CB 的治疗作用可能与其平衡细胞因子产生、调节机体免疫功能有关。谢强敏等7用枸椽酸引咳法和辣椒素引咳法观察枇杷膏对豚鼠和小鼠的镇咳作用，用小鼠气道酚红排泄发和蛙上腭纤毛运动法观察枇杷膏的祛痰作用。结果表明：枇杷膏 2.5g/kg 和 7.5g/kg能明显减少枸椽酸引起的豚鼠咳嗽次数，6.6g/kg 和 13.2g/kg 能明显减少辣椒素引起的小鼠咳嗽次数。枇杷膏 6.6g/kg 和 13.2g/kg 能明显增加小鼠
11、气道酚红排泄量，增加蛙上腭纤毛运动，说明枇杷膏具有良好的镇咳和祛痰作用。钱萍萍等8用枇杷叶水煮液与生理盐水对照，发现枇杷叶水煮液对浓氨水致咳小鼠有明显的止咳、祛痰作用，还发现成年的枇杷叶比幼年的枇杷叶止咳、祛痰效果要明显，同时证实枇杷叶在对止咳、祛痰作用上，灌胃要比腹腔注射效果好。2.2 降血糖作用 De Tommasi 等9研究发现从枇杷叶三萜酸可能通过刺激胰腺 B 细胞，增强胰岛素的释放水平，从而对糖尿病小鼠有明显的降血糖作用，但是对四氧嘧啶性高血糖大鼠没有明显的降低血糖作用。樱又康秀10研究枇杷叶提取物与番薯并用的降糖作用，用小鼠做动物实验，结果表明枇杷叶提取物与番薯并用能缩短至产生作用
12、的时间，并可增强降血糖作用。2.3 抗肿瘤作用 Hideyuki11等报道，从枇杷叶中分离得到的 megastigmane glycosides 和三萜酸类化合物对佛波醋（TPA）诱导的 Raji 细胞 EB 病毒早期抗原表达及致癌剂亚硝酸盐具有明显的抑制作用。Kobayashi12等以口腔癌细胞为对象进行了试验，结果枇杷叶中三萜酸类化合物具有较强的抗癌活性，且无显著的细胞毒性，是决定体外抗氧化能力和抗肿瘤活性的主要因素。枇杷叶中的乌苏酸具有广泛的生物学效应，其突出作用为抗肿瘤，它对多种致癌、促癌物有抵抗作用，且对多种恶性肿瘤细胞有明显细胞毒作用和诱导分化作用及抗血管形成作用，其防癌抗癌作用已
13、引起重视，有望成为低毒有效的新型抗癌药。2.4 抗氧化作用 实验证明，枇杷叶提取物具有很强的抗氧化活性，可以明显减少 DPPH 自由基转化的作用，对小鼠肝脏匀浆在 37下暴露于空气中，使用丙二酰硫脲引起的脂质过氧化反应有明显的抗氧化作用。枇杷叶中的黄酮类化合物和绿源酸对采用二氯荧光素法引起的氧自由基有显著的抑制作用13。Kwon HJ 报道，批把叶中的甲基氯原酸是重要的抗氧化剂，可以抑制 Nfkappa B（核转录因子）在氧化还原反应下被激活，从而减少 Nfkappa B 的依赖基因的表达，有助于抑制炎症的发生抗突变的作用14。 2.5 抗病毒、抑菌作用 Shoko Taniguchi 等15
14、研究表明。枇杷叶中的 2,19-二羟基-3-O-乌索酸具有抗 HIV 活性，从中提取的三萜酸类成分对 EBV-EA 病毒也显示活性。肖新生等16通过研究发现枇杷叶提取物对于金黄色葡萄球菌的抑菌效果最佳，其次是大肠杆菌，最后是枯草芽孢杆菌。此外，枇杷叶的醋酸乙酯提取物对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、福式痢疾杆菌等有抑制作用。3主要成分的提取工艺主要成分的提取工艺3.1 枇杷叶中三萜酸的提取 目前，对三萜酸的提取分离方法主要有溶剂提取法、超声波提取法、活性炭脱色法、柱层析法、结晶法、重结晶法等。陈龙胜17等研究了枇杷叶中治疗 O 型糖尿病有效成分科罗索酸的最佳提取工艺。以科罗索酸提取率
15、为指标，通过正交试验考察了枇杷叶中 4 种三萜酸提取效果的影响因素，其最佳提取条件：温度 80e，提取时间 310h 提取溶剂为 80%乙醇溶液，料液比 1:14（g:mL） ，分两次提取，科罗索酸的提取率为 0.1984%。邹盛勤等18将干燥后的枇杷叶 1000g 粉碎成粗粉（20 目） ，用 7 倍量 90%乙醇回流提取两次，每次 1h，合并提取液，过滤，减压回收乙醇得浸膏，以水降洗涤后，加除杂剂处理两次，过滤，用乙醇溶解，调节 PH，加活性炭脱色，过滤除杂后，在调节 PH，凝析分离、纯化精制，80烘24h，得无色针状结晶乌索酸。相延英等19研究表明，枇杷叶中熊果酸的最佳提取条件为 6 倍
16、量 95%乙醇超声提取 3 次，每次 30min，回收乙醇，浸膏分别用石油醚、1%氢氧化钠溶液和水洗至洗出液无色，再用无水乙醇加热溶解，加活性炭回流脱色 15min，过滤，用热乙醇反复洗涤残渣，冷却，静置，得白色片状结晶，用热甲醇重结晶得到熊果酸。3.2 枇杷叶中总黄酮的提取 林启训20选用枇杷叶为实验材料，通过单因素试验和优化试验，建立枇杷叶水提液中黄酮类化合物浓度随水的 PH 值、水提温度和水提时间变化的多元回归变量方程，得到枇杷叶水提液中黄酮类化合物浓度最高的优化因素水平组合，即水的 pH 值 8.0、水提温度 100、水提时间105min。可得水提液的黄酮类化合物浓度 0.979g/mL。黄锁义等21取新鲜枇杷叶，烘干，粉碎。称取枇杷叶粉末约 6g，加 80mL95%乙醇，超声波提取 2.5h，抽滤。滤渣再加 80mL95%
