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1、基础知识基础知识第六章第六章 药物化学药物化学药物化学：药物化学：一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质，研究药物分子与机 体细胞(生物分子）之间相互作用规律的综合性学科。第第 2 节节 麻醉药麻醉药全身麻醉药的重点药物：全身麻醉药的重点药物： 氟烷：氟烷： 本品为无色澄明易流动的液体，不易燃，易爆，遇光、热和空气能缓慢分解。 检验方法：经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠吸收，加茜素氟蓝试液盒醋酸钠的稀醋酸液 再 加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。 （这是含氟有机药物的一般鉴别方法） 本品主要用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。 盐酸氯胺酮：盐酸氯胺酮： 本品为白色结晶性粉末，mp2
2、59-263，易溶于水，10%的水溶液 ph 约 3.5，加碱可得游 离氯胺酮。Mp92-93 氯胺酮主要在肝脏代谢为去甲氯胺酮，代谢物有镇痛作用，相当于氯胺酮的 1/3 本品为静脉麻醉药，亦有镇痛作用，麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，现属 I 类精神药物管理 局部麻醉药：（局部麻醉药：（*卡因）卡因） 盐酸普鲁卡因：盐酸普鲁卡因： 本品为白色结晶或结晶性粉末，易溶于水，分子中含有酯键，易被水解。 本品结构中含有芳伯氨基芳伯氨基，易被氧化变色，可发生重氮化重氮化-偶合反应偶合反应。 在稀盐酸中，与亚硝酸钠反应后，加碱性 -萘酚试液生成橙红色偶氮化合物沉淀。 盐酸丁卡因：盐酸丁卡因：
3、本品为白色结晶或结晶性粉末，有吸湿性，易溶于水，可溶于乙醇。 由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。 本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强 10-15 倍，穿透力强，作用迅速，但毒 性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。 盐酸利多卡因：盐酸利多卡因： 本品为白色结晶性粉末，易溶于水。结构中含有酰胺键，但由于酰胺键的邻位有两个甲基， 产生空间位阻作用而阻碍其水解，故对酸碱较稳定，一般难水解。 本品含有叔胺结构，具有生物碱样性质，与三硝基苯酚试液生产白色沉淀。 利多卡因主要由肝脏代谢，包括 N-脱乙基化反应和酰胺键的水解。 本品为局部麻醉药，麻醉作用较强，
4、为普鲁卡因的 2 倍，穿透力强，起效快，被认为是较 理想的局麻药，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。 第第 3 节节 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 一、镇静催眠药：一、镇静催眠药：巴比妥类、苯二氮卓、氨基甲酸酯类等 苯巴比妥苯巴比妥：鲁米那 本品为白色结晶性粉末，极微溶于水，其饱和水溶液显酸性，能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶 液 本品结构中具有酰亚胺结构，易水解。其钠盐水溶液易水解生成 2-苯基丁酰脲沉淀。所以， 注射剂多要配成粉针剂。 本品钠盐水溶液与硝酸银或硝酸汞试液反应，生成白色沉淀，可溶于氨试液（此点可区别于苯妥英钠） ；与吡啶-硫酸铜溶液反应显紫红色
5、；本品具有苯环，溶于甲醛后与硫酸反应， 界面显玫瑰红色。 本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用。临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。 异戊巴比妥：异戊巴比妥： 本品为白色结晶性粉末，极微溶于水。酸碱性、稳定性、与硝酸银反应和与吡啶-硫酸铜反 应同苯巴比妥。 本品为中等时间的催眠药，具有镇静、催眠和抗惊厥作用。 地西泮：又名安定地西泮：又名安定 奥沙西泮是一种常用的苯二氮卓类药物，它是本品在体内的活性代谢产物。 本品易溶于盐酸，与碘化铋钾试液反应生成橘红色沉淀，放置后颜色变深， 本品主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。 二、抗癫痫药：二、抗癫痫药： 苯妥英钠：苯妥英钠：
6、 本品水溶液与硝酸银或硝酸汞试液反应生成白色沉淀，但不溶于氨试液，与吡啶-硫酸铜试 液反应显蓝色，可用来鉴别苯妥英钠与巴比妥类药物 本品适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态。不能单独用于治 疗失神小发作，需与其他药物合用。 卡马西平：卡马西平： 本品为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫痫大发作最有效。 丙戊酸钠：丙戊酸钠： 本品为广谱抗癫痫药，能抑制脑内 -氨基丁酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作 用，多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。 三、抗精神失常药：三、抗精神失常药： 盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪： 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下，引起氧化反应，使注射
7、液 pH 降低，无论口服还是注射 给药，部分病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。 本品具有吩噻嗪环结构，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。其溶液中加入 对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素 C 等抗氧化剂，均可阻止其变色。 本品与三氯化铁试液作用，显稳定的红色。 本品主要作用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦可治疗神经官能症的焦虑和紧张状态，还可 用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等。 氟哌啶醇：氟哌啶醇： 本品主要用于治疗急、慢性精神分裂症和躁狂症，反应性精神病及其他具有兴奋、躁动、 幻觉和妄想等症状的重症精神病。 目前临床主要应用的有利培酮、奥氮平，前者为苯并异恶唑衍生物 四、抗
8、抑郁药：四、抗抑郁药： 盐酸阿米替林：盐酸阿米替林： 本品通过抑制神经突触对去甲肾上腺素和 5-羟色胺的重摄取而起作用。对抑郁症患者可使 症状明显改善，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。 临床常用的氟西汀、西酞普兰等属于新一代抗抑郁症。 第第 4 节节 解热镇痛药、非甾体类抗感染药和抗痛风药解热镇痛药、非甾体类抗感染药和抗痛风药 1、解热镇痛药解热镇痛药 水杨酸是最早应用于临床的解热镇痛药、兼有抗风湿作用，但它对胃肠道刺激性大。 阿司匹林：乙酰水杨酸阿司匹林：乙酰水杨酸本品加酸、加水煮沸水解放冷后，再加三氯化铁试液显紫堇色 本品在临床上除用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛和肌肉等外，还有一定的
9、抗感染 抗风湿作用。 由于近来发现它可抑制血小板聚集，因此作为预防血栓形成的药物使用。 对乙酰氨基酚：扑热息痛对乙酰氨基酚：扑热息痛 水解产物对氨基酚的结构中含有游离芳伯氨基，可发生重氮化-偶合反应，生成橙红色偶氮 化合物，可用于鉴别。 本品结构中含有酚羟基，加三氯化铁试液可产生蓝紫色。 本品为解热镇痛药，可用于治疗发热疼痛等，但无抗感染抗风湿作用。 2、非甾类抗感染药（非甾类抗感染药（*昔康）昔康） 非甾类抗感染药可分为酸性类，非酸性类。酸性类药物具有解热镇痛和抗风湿作用。 1、水杨酸类：水杨酸类： 贝诺酯：贝诺酯：由阿司匹林与对乙酰氨基酚经过酯化反应生成。 其水解产物可发生重氮化-偶合反应
10、，产生红色偶氮化合物。 本品用于风湿类关节炎及其他发热所引起的疼痛，特别适用于儿童。 2、芳基烷酸类：芳基、杂环芳基乙酸类以及芳基、杂环芳基丙酸类芳基烷酸类：芳基、杂环芳基乙酸类以及芳基、杂环芳基丙酸类 吲哚美辛：消炎痛吲哚美辛：消炎痛 本品具有吲哚环，可与新鲜的香草醛盐酸液供热，呈玫瑰紫色。 本品具有较强的酸性，对胃肠道刺激性较大，对肝脏和造血系统亦有损害作用。 本品对炎症性疼痛作用显著，对痛风性关节炎疗效较好。 双氯芬酸钠：双氯灭痛双氯芬酸钠：双氯灭痛 本品含氮原子，加碳酸钠炽热碳化，加水煮沸，过滤后，滤液显氯化物鉴别反应。 本品适用于治疗类风湿关节炎、神经炎及各种原因引起的发热。 布洛芬
11、：异丁苯丙酸布洛芬：异丁苯丙酸 本品与二氯亚砜反应，再与乙醇成酯后，可与盐酸羟胺及三氯化铁在酸性条件下发生异羟 肟酸铁反应，生成红色至暗红色的异羟肟酸铁。 本品消炎作用与阿司匹林相似面单副作用响应较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎额骨 关节炎等治疗。 萘普生：萘普生： 本品有一定的镇痛及抗感染作用，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限均有缓解作用。 吡罗昔康：炎痛喜康吡罗昔康：炎痛喜康 本品与三氯化铁试液作用，可呈玫瑰红色。 本品口服吸收迅速而完全，血浆蛋白结合率约 99%，每日给药 1 次，24 小时有效。 本品为第一个在临床上使用的长效抗风湿药，适用于类风湿关节炎、骨关节炎盒痛风治疗 美洛昔康：
12、本品为高度的环氧合酶-2 选择性抑制剂，对慢性风湿性关节炎的抗感染、镇痛效果与吡罗 昔康相同，但诱发胃及十二指肠溃疡的作用较吡罗昔康弱，可长期用于类风湿关节炎的治 疗。 3、抗痛风药抗痛风药 痛风痛风是由于体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的疾病。主要表现为血中尿酸过多， 尿酸盐在关节及肾等组织中析出，引起痛风性关节炎及肾脏损害。 目前用于治疗痛风的药物分为抗痛风性急性关节炎发作药盒降低血中尿酸药物。 丙磺舒丙磺舒： 本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎等。 本品与阿司匹林合用产生拮抗作用，能抑制青霉素，对氨基水杨酸等的排泄，可延长它们 的药效
13、，故为其增效剂。 、 别嘌醇：别嘌醇： 本品是黄嘌呤氧化酶抑制剂，使尿酸合成减少，可减少肾脏尿酸结石的形成。适用于痛风， 尤适是痛风性肾病患者的治疗。 第第 5 节节 镇痛药镇痛药 盐酸吗啡：盐酸吗啡： 本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，其 毒性更大。 本品水容易与三氯化铁试液反应显蓝色（酚羟基特有反应）可与可待因相区别；与甲醛-硫 酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。 吗啡为 受体强效激动剂，镇痛作用强，对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛镇 咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。 本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼
14、吸抑制等副作用，禁忌持续用药。 三、合成镇痛药、合成镇痛药 盐酸哌替啶：度冷丁盐酸哌替啶：度冷丁 本品为苯基哌啶类的第一个合成镇痛药。 本品与甲醛-硫酸试液反应显橙红色；本品水溶液加苦味酸乙醇溶液，可生成黄色的结晶性 哌替啶苦味酸盐沉淀。 本品为 受体激动剂，镇痛作用约为吗啡的 110，起效快，但作用时间较短，时效 2-4 小 时。 临床上主要用于创伤、术后和癌症晚期等引起的剧烈疼痛，亦可麻醉前给药起镇静作用， 有成瘾性，但较吗啡弱，不宜长期使用。 、 盐酸美沙酮：盐酸美散痛盐酸美沙酮：盐酸美散痛 本品水溶液与甲基橙试液反应可生成黄色复盐沉淀。 本品为 受体激动剂，可以口服，作用时间长，其镇痛
15、作用为吗啡的 2-3 倍，适用于各种 剧烈疼痛的治疗，但常用有成瘾性，毒性较大。有效剂量与中毒剂量较接近、安全性小。 4、半合成镇痛药半合成镇痛药 磷酸可待因：磷酸可待因： 5、内源性多肽内源性多肽 第第 6 节节 胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 1、胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 1、M 胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 氯贝胆碱：氯贝胆碱： 本品选择性作用于 M 受体，口服有效，且 S 构型异构体的活性大大高 R 构型体。 临床上主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。 硝酸毛果云香碱：硝酸毛果云香碱： 毛果芸香碱具有 M 胆碱受体激动作用，对汗腺盒唾液腺的作用较大，造
16、成瞳孔缩小，眼压 降低。 临床上用于治疗原发性青光眼。 2、乙酰胆碱酯酶抑制剂与胆碱酯酶复活剂：、乙酰胆碱酯酶抑制剂与胆碱酯酶复活剂： 毒扁豆碱：毒扁豆碱： 目前正被研究用来治疗老年性痴呆病和识别障碍 溴化新斯的明：溴化新斯的明：本品为抗胆碱酯酶要，由于为季铵类化合物，胃肠道难于吸收，非肠道给药后，迅速以原 药盒水解代谢产物由尿道排出。 临床上用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等证的治疗。 加兰他敏：加兰他敏： 临床上用于治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力。本品易透过血脑屏障，正在研究用于治疗 老年性痴呆。 2、胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂 1、M 胆碱受体拮抗剂：胆碱受体拮抗剂： 硫酸阿托品：硫酸阿托品： 氢溴酸东莨菪碱：氢溴酸东莨菪碱： 哌仑西平：哌仑西平： 本品能透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。 本品常以其二盐酸盐-水合物共药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。 N2 胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂 泮库溴铵：泮库溴铵： 氯化琥珀胆碱：氯化琥珀胆碱： 第第 7 节节 肾上腺素能药物肾上腺素能药物 1、肾上腺素能受体激动剂
