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1、1虎杖品质及药理研究进展【摘要】 目的：对虎杖药材的品质，包括不同产地药材活性成分含量研究、成分积累动态分析、指纹图谱研究等，以及药理作用研究，包括抗菌、抗病毒作用、抗炎症作用、在心血管方面的作用、抗艾滋病作用、降血糖作用等进行综述。 【关键词】 虎杖；品质；药理；进展虎杖来源于蓼科植物虎杖 Polygonum cuspidatum Siebet Zucc 的根茎及根，具祛风利湿、散瘀定痛、止咳化痰功效，主要用于关节痹痛、湿热黄疸、经闭、癥瘕、咳嗽痰多、水火烫伤、跌扑损伤、痈肿疮毒等1。始载于雷公炮炙论，药用历史悠久，主产于江苏、安徽、浙江、广东、广西、四川、贵州、云南等省区。近代研究发现虎杖
2、中的蒽醌类及芪类成分具有广泛的临床疗效，特别是近年美国天然药物研究所（CNN）研究发现，白藜芦醇具有抗艾滋病的作用，掀起了虎杖研究开发热。本文就近年虎杖药材品质及药理作用的研究进展作综合报道。1 虎杖药材的品质研究1.1 不同产地药材活性成分含量研究刘旭等2利用 HPLC 法对来自贵州、四川、江西、陕西、湖北等地的 7 个虎杖样品的白藜芦醇苷含量进行了测定，结果贵州兴红的样品含量最低（0.86%），四川西昌的样品含量最高（4.54%），有 6 个样的含量均在 1%以上。周建军等3采用HPLC 法分别测定 9 省区虎杖中白藜芦醇苷及苷元的含量。结果表明,不同地区虎杖中白藜芦醇苷及苷元的含量差异较
3、大,陕西汉中地区虎杖中白藜芦醇苷的含量(2.546 %) 和苷元含量(0.449 %) 显著高于其它 8 个省区。不同地区的地理环境2影响虎杖中白藜芦醇苷及白藜芦醇成分含量,但虎杖中白藜芦醇苷及白藜芦醇含量并不成比例关系。衣洪福等4用 RPHPLC 法对不同产地和加工方法的药材进行了白藜芦醇苷的含量测定，结果在 14 个产地的虎杖样品中白藜芦醇苷的含量有明显区别，同时比较了产地切段搓洗和不切段刷洗白藜芦醇苷的差异，结果前者白藜芦醇苷的损失率为 4.6520.17%。文中指出虎杖中的芪类成分主要以白藜芦醇苷的形式存在，比白藜芦醇含量高数十倍。梁陈方等5采用反相高效液相色谱法测定广西各产地虎杖中白
4、藜芦醇苷的含量，结果虎杖中白藜芦醇苷含量最高达到 3534mgg，最低为 1819mgg，广西各产地虎杖的品质不同。王磊等6采用 HPLC 法分别测定了来自安徽、广西、河南、湖北、湖南、江苏、江西、辽宁、陕西、四川、云南、浙江等省的 15 个样品的白藜芦醇苷的含量，结果陕西西安的样品白藜芦醇苷的含量最高,达到 3. 63 % ,广西南宁的样品含量最低 1. 20 % ,平均含量为 2. 23 %。不同产地样品的成分含量不十分悬殊。从商品药材含量测定结果的总趋势来看,北部和西部样品的含量要高于南部,江苏、浙江的样品含量较低,安徽的样品则接近均值。江兰英等7利用紫外分光光度法对 8 省 16 个样
5、品的总蒽醌含量测定结果表明不同产地样品的总蒽醌含量有显著差异（P0.05），安徽和重庆的样品含量较高。本文还介绍了以根部表面颜色、腐烂状况、根部直径与生长年限的关系。张敏等8采用原子吸收火焰分光光度法，测定虎杖根茎的K，Ca，Na，Mg，Fe，Zn，Mn，Cu 等 8 种矿质元素的含量。结果表明虎杖根茎中含有丰富的无机元素，其中以 K，Ca 元素含量最高。江海燕等9、10考察了炮制对虎杖及其炮制品中有效成分的影响，采用薄层色谱法对炮制品中白藜芦醇苷和大黄素进行定性分析,并采用薄层扫谱法和 HPLC 法对大黄素和白藜芦醇进行定量分析，结果酒炙品、醋炙品、盐炙品中大黄素含量与生品相比有不同程度的增
6、加，白藜芦醇含量生品盐炙醋炙酒炙。31.2 成分积累动态分析江兰英等7对不同生长时期的虎杖样品进行了总蒽醌含量测定，结果后期（5 年以上）中期（24 年）早期（1 年）。王玉玺11对不同采收期的虎杖中白藜芦醇的含量进行了比较，结果夏季 7 月虎杖中白藜芦醇苷含量最高 2.131%，冬季1 月含量最低 0.852%。曹庸等12对虎杖不同季节、不同组织部位白藜芦醇含量的变化规律进行了研究，结果虎杖的鲜根茎、鲜叶、鲜茎中，鲜根茎含量最高，为干根茎粉含量的 3 倍，且鲜根茎的芽中白藜芦醇含量极高；一年中虎杖白藜芦醇含量 9 月最高。曹庸等13对全年各月虎杖材料中白藜芦醇含量，及其Ca、cu、Fe、K、
7、Mg、Na、Zn 8 种矿质元素积累进行检测，结合气象因子动态变化，采用主成分分析法，研究了不同季节虎杖白藜芦醇含量动态变化与其矿质元素、气象因子动态变化的关系。结果表明，Cu 与 Fe，Mg 与 K、zn，Ca 与月日照时数，K 与 Zn 呈极显著正相关；Cu、Mn 与月平均气温，Fe 与 K 呈极显著负相关；Cu 与白藜芦醇含量呈显著负相关找出了影响虎杖白藜芦醇含量动态变化的 5 个主成分，其中“酶促反应促进性矿质营养因子”和“高温、强照射气象因子”对不同季节虎杖白藜芦醇的变异贡献率最大。1.3 指纹图谱研究马云桐等14利用 23 批样品建立了虎杖药材 HPLC 指纹图谱测定方法,:采用D
8、iamonsil C18 柱,流动相为乙腈 2011 %磷酸水溶液线性梯度洗脱,检测波长为 230 nm，结果:运用梯度洗脱能很好分离虎杖的各类成分,通过软件的比较,虎杖药材的指纹图谱相似度均大于 0.80。黄晟等15利用 6 批样品建立了高效毛细管电泳指4纹图谱，确定了虎杖药材甲醇提取部分 l2 个共有峰，不同产地虎杖样品指纹图谱与对照指纹图谱相似度系数均在 0.9 以上。2 药理作用研究2.1 抗菌、抗病毒作用2.1.1 直接杀灭作用虎杖水煎剂细胞外显著抑制 ECHO19 病毒 Burke 株和 Coxsackie 3 病毒(COX3 V) Nancy 株16。2.1.2 增殖抑制作用:虎
9、杖提取液阻断 CVB3 吸附敏感细胞的能力较低17;虎杖可直接灭活 CVB3 。2.1.3 感染阻断作用:虎杖 10 %水煎剂对京科 681 病毒、孤儿病( ECHO11) 和单纯疱疹病毒有感染阻断作用18。2.1.4 直接杀灭、增殖抑制、感染阻断作用王志浩在 HEP22 细胞系统中,通过病毒所致细胞病变的抑制以及空斑减数实验研究表明虎杖成分大黄素、白藜芦醇苷对人疱疹病毒 HSV21F 株、HSV22333 株、柯萨基病毒 CVB3 株具有明显的直接杀灭、增殖抑制及感染阻断作用19。2.1.5 体内实验研究蒋岩等报道体内实验显示虎杖水提液可以部分地抑制 L P2BM5 病毒导致的C57BL/
10、6 鼠的脾肿大、免疫抑制和病毒血症20;虎杖注射液对感染流行性出血热5病毒( EHFV) 76/ 118 株感染乳小鼠保护率可达 89.3 %21。2.1.6 对细菌的作用虎杖水煎剂体外对临床分离的 252 株金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌抑菌情况尚好。虎杖对绿脓杆菌、复氏痢疾杆菌和雷极氏普罗维登氏菌有良好的抗菌作用,而对金黄色葡萄球菌、克柔氏念珠菌、B 群链球菌、大肠杆菌、摩根氏菌、表皮葡萄球菌无抗菌作用22。虎杖中大黄素、大黄素葡萄糖苷和白藜芦醇苷对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌有抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌和变型杆菌有抑菌作用17。虎杖对小肠结肠炎耶氏菌抗菌作用中等,对肺炎
11、克雷伯氏菌抗菌作用较弱23-24。产美英等发现虎杖水煎剂 1 g/ ml 对 10 株阴道加德纳菌( GV) 为中度敏感25。2.1.7 对真菌的作用欧阳录明等发现虎杖对白色念珠菌抗菌作用弱26。吕小迅等应用试管法证实虎杖稀醋酸浸出液对皮肤癣菌中的红色毛癣菌、絮状表皮癣菌和石膏样毛癣菌有很强的抑制作用27。2.1.8 对淋球菌的作用虎杖水煎剂 0.2 g/ ml 对临床分离淋球菌抗菌作用中等28。虎杖水煎剂对 3 种淋球菌纸片法抑菌实验表明淋球菌对虎杖高度敏感。2.2 抗炎症作用虎杖鞣质 4 mg 能显著抑制巴豆油诱发的耳部肿胀29。62.3 虎杖活性成分在心血管方面的作用2.3.1 扩张血管
12、平滑肌，改善微循环虎杖甙(PD)具有显著的扩血管作用30 ，对动物的冠脉、脑血管、肺血管、肝血管等都有扩张作用2.3.2 对心肌细胞的作用虎杖水煎液对蟾蜍离体心脏的收缩性具有明显的增强作用，可能与 Ca2+ 、a 受体、B 受体有关31。在用体外培养的大鼠心肌细胞观察其对心肌收缩性的影响，发现 PD 增加心肌的收缩幅度32。2.3.3 降血脂，抗脂质过氧化作用虎杖甙 200 mg/kg 给正常大鼠灌胃，连续 7 d，发现虎杖甙能显著降低血清胆固醇和甘油三酯的水平，具有降血脂作用33 。在高脂高胆固醇膳食的同时，给予兔虎杖原药粉 2O 周末，发现血清总胆固醇、低密度脂蛋白均明显低于高脂血症组34
13、。2.3.4 抑制血小板聚集，抗血栓作用刘连噗35报道，虎杖甙能明显抑制 ADP、AA 和 Ca2+诱导家兔血小板聚集，抑制 TXB2 的产生，但对凝醇诱导的血小板聚集的抑制作用不明显。对可乐定诱导的血小板聚集有显著抑制作用。用投射电镜观察 PD 作用后的血小板超微结构，发现 PD 对血小板的变形反应有明显抑制作用。用胰蛋白酶损伤兔颈动脉内皮诱导血栓形成的模型研究 PD 的抗血栓作用，发现 PD 能显著减少血栓的湿重，抑制7血小板聚集，抑制血小板 TXA2 的生成 。 2.3.5 抗动脉粥样硬化虎杖及其提取物具有抗动脉粥样硬化作用。虎杖甙可抑制单核细胞表达粘附分子受体 CD1 lb，也能抑制单
14、核细胞与血管内皮细胞的粘附36 。动物试验也证实 ，虎杖能明显抑制血管平滑肌细胞的增殖，显著减轻主动脉、冠脉等血管的粥样硬化斑块面积及病变程度37。2.4 抗艾滋病作用白藜芦醇 20 mgkg 口服可抑制 FLV 引起的脾肿大。对细胞免疫具有很好的上调作用，特别是在逆转录病毒造成的机体免疫功能低下时表现尤为显著，显示该药可增强机体细胞免疫功能，抑制 FLV 引起的免疫缺陷，是一个较好的免疫调节剂38。2.5 降血糖作用虎杖鞣质除对淀粉酶几乎没有抑制活性外，对葡萄糖苷酶、蔗糖酶、乳糖酶均显示不同程度的抑制活性，其降血糖机理可能是通过调控糖苷酶活性实现的39。3 结束语目前虎杖的药源主要来自野生资
15、源，药材因产地、生长年限、生长环境及采收时间的不同，品质参差不齐，质量稳定性差。应加强虎杖资源调查、生物学特性、人工繁育技术、种质的遗传多样性、生态因子与品质相关性、优良种质的收集和筛选等方面的研究工作，为建立规范的虎杖生产基地，实现虎杖资源的可持续利用奠定基础。同时尚需更进一步对虎杖的品质评价体系进行系统研究，建立切实可行的评价方法和标准。在药效研究方面近年有较多的实验研究的报道，然在临床药8理学、毒理学、药代动力学等方面尚缺乏系统规范的研究。【参考文献】1 国家药典委员会. 中华人民共和国药典S.2005 年版 一部. 北京：化学工业出版社，2005.2 刘旭,徐江平,杨雪梅. 不同产地虎
16、杖药材中白藜芦醇苷含量的测定J. 中药材，2005，28（12）：1071-1072.3 周建军，张宏杰，杨培君. 不同地区虎杖中白藜芦醇苷及苷元的含量比较J. 中药材，2005，28（1）：31-33.4 衣洪福，陈万生，张汉明.RP-HPLC 测定虎杖中白藜芦醇苷的含量J. 中草药，2004，35（7）：825-827.5 梁陈方，蒋伟哲，周燕文. 反相高效液相色谱法测定不同产地虎杖中白藜芦醇苷的含量J.中国药房，2003，14（10）：617-618.6 王磊, 黄澜, 张勉，等.虎杖商品药材中白藜芦醇苷的含量测定J.中国中药杂志，2002，27（5）：344-347.7 江兰英, 谢细平, 陈华龙.不同生长期和不同产地虎杖总蒽醌比较J.中草药，2005，36（8）：1244-1246.8 张 敏，于华忠，曹 庸，等.不同季节的虎杖根茎中 8 种矿质元素的光谱测定J
