丙氨酸衍生物的合成开题报告

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1、丙氨酸衍生物的合成开题报告丙氨酸衍生物的合成开题报告1 1、研究背景，目的及意义研究背景，目的及意义 非天然氨基酸广泛用于肽类化合物如抗生素，激素和酶抑制剂等的结构与功 能研究。如氟苯丙氨酸类或氯苯丙氨酸类是人体内某些羟化酶的抑制剂，并且是 经典有机分子药物的前体（如 4-硝基苯丙氨酸） 。这些氨基酸在内皮素受体拮抗 剂研究中得到了成功应用。 许多研究者以癌瘤细胞对氨基酸的特殊要求作为依据,合成了大量的氨基酸衍 生物,并进行了抗肿瘤活性的试验,因此,在合成工作上有一种比较普遍的想法,就是 以氨基酸作为载体,载入具有抗肿瘤作用的分子或某些基团,既达到抑制肿瘤的生 长,又达到降低原抗肿瘤药物的毒性

2、。载体氨基酸的选择,主要取决于某种肿瘤对 某些氨基酸的特殊要求。许多实验说明,苯丙氨酸对某些肿瘤的生长起着重要的 作用。丙氨酸衍生物在医学领域应用广泛，具有良好的发展前景 。我们以手性丙 氨酸和甲醛为基本原料，选择不同的芳基酚，设定不同的反应条件，通过改变 反应温度，反应时间，质子溶剂，多次进行 Mannich 反应实验，检测产物的产 率，得出最佳的反应条件。使得制备丙氨酸衍生物工艺更加完善，降低成本， 节约时间，提高产率。 2、本课题主要研究内容和预期目标本课题主要研究内容和预期目标 主要研究内容：以手性丙氨酸和甲醛为基本原料，与不同的芳基酚通过 Mannich 反应制备手性丙氨酸的衍生物。

3、预期目标是通过研究不同的反应溶剂、时间、催化剂等因素下利用 Mannich 反应制备手性丙氨酸衍生物，并得出最佳工艺条件。3 3、本课题拟采用的研究方法、步骤本课题拟采用的研究方法、步骤 以手性丙氨酸和甲醛为基本原料，与不同的芳基酚通过 Mannich 反应制备手 性丙氨酸的衍生物。 运用控制变量法，使用不同的芳基酚，并控制改变反应中的质子溶剂（水、 乙酸或醇中） 、反应时间、催化剂等因素，研究不同情况下利用 Mannich 反应制 备手性丙氨酸衍生物。再利用高效液相色谱法对产物进行分离提纯，接着使用 分光光度法对产物进行检测，最后计算出各产物的产率。最终得出最好的制备 方法条件。4 4、本课

4、题主要参考文献本课题主要参考文献 1 Najmodin Azizi, Lalleh Torkiyan, and Mohammad R. Saidi. Highly Efficient One-Pot Three-Component Mannich Reaction in Water Catalyzed by Heteropoly Acids. ORGANIC LETTERS, 2006, 8(10),:2079- 2082. 2 张所信, 刘新河, 王为国, 江龙法, 殷世杰. 二乙酰二茂铁与氨基酸的 Mann ich 反应J. 化学世界，2001，（7）：365. 3 Hai-Long We

5、i, Ze-Yi Yan, Yan-Ning Niu,et al. New Light on an Old Story: Facile and Efficient Synthesis of 1,3-Diaryl-5-spirohexahydropyrimidines via a Six-Molecule, Three-Component Mannich-Type Reaction. J. Org. Chem. 2007, 72:8600-8603 4 Armando Coardova. The Direct Catalytic Asymmetric Mannich Reaction. Acc.

6、 Chem. Res. 2004, 37: 102-112 5 于文胜 梁远军 刘克良 赵玉芬.卤代苯丙氨酸衍生物的合成与拆分J. 高等学校化学学报2002,23(7):1314-1317 6 胡爱国;王善韦;韩军;王积涛.氨基酸的不对称合成J.高等学校化学 学报.2001.22(3):421-430. 7 Kumar, Sunil; Pathania, Anoop S; Satti, Naresh K; Dutt, Parbhu; Sharma, Neha; Mallik, Fayaz A; Ali, Asif . Synthetic modification of hydroxychavi

7、col by Mannich reaction and alkyne-azide cycloaddition derivatives depicting cytotoxic potentialJ. European journal of medicinal chemistry .2015, 92: 236-245. 8 Zhang, Sheng; Li, Lijun; Hu, Yanbin; Zha, Zhenggen; Wang, Zhiyong; Loh, Teck-Peng . Bifunctional amino sulfonohydrazide catalyzed direct as

8、ymmetric mannich reaction of cyclic ketimines with ketones: highly diastereo- and enantioselective construction of quaternary carbon stereocentersJ. Organic letters . 2015, 17,(4):1050-1053. 9 古户波，庄稼，严丽，姜闫军. 鸟嘌呤-L-丙氨酸衍生物的合成及缓蚀性能 J.应用化工.2014，43(8). 10Roman, Gheorghe . Mannich bases in medicinal chemi

9、stry and drug design. European journal of medicinal chemistryJ .2015，89:743-816. 11何保江，柏正武，尹传奇。L-苯丙氨酸衍生物的制备及其固定化J。化学 与生物工程。2006，23(5). 12陈光旭 徐秀娟 刘利军 ，芳香胺参加的 Mannich 反应()用芳胺盐酸 盐合成 -芳胺基酮J。 高等学校化学学报 1982，(S1).5 5、本课题的具体进度安排（包括序号、起迄日期、工作内容）本课题的具体进度安排（包括序号、起迄日期、工作内容）第 1 阶段：2014.11.11-2015.3.31：查阅文献，制定计划，完成开题报告，翻译英文文献,准备实验仪器。第 2 阶段：2015.4.1-6.6：实验，合成设计或预定的化合物，达到目标要求；收集数据，书写论文。 第 3 阶段：2015.6.6-15：答辩，归还仪器。