银杏活性成分的药理功能和提取工艺研究进展

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1、 银杏活性成分的药理功能和提取工艺研究进展银杏活性成分的药理功能和提取工艺研究进展姓名：白晶 班级：09（3） 学号：09243227摘要：银杏作为中国传统中药材之一，在我国有着丰富的自然资源,用途极为广泛。银杏活 性成分提取物及其制剂是近代植物药开发研究的热点之一。文章综述了银杏活性成分在抗 炎、抗菌、抗毒性，清除自由基，抗氧化，调节血糖和血脂，改善肝功能，抗衰老、免疫 调节、抗肿瘤，改善神经系统等方面的药理功能，并简述了其主要活性成分银杏黄酮类、 银杏萜类、多糖类、蛋白质类等现有的提取工艺，最后对银杏活性成分的开发利用进行了 展望，以期为银杏活性成分的药理研究及其临床应用和开发提供基础资料

2、。关键词：银杏 形态特征 药理功能 提取工艺 主要成分 展望银杏为落叶乔木，5 月开花，10 月成熟，果实为橙黄色的种实核果。银杏 是一种孑遗植物。和它同门的所有其他植物都已灭绝。银杏是现存种子植物中 最古老的孑遗植物。变种及品种有：黄叶银杏、塔状银杏、裂银杏、垂枝银杏、 斑叶银杏。银杏最重要的提取物是银杏内酯与黄酮醇。银杏内酯具有 抗血小板活化因 子作用，可以改善血液循环。黄酮醇则能扩张血管、消除自由基、防止动脉硬 化等。除此之外，银杏提取物还能消除人体自由基、提高人体自身免疫力，防 止老年斑、护肤、美容、光泽皮肤等。银杏的药理作用：对血小板聚集和止血作用；对心肌功能及心肌梗塞的作 用；对血

3、管的作用；对大脑的保护作用；对耳、眼的作用；抗炎作用；抗过敏 作用；抗休克作用；抗肿瘤作用；抗污染侵害物质的作用；对生殖系统的作用； 对器官移植排斥反应的保护作用；对消化系统的作用；对泌尿系统的作用。银杏提取物中含有的生物活性成份,主要成份包括黄酮类、银杏多糖、银杏 内酯,而且随着研究的进一步深入,这些活性成份在机体内的功用越来越明了。 经临床医学证明,银杏叶提取液能促进血液循环,改善心血管功能,清除体内超氧 离子,预防肿瘤的发生，升高磷脂,降低高血压等作用1。以下综述了银杏活性 成分的药理功能及其提取工艺，以期为银杏提取物的药理研究及其临床应用和 开发提供基础资料。1. 银杏活性成分的药理功

4、能国内外对银杏提取物的药理功能研究较多, 经许多试验和流行病学证明， 银杏提取物具有抗炎、抗菌、抗毒性，清除自由基，抗氧化，调节血糖和血脂， 改善肝功能等药理功能。1.1 抗炎、抗菌、抗毒银杏叶提取物多糖有较强抗炎作用,可显著抑制致炎剂所引起的肿胀和毛细 血管通透性增加。提取物总黄酮还能明显降低二氧化碳和乙醇所致血清谷丙转 氨酶的升高,苦内酯具有抗菌、抗病毒等作用2。同时,银杏叶提取物能明显抑制 或减轻抗肿瘤药物对动物内脏细胞的细胞毒性。Sener 等3通过动物实验发现,银 杏叶提取物对于汞中毒也有一定的缓解作用。何克新等4对变异链球菌临床分离株的抗菌实验表明,银杏叶的提取物对 临床分离的致龋

5、变异链球菌最小抑菌浓度为 62. 5 mg/mL。表明这种天然植物 提取物对临床致龋变异链球菌有较好的抗菌作用。而且在 5. 0 mg/mL 时能有 效抑制致龋变异链球菌( Sm C 960925)的黏附等5。以上实验表明银杏叶提取 物在口腔中具有一定的抗菌和抗细菌黏附等作用。1.2 清除自由基，抗氧化作用银杏提取物具有双向调节的作用机制,对于 NO 减少导致的疾病, 可以改善 NO 的生成,调节核因子 B 的核移位。但对大多数 NO 异常生成过多的疾病, 银杏提取物清除 NO 和自由基,抑制 iNOSmRNA ( inducible nitric oxide synthase mRNA)和蛋

6、白的表达,减少 NO 生成和降低 iNOS 的活性,并通过减弱核 因子 B 活性的抗氧化效应产生效应。曹春玲等6将自然衰老的大鼠随机分成 3 组：老年对照组，银杏提取物 高剂量组（150mg/kg）和银杏提取物低剂量组( 75mg/kg)，另设青年大鼠对照 组，每日灌胃给药一次，连续 3 周，结果显示银杏提取物给药组的 MDA 和脂褐 素都有明显降低而 Mn-SOD 都明显增高，从而表明银杏提取物能明显改善自然 衰老大鼠脑组织和心肌组织中的抗氧化能力，清除自由基,减少有害代谢产物的 堆积。组织化学分析经 EGb 达纳康预处理 7 d 的家兔腰脊髓段的还原型辅酶 黄递酶活性,结果显示,达纳康可以

7、清除缺血再灌注损伤中的自由基,减低再灌注 损伤7。1.3 调节血糖和血脂，改善肝功能银杏叶总黄酮是一种天然中草药提取物,具有多种调节作用。唐嘉航等8 通过高糖高脂诱导建立胰岛素抵抗大鼠模型,研究银杏叶总黄酮干预对其糖脂代 谢、肝脏及其功能的影响。实验结果表明,银杏叶总黄酮能有效调节血糖和血脂 水平;增加胰岛素敏感性;减轻肝脏脂肪变性程度并改善肝功能,同时提高抗氧化 能力。Kudolo9研究发现,银杏叶提取物能增加空腹血胰岛素含量,提高血清胰 岛素 C 肽水平。1.4 抗衰老、免疫调节、抗肿瘤宋小平等10研究采用银杏叶总黄酮（FG）进行 2BS 细胞寿命实验, 使 2BS 细胞的传代次数由 51

8、 代延长至 59 代,效果明显。与此同时,通过荧光实时 定量 PCR 法检测了 P16 的 mRNA 表达。观察到 FG 能够下调 2BS 细胞 P16 mRNA 的表达,但是此抑制作用究竟是激活或抑制端粒酶的活性,还是保护了衰老细胞 端粒长度的缩短,有待进一步的研究。Kim KS 等11研究表明 250g/mL 浓度 以上的银杏叶提取物( EGb761 )可通过激活 caspase - 3 而诱导口腔癌细胞( SCC1483)凋亡,提示 EGb761 有望成为新的治疗口腔癌的化疗药物。银杏提取物 所具有的增强免疫、促进肿瘤细胞凋亡的作用,为口腔癌的药物治疗提供了新的 选择和希望。1.5 改善

9、神经系统及其他作用蒋敏海等12研究表明银杏叶提取物没有影响大鼠的血压和海马的血流量, 显著地减少了缺血再灌流时海内 NO 的产生(P0.001) ，得出银杏叶提取物可 能通过抑制一氧化氮的产生(NO)而起到神经保护作用。此外，银杏提取物还能 显著降低心脏室早的发生次数，减少室速、室颤的持续时间，降低心律失常分 级；而银杏萜内酯对血小板激活因子（PAF）有显著的拮抗作用，是特异性 PAF 拮抗剂，故认为银杏制剂具有较佳的预防和治疗动脉粥样硬化的作用。2 .银杏活性成分的提取工艺银杏的活性成分主要包括黄酮内、萜类两种有效成分，此外还含有有机酸 类、酚类、有机醇类、甾醇类以及各种营养成分，如白果酸、

10、白果酚、17 种氨 基酸、25 种微量元素、蛋白质、糖类、维生素等。2.1 黄酮类黄酮类化合物是银杏的主要有效成分之一，它是促进人体健康的重要的生 理活性物质。目前对其提取的主要方法有溶剂法、微波提取法、超声波法、超 临界萃取法、毛细管电泳法、大孔树脂提取法和酶法。吴梅林等13优选大孔吸附树脂分离纯化银杏总黄酮工艺，采用静态吸附 和动态吸附对银杏总黄酮和内酯分离纯化工艺进行优化。结果表明在 p H = 5 、流速为 110 mL min-1 , 树脂用量与吸附液之比为 1:10 , 70 %乙醇作为洗脱 剂的理想条件下，能有效分离纯化银杏总黄酮, 黄酮含量达 26 % , 内酯含量 达 6 %

11、。应国清14等也采用新型大孔吸附树脂对银杏叶总黄酮进行吸附及洗 脱性能实验;同时采用高效液相色谱法进行分析检测。经高效液相色谱法检测显 示总黄酮含量达 71 %以上。刘金香等15采用碱溶酸沉法,对影响银杏叶总黄酮提取的 pH 值、固液比、 提取温度和提取时间等因素进行系统研究。在最佳提取工艺条件: 95 时用 40 倍量 pH 值为 10. 0 的 NaOH 溶液处理 60 min,酸沉 pH 值 3. 5,提取 2 次, 银杏叶总黄酮的提取率达到 86. 4%。欧阳娜娜等16以黄酮得率为考察指标, 通过单因素试验及正交实验确定酶解与溶剂联合提取银杏叶中黄酮类化合物的 最佳提取工艺:酶解 pH

12、 值为 5. 7,酶解浓度为 0.14 mg/mL,酶解温度为 45,酶 解时间为 2h,液固比为 201,提取温度为 70,提取时间为 2h,乙醇浓度为 70% ,银 杏黄酮平均得率为 31.62%。2.2 银杏萜内酯银杏萜内酯也是银杏的主要有效成分之一，它在促进人体健康方面也发挥 着重要作用。其提取方法主要包括：溶剂提取法、微波/超声波辅助提取、色谱层析法等。韩金玉等17以银杏叶浸膏 EGb761 为原料, 通过预处理、制备色谱和重 结晶过程, 得到纯度达 98% 以上的银杏内酯 A、B 和白果内酯纯品。建立了一 种较简单的分离和纯化银杏内酯 A、B 和白果内酯的方法。杨港坚等18采用正交

13、试验法，以提取物中银杏总内酯的提取率为评价指 标，结果表明，银杏总内酯的最佳提取条件为 6 倍量的乙酸乙酯超声提取 3 次。 禹利君等19以初冬银杏叶为试验材料，考察超声浸提时间、乙醇浓度、水浴温度、浸提次数对银杏叶总内酯浸提的影响，并对试验结果进行验证。结果表 明，初冬银杏叶总内酯超声提取的最佳工艺为：料液比 1:20，55水浴中 45% 的乙醇超声浸提 20 min，浸提 1 次，浸提液中总内酯含量达 10.86 mg/g。朱兴一20等研究表明，微波辅助提取银杏叶萜类内酯的较佳工艺为：辐 射时间为 8 min，微波功率为 500 W，乙醇浓度为 70%，液固比为 20：1，此条 件下萜类内

14、酯提取率可达 1.620mg? g-1。与传统加热回流提取相比，微波辅助 提取得到的萜类内酯提取率高出 31%，溶剂用量减少 33%，提取时间大大缩短。 该方法是一种较为理想的银杏叶萜类内酯提取方法。潘见等21由银杏叶提取物制得白果内酯初提物,再经硅胶柱色谱以及重结 晶的方法进行分离、纯化，结果得到质量分数达 98 %以上的白果内酯单体。并 指出该方法得率高,分离效果好,可应用于批量制备白果内酯单体。韩亚蓉22 研究了柱层析对提取物中银杏内酯的分离、纯化方法，采用高效液相色谱(HPLC)法 检测,对所得银杏内酯 A、B、C 进行测定，结果表明可将银杏内酯的纯度由 6% 以下提高至 80%以上,

15、并将其逐一分离。另外，闪式提取是一种有效的提取银杏萜类内酯的方法。程绍颖等23 用 正交实验研究用闪式提取器从银杏叶中提取银杏萜类内酯的工艺，用高效液相 色谱(HPLC)法测定银杏内酯的含量，在最佳工艺：植物粒径 50 目，提取时间 5min，乙醇浓度 60 ，液固比 20:1，萜类内酯提取率平均值可达 1.712 mgg。2.3 其它有效成分银杏的其他主要有效成分包括：多糖类、蛋白质类、有机酸类、酚类、有 机醇类、甾醇类等。多糖提取的常规方法为水煮醇沉。靳菊情24和陈群等25用水提醇沉法 得到了银杏叶多糖。Josef Kraus26研究了银杏叶水溶性多糖的纯化方法，银 杏叶粗多糖上 DEAE

16、-Sephacel 色谱柱，用 0.1mol/L K-Pi 缓冲液(pH 6.0)平衡， 依次用水、0.1mol/L K-Pi、0.5mol/L K-Pi 缓冲液(pH 6.0)洗脱，分别得到 GF1，GF2 和 GF3 组分。杨静峰等27 用柱色谱方法从银杏叶中提取水溶性多 糖并进一步纯化得到均一的多糖，并研究了其组成性质及其活性。刘卫红28-29对银杏叶中苯丙氨酸解氨酶(PAL) 的分离纯化条件进行了研 究。离子交换条件优化的研究结果是最适洗脱缓冲液的 pH8-9 ,最佳洗脱离子 浓度(NaCl) 为 0.3 molL - 1 。经过一系列的分离纯化,蛋白质得率为 0.35 % ,酶 的得率为 1.17 % ,纯化倍数约为 3 倍。此外，他用固体加入法研究了银杏叶苯 丙氨酸解氨酶的盐析过程。此外，李永辉等30探讨了银杏叶中聚戊烯醇类化合物的分离纯化方法， 实验表明，冷冻脱杂后再进行硅胶柱层析，可明显提高聚