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1、第十章 利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题 1)-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成 速度 E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 2)下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量 测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 3)下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是 A. TolbutamideB. G
2、limepiride C. GlibenclamideD. Glipizide E. Chlorpropamide 4)下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是 A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 5)下列与 Metformin Hydrochloride 不符的叙述是 A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排
3、出 6)坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯 C. 速尿D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 7)N-5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺的英文通用名： A. AcetazolamideB. Spironolactone C. TolbutamideD. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 8)分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是： A. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 9)下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 A. 高血压B. 青光眼 C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性
4、水肿 10) 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 结构 A. 10 位甲基B. 3 位氧代 C. 7 位乙酰巯基D. 17 位螺原子 E. 21 羧酸 11) 氨苯喋啶属于哪一类利尿药 A.磺酰胺类 B.多羟基类 C.有机汞类 D.含氮杂环类 E.抗激素类 12) 合成双氢氯噻嗪的起始原料是 A.苯酚 B.苯胺 C.间氯苯胺 D.邻氯苯胺 E.对氯苯胺 二、配比选择题 1) A. N-2-4-（环己氨基）羰基氨基磺酰基苯基乙基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 B. 4-氯-N-（丙氨基）羰基苯磺酰胺 C. 4-甲基-N-（丁氨基）羰基苯磺酰胺 D. N-2-4-（
5、环己氨基）羰基氨基磺酰基苯基乙基-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺 E. 1，1-二甲基双胍盐酸盐 1. Tolbutamide2. Glibenclamide 3. Metformin Hydrochloride4. Chlorpropamide 5. Glipizide 2) A. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3 分钟内溶 液呈红色 B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正 丁胺的臭味 C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物 E. 加入一
6、定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生 1. Tolbutamide2. Furosemide 3. Spironolactone4. Hydrochlorothiazide 5. Metformin Hydrochloride 三、比较选择题： 3) A. 呋塞米B. 依他尼酸 C. 氢氯噻嗪D. 螺内酯 E. 乙酰唑胺 1. 其化学结构如下图的是SOONH2 N NSHNO2. 为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水 3. 在甲酸中，和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物 4. 结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合 5. 合成的原料是 2,4-二氯苯甲酸 4) A. Tolb
7、utamideB. Glibenclamide C. 两者均是D. 两者均不是 1. -葡萄糖苷酶抑制剂 2. 第一代磺酰脲类口服降糖药 3. 第二代磺酰脲类口服降糖药 4. 主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化 5. 主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化 5) A. GlipizideB. Miglitol C. 两者均是D. 两者均不是 1. -葡萄糖苷酶抑制剂2. 第一代磺酰脲类口服降糖药 3. 第二代磺酰脲类口服降糖药4. 化学结构为糖衍生物 5. 双胍类口服降糖药 6) A. 氢氯噻嗪B. 螺内酯 C. 两者均是D. 两者均不是 1. 为口服利尿药 2. 结构为下图的是SNNOOOHH3
8、. 分子中有硫酯结构 4. 具有排钾的副作用,久用应补充 KCl 5. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管 四、多项选择题 1)符合 Tolbutamide 的描述是 A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量 测定 B. 是临床上使用的第一个口服降糖药 C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于 Tolbutamide 的 鉴定 D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药 2)符合 Glibenclamide 的描述是 A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 B. 结构中脲部分
9、不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药 D. 为长效磺酰脲类口服降糖药 E. 在体内不经代谢，以原形排泄3)符合 Metformin Hydrochloride 的描述是 A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性 B. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3 分钟内溶 液呈红色 C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的 II 型糖尿病人的首选药 D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出 E. 易发生乳酸的酸中毒 4)在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有： A. HydrochlorothiazideB. Acetazolamid
10、e C. SpironolatoneD. Furosemide E. Azosemide 5)属于高效利尿药的药物有： A. 依他尼酸B. 乙酰唑胺 C. 布美他尼D. 呋塞米 E. 甲苯磺丁脲 6)久用后需补充 KCl 的利尿药是： A. 氨苯蝶啶B. 氢氯噻嗪 C. 依他尼酸D. 格列本脲 E. 螺内酯 7)从间氯苯胺到双氢氯噻嗪的合成路线中,采用了哪些反应 A.氧化 B.重氮化 C.氯磺化 D.氨解 E.缩合 五、问答题 1)比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程 2)根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对 Tolbutamide（mp.126130） 和 Chlorpropamide（mp.126129）进行鉴别 3)从 Spironolactone 的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用 4)写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线 5)简述苯骈噻嗪磺酰胺类化合物的构效关系。 6)简述速尿的制备过程。 7)多羟基化合物中的甘露醇和山梨醇，哪一个利尿作用较强?为什么?
