生物药剂学习题集八套

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1、生物药剂学习题集生物药剂学习题集 11.胃排空的速率越快越有利于主动转运药物的吸收 2.小，大 慢,蓄积 主动重吸收,被动重吸收 渗透性,溶解度 体外实验法,在体实验法 3.pH-分配假说分配假说：药物的吸收取决于药物在肠道中的解离状态和油水分配系数的学说。生物药剂学：生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，用药对象的生物因素与药效三者之间关系的科学。药物的处置：药物的处置：药物的分布、代谢和排泄过程。肾小球滤过率：肾小球滤过率：单位时间内（每分钟）两肾生成的超滤液量称为肾小球滤过率。易化扩散：易化扩散：非脂溶性或亲水性物质借助于细胞膜上一定物质的帮

2、助，从高浓度处向低浓度处扩散，不需要消耗能量。扩散速度取决于膜两侧浓度差。 。4.生物药剂学上的剂生物药剂学上的剂型因素包括哪些内容？答：型因素包括哪些内容？答：药物的理化性质，药物的剂型及用药方法；制剂处方中所用的辅料的性质及用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程，操作条件及贮存条件。药物蛋白结合率的轻微改变（如变化率为药物蛋白结合率的轻微改变（如变化率为 1%） ，是否会显著影响药物作用强度？答：，是否会显著影响药物作用强度？答：由于作用强度主要和血中游离药物浓度有关。对于高蛋白结合率的药物，结合率的轻微改变，可能导致血中游离药物浓度明显变化，因而会显著影响药物的作用强度。对于低

3、蛋白结合率的药物，结合率的轻微改变，对血中游离药物浓度影响不明显，因此不会显著影响药物作用强度。举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。答：在血浆pH7.4 时，弱酸性药物主要以解离型存在，而弱碱性药物主要以非解离型存在。一般说，弱碱性药物容易向脑脊液转运。如水杨酸-和奎宁-在血浆 pH7.4 时，非离子型分别为0.004%0.01%和 9.09%，向脑脊液透过系数分别为 0.00260.006/minh 和 0.078/min。静脉静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？快速输入大量生理

4、盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？答：答：均会引起尿量增多。主要原因是血浆蛋白被稀释，血浆蛋白浓度降低、血浆胶体渗透压下降，从而使肾小球有效滤过压升高，肾小球滤过率升高最后导致尿量增加。简述影响简述影响经皮给药的影响因素。经皮给药的影响因素。答：生理因素；剂型因素；透皮吸收促进剂。5.试述生物药剂学中试述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响。讨论的生理因素对口服药物吸收的影响。答：消化系统因素：胃肠液的成分与性质；胃排空和胃空速率；肠道蠕动；食物的影响；胃肠道代谢作用的影响。循环系统因素：胃肠血流速度；肝首过作用；淋巴循环；疾病因素。药物代谢酶系主要有哪些

5、？试述它们的作用。药物代谢酶系主要有哪些？试述它们的作用。答：微粒体药物代谢酶系：该酶系催化的氧化反应-类型极为广泛，是药物体内代谢的主要途径。非微粒体酶系：通常凡是结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系代谢。6.说明小白鼠常规实验操作方法说明小白鼠常规实验操作方法 。答：捉持方法：可采取双手捉持法和单捉持手法两种形式。给药方法：灌胃法；皮下注射；肌内注射；腹腔注射；静脉注射。动物编号标记方法：小鼠常用染毛方法编号。小鼠的处死方法：用右手抓住鼠尾根部并将其提起，放在鼠笼盖或其他粗糙面上，用左手拇指、食指用力向下按压鼠头部及颈部，右手抓住鼠尾根部用力拉向后上方，造成颈椎

6、脱臼，脊髓与脑干断离，实验动物立即死亡。2.1.有部位特异性 2.血液循环，各脏器组 织 白蛋白，1-酸性糖蛋白，脂蛋白 愈大，愈高 渗透性，较大结肠癌细胞，肠细胞 3.生物转化：生物转化：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发 生转变的过程称为代谢或生物转化。胃空速率：胃空速率：胃内容物从幽门向十二指肠排出的速度， 称为胃排空速度。固体药物溶解速度方程式（Noyes Whitney 扩散理论表SCKSdtdC 达式）：说明药物的吸收速度与药物的表面积、药物的溶解度、溶解速度常数成正比。首首 过效应：过效应：主要指药物在消化道和肝脏中发生生物转化作用，使部分药物被代

7、谢，最终进入 人体循环的原型药量减少的现象。肾小管分泌：肾小管分泌：指将药物转运至尿中排泄的过程，此过程 为主动转运过程。 。4.何为药物在体内的排泄何为药物在体内的排泄.处置与消除？处置与消除？答：药物或其代谢产物排出体外 的过程称排泄。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置；代谢与排泄药物过程药物被清除， 合称为消除。4.简述载体媒介转运的分类及特点。简述载体媒介转运的分类及特点。答：载体媒介转运分为促进扩散与主动 转运。都需要载体，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，存在结构特异性和部位特异 性。如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？答：由于大分子药物和

8、微粒等容易通过淋 巴管转运，药剂学通常采用现代制剂技术，制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂 等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。崩解度的测定，是否可作为制剂生物有效性的崩解度的测定，是否可作为制剂生物有效性的 测定？为什么？测定？为什么？答：片剂经崩解成微细颗粒，其中药物溶解后，方能被机体吸收。难溶性 药物片剂，虽然崩解时限符合药典规定，但其生物利用度却可能很差，所以崩解度的测定， 只可作为生产中每批制剂之间的差异控制，而不能作为制剂生物有效性的测定。简述尿液简述尿液 的酸碱度如何影响药物的肾排泄。的酸碱度如何影响药物的肾排泄。答：药物如为弱酸，当肾小管内尿的碱性比血浆中大时； 或为弱

9、碱，当肾小管内尿的酸性比血浆中大时；会增加肾脏排泄。5.通常药物在小肠中的通常药物在小肠中的 吸收比按吸收比按 pH分配假说所预测的值要高很多，为什么？分配假说所预测的值要高很多，为什么？答：小肠吸收表面微环境比肠 内 pH 低， 小肠吸收表面积大， 在中药现代化研究中，有人提出将黄连素口服片剂改在中药现代化研究中，有人提出将黄连素口服片剂改 为注射液，试回答此项建议是否合适？为什么？为注射液，试回答此项建议是否合适？为什么？答：黄连的主要成分是小檗碱。因为小檗 碱季铵式结构难以渗过肠壁吸收药物能通过生物膜吸收，离子型药物可以通过生物膜含水 小孔通道吸收，强碱性阳离子药物在所有胃肠道 pH 都

10、带正电荷，故在任何 pH 都不能被动 吸收，因膜孔内含有带正电荷的蛋白质或吸附有阳离子如钙离子，其正电荷形成的球形静 电空间电场能排斥阳离子，有利于阴离子通过，故制剂中应用的原料药物是它的盐酸盐。 而盐酸小檗碱水中溶解度很小，肌内注射很难达到有效抗菌浓度，所以治疗肠道感染，黄 连素注射液远不如黄连素片或黄连素灌肠液有效。6.说明如何通过溶血实验考察注射液的说明如何通过溶血实验考察注射液的 等渗与等张情况。等渗与等张情况。 答：答：1）2%细胞混悬液的制备：取动物血数 ml ，置干燥锥形瓶中，加 玻璃珠轻轻旋转振摇 10min，除去纤维蛋白原，加入约 10 倍量的生理盐水，摇匀，离心， 除去上清

11、液，沉淀的红细胞再用生理盐水如法洗涤 23 次，至上清液不显红色为止。将所 得红细胞按体积，用生理盐水配制成 2%的混悬液，供试验用。2）溶血性测定：取试管 7 只，加入不同量 2%红细胞混悬液和生理盐水，混匀，于 37恒温箱内放置 30min，然后分 别加入不同量的药液各种溶液（第 6 管不加供试品溶液，作为空白对照；第 7 管不加供试 品溶液，且用纯化水代替生理盐水，作为充分溶血对照） ，摇匀后置 37恒温箱中，开始 每隔 15min 观察一次，1h 后，每隔 1h 观察一次，观察 4h。如溶液呈透明红色，即表示溶 血；如溶液中有棕红色絮状沉淀，则表明有红细胞凝聚作用。若凝聚物在试管振摇后

12、又能重新分散，或将凝聚物放在载玻片上，在盖玻片边缘滴加二 滴生理盐水，在显微镜下观察，凝聚红细胞能被冲散者为假凝聚，供试品可供临床应用； 若凝聚物不能被摇散或在玻片上不能被冲散者为真凝聚，供试品不宜供临床使用。3.1.D 酶系统发育不全 D BBA A A CAC BDDCA CADBB 2.无，100% 肾排泄，主要 排泄途径 机体因素，药物因素，剂型因素 较低，较低 三 3.3.TDDS：经皮给药是药物 通过皮肤给药方法的一种新方法，药物应用于皮肤上后，以恒定速度（或接近恒定速度） 穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环, 产生全身或局部治疗作用。药药 物的体内过程：物的体内过

13、程：药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄，称为药物的体内过程。溶剂化物：溶剂化物： 药物含有溶媒而构成的结晶。pH-分配假说：分配假说：药物的吸收取决于药物在肠道中的解离状态 和油水分配系数的学说。胆汁排泄：胆汁排泄：是肾外排泄中最主要的药物排泄途径，是一个主动分 泌过程，能从胆汁分泌的药物是极性物质，相对分子量在 3005000 之间，且能主动分泌。 4.简述药物被动扩散与促进扩散的异同。简述药物被动扩散与促进扩散的异同。答：共同点：药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓 度梯度转运；不消耗能量。不同点：被动转运不需要载体，被动转运不存在转运饱和现象 和同类物竞争抑制现象，而促进扩散具有结构特异和饱和

14、现象；被动扩散的速度与转运药 物浓度呈线性关系，为一级速率过程，促进扩散转运速度随浓度变化而增加直至饱和，服 从米氏方程。下图对临床用药有何指导意义？下图对临床用药有何指导意义？答：当药物剂量增大，从指定的剂量中吸收 的药物百分数递降。临床应注意，对主动吸收的药物可能存在某一最适剂量，超过此剂量 不会有更高的治疗效应。为什么说小肠是吸收药物的主要部位？为什么说小肠是吸收药物的主要部位？答：小肠粘膜形成环形皱 壁，在皱壁上又有许多指状突起的绒毛，绒毛上还有很多微绒毛，因此有效吸收的面积增 大了约 600 倍（与无绒毛相比） ，小肠表面积最大可达 200 平方米。由于大多数药物是被动 扩散，吸收的

15、速度与表面积成正比，所以小肠是吸收药物的主要部位。表面活性剂如何影表面活性剂如何影 响药物的吸收？响药物的吸收？答：增加药物的吸收：在 CMC 以下时，不仅能增加体液对药物粒子表面 的润湿性和提高溶出度，同时还能溶解消化道上皮细胞膜的脂质，增加吸收，提高生物有 效性。降低药物的吸收：在 CMC 以上时，药物进入表面活性剂胶团，胶团对药物的游离 扩散形成屏障，并且集聚的胶团不能透过粘膜，使机体对药物的吸收受阻。为什么说注射为什么说注射 剂中加入某些高分子附加剂可达到靶向、降低副作用，增强和延长药效的目的？剂中加入某些高分子附加剂可达到靶向、降低副作用，增强和延长药效的目的？答：注射 剂中加入某些

16、高分子附加剂，除可以增加药液的粘度，使药物向组织的扩散速度减慢，吸 收延长，延效外，有些还可以起载体的作用。将小分子药物如抗癌药物与高分子物质结合， 可使药物定向分布到作用部位或淋巴系统，达到降低副作用，增强和延长药效的目的。5. 固体制剂溶出速度实验有哪些目的？固体制剂溶出速度实验有哪些目的？答：（1）研究不同晶型、不同颗粒大小的药物同溶出 速度的关系（2）比较各种药物的酯类、盐类的溶出速度性质。 （3）研究制剂中各种赋型剂 对药物溶出速度的影响。 （4）研究制剂制备工艺过程对药物溶出速度的影响。 （5）寻找药 物在临床上无效或疗效不理想的原因。 （6）药物的不同口服剂型的比较。 （7）探索药物制 剂体外溶出速度与体内生物利用度的关系。 （8）建立药物制剂质量控制的指标。试述影响试述影响 药物代谢的因素药物代谢的因素答：（1）给药途径途径对药物代谢的影响（2）给药剂量和剂型对药物代 谢的影响（3）药物的光学异构性对药