中枢神经系统用药

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1、神经营养剂甲钴胺片英文名称 :Mecobalamin Tablets 商品名称: 弥可保适应症 : 周围神经病。药理作用: 本品是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环, 在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器, 参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢, 且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生, 使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养

2、中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。 本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常, 通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。用法用量 : 口服。通常成人一次1 片(0.5mg),一日 3 次,可根据年龄、症状酌情增减。不良反应 : 在总病例 15180例中,146 例(0.96%)出现不良反应。(调查不良反应发生频率结束时)胃肠道:偶有(5%-0.1% )食欲不振、恶心、呕吐、腹泻;过敏:少见( 0.1%)皮疹。禁忌: 禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。注意事项 : 1. 如果服用一个月以上无效,则无需继续服用。

3、2.从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服用本品。药物相互作用 : 未进行该项实验且无可靠参考文献。毒理研究 : 生殖毒性: 在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2 、2.0 、20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。药代动力学:1. 一次性给药健康人一次口服120g、1500g,无论哪个剂量,均在给药后 3 小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。服药后8 小时,尿中总B12的排泄量为用药后24 小时排泄量的 40% 80% 。2. 连续给药观察健康人连续12 周每天口服 1500g,至停药后 4 周的血清中总 B12的变化值。给药 4 周后其值为给药前的约 2 倍,以

4、后逐渐增加,到12 周后达约 2.8 倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8 倍。妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用, 但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。 尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。儿童用药:遵医嘱。老年患者用药:由于老年人机能减退,建议在医生指导下酌情减少用量。贮藏:避光,密封保存。胞磷胆碱钠注射液英文名称 :Citicoline Sodium Injection 商品名称 :尼可林适应症 : 辅酶。用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。药理作用: 胞磷胆碱钠为核苷衍生物, 可增强脑

5、干网状结构, 尤其是与意识密切相关的上行网状结构激动系统的机能;增强锥体系统的机能, 改善运动麻痹; 改善大脑循环, 通过减少大脑血流阻力, 增加大脑而促进大脑功能恢复和促进苏醒等有一定作用。用法用量 : 静脉滴注:一日 0.250.5g,用 5% 或 10% 葡萄糖注射液稀释后缓缓滴注,每 510 日为一疗程;单纯静脉注射:每次100200mg 。肌肉注射:一日0.1 0.3g,分 12 次注射。不良反应 : 全身:偶见发热、倦怠、过敏样反应,严重者有过敏性休克的报告。心血管系统: 偶见暂时性血压下降、 心动过缓和心动过速 。消化系统 :偶见恶心、呕吐、食欲不振、胃痛、胃烧灼感、腹泻和肝功能

6、异常。呼吸系统: 有发生过敏性哮喘的报告,严重者可出现呼吸困难和喉水肿。神经系统 :偶见眩晕、震颤、头痛、失眠、兴奋、烦躁不安和痉挛。皮肤五官:偶见皮疹及一过性复视。注意事项 : 脑出血急性期不宜大剂量应用。肌注一般不采用,若用时应经常更换注射部位。药代动力学: 注入本品可迅速进入血流, 并有部分通过血脑屏障进入脑组织。其中胆碱部分在体内成为良好的甲基化供体,可对多种化合物有转甲基化作用,约有 1% 的胆碱可从尿中排出。 药物相互作用:本品用于抗震颤麻痹病人时不宜与左旋多巴合用否则可引起肌 僵直恶化与脑多肽合用对改善脑功能有协同作用谷维素片英文名称 :Oryzanol Tablets 商品名称

7、 :谷维素片适应症 : 神经官能症、经前期紧张综合征、更年期综合征的镇静助眠。用法用量 : 口服。一次 1-3 片,一日 3 次。不良反应 : 服后偶有胃部不适、恶心、呕吐、口干、疲乏、皮疹、乳房肿胀、油脂分泌过多、脱发、体重增加等不良反应。停药后均可消失。禁忌: 尚不明确。注意事项 : 1.如使用 7 天症状未缓解,请向医师或药师咨询。. 2. 胃及十二指肠溃疡患者慎用。. 3. 如服用过量,请及时向医务人员求助。. 4. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。. 5. 本品性状发生改变时禁止使用。. 6. 请将本品放在儿童不能接触的地方。. 7. 儿童必须在成人监护下使用。8.如正在使用其他药

8、品,使用本品前请咨询医师或药师。药物相互作用 : 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。注射用单唾液酸四己糖神经节苷脂钠英文名称: Monosialotetrahexosylganglioside Sodium for Injection 商品名称: 申捷适应症 : 用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤;帕金森氏病。药理作用 : 单唾液酸四己糖神经节苷脂能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复, 对损伤后继发性神经退化有保护作用,对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用,可以通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。动物实验显示单唾液酸四己糖神

9、经节苷脂可改善帕金森氏病所致的行为障碍。作用机制是促进 “ 神经重构 neuroplasticity”(包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长 )。用法用量 : 每日 2040mg ,遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期( 尤急性创伤 ) :每日 100mg ,静脉滴注; 23 周后改为维持量,每日2040mg ,一般 6 周。对帕金森氏病,首剂量5001000mg ,静脉滴注;第 2 日起每日 200mg ,皮下、肌注或静脉滴注,一般用至18 周。皮下、肌注用药时,用注射用水溶解至10mg/ml;静脉滴注用药时,用0.9 氯化钠注射液或5葡萄糖注射液溶解并稀释。不良反应 : 少数

10、病人用本品后出现皮疹反应,应建议停用。禁忌: 已证实对本品过敏; 遗传性糖脂代谢异常 ( 神经节苷脂累积病, 如:家族性黑蒙性痴呆、视网膜变性病) 。注意事项 : 使用本品前,请仔细阅读药品说明书;应遵医嘱使用。药物相互作用 : 迄今未发现本品与其它药物之间发生的相互作用。毒理研究 : 毒理学:LD50是 872mg/kg(i.v.)至8g/kg(s.c.), 取决于动物种类和给药途径。各种动物进行的亚急性和慢性毒性试验、致畸试验、 生殖毒性试验、 围产期毒性试验、诱变性试验及局部毒性试验,均未显示本品的任何毒性作用。药代动力学:外源性单唾液酸四己糖神经节苷脂能以稳定的方式与神经细胞膜结合,引

11、起膜的功能变化。给药后2 小时在脑和脊髓测得放射活性高峰,4-8 小时后减半。药物的清除缓慢,主要通过肾脏排泄。乙酰谷酰胺氯化钠注射液英文名称 :Aceglutamide and Sodium Chloride Injection 商品名称: 瑞可安适应症 : 用于脑外伤性昏迷 ?神经外科手术引起的昏迷?肝昏迷及偏瘫 ?高位截瘫 ?小儿麻痹后遗症 ?神经性头痛和腰痛等 ?药理作用 :乙酰谷酰胺为谷胺酰胺的乙酰化合物,通过血脑脊液屏障后分解为谷氨酸和 - 氨基丁酸( GABA )。谷氨酸参与中枢神经系统的信息传递。- 氨基丁酸能拮抗谷氨酸的兴奋性, 改善神经细胞代谢, 维持神经应激能力及降低血氨

12、的作用,改善脑功能。药代动力学: 本品在体内分布广泛,在脑、肝和肾中浓度较高,能透过血- 脑脊液屏障。在肾小管细胞内分解出氨而变成乙酰谷氨酸。氨经肾小管分泌排出, 乙酰谷氨酸被吸收,参与体内代谢。用法用量 : 静脉滴注 ?每次 100600mg,缓慢滴注 ?儿童剂量酌减或遵医嘱 ?不良反应 : 尚未见有关不良反应的报道?禁忌: 对本品中任何成份过敏者禁用?注意事项 :1. 静滴时可能引起血压下降 , 使用时应注意 ?. 2.当药品的性状发生改变时禁止使用?药物相互作用 : 尚无本品药物过量的研究资料和文献报道, 一旦发生过量 , 应予以对症和支持治疗 ?果糖二磷酸钠注射液英文名称 :Fruct

13、ose Sodium Diphosphate Injection 商品名称 :果糖二磷酸钠注射液适应症 : 本品适用于低磷酸血症。低磷酸血症可在急性情况,如输血,在体外循环下进行手术、胃肠外营养时出现,也与一些慢性疾病,如慢性酒精中毒、长期营养不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有关。药理学 :右旋 1,6-二磷酸果糖( FDP)是糖酵解中间产物,在细胞中通过激活磷酸果糖激酶, 丙酮酸激酶及乳酸脱氢酶来调节几个酶促反应。FDP 在不同细胞的浓度是不一样的,人红细胞中FDP 的浓度为 610mg/L 细胞。体内外生化学研究显示药理剂量的FDP 可作用于细胞膜。促进细胞对循环中钾的摄取及刺激细胞内高能

14、磷酸和2,3二磷酸甘油的产生。另外,FDP 可减少机械创伤引起的红细胞溶血和抑制化学刺激引起的氧自由基的产生。慢性阻塞性肺病( COPD)的病人在疾病进展期会出现营养不良,从而影响呼吸肌功能。在COPD 病人,低磷酸血症与肾磷酸盐再吸收障碍之间有较高的相关性。呼吸肌和外周肌中磷酸盐缺乏是由于营养不良或使用茶碱类、利尿药、糖皮质激素及 受体激动药所致肾磷酸盐的消耗。磷是细胞的组分(膜磷脂、核酸、2,3-二磷酸甘油酸、磷蛋白),磷的消耗诱导神经肌肉和心肌的改变,还可解释恶液质 COPD 病人的呼吸肌无力和缺乏。用实验性饮食诱导磷酸盐消耗可降低呼吸肌功能,纠正磷盐水平又可改善其功能。给恶液质COPD

15、 病人补充磷盐的效能虽然未确切,但临床实验已显示FDP 是有益于治疗的,特别是加强呼吸强度,表现为 Pimax,PaO2和耐受性的提高。药代动力学 :给健康志愿者注入250mg/kgFDP ,5 分钟后,血浆FDP 浓度为770mg/L,注射 80 分钟后,血浆中 FDP已不可测得。血浆半衰期约为1015 分钟。 血浆中 FDP的消除是由于其组织分布以及被红细胞膜和血浆中激活的磷酸酶将其水解产生无机磷和果糖所致。用法用量 : 建议剂量为每日 510 克,静脉输注速度大约为10ml/min(1g/min )。治疗低磷酸血症的剂量, 应根据磷酸缺乏的程度, 以免磷酸超负荷。 较大剂量建议每天分两次

16、给药。儿童剂量应根据体重(70160mg/kg)不要超过建议剂量。不良反应 : 静脉输入速度超过10ml/min 时,病人可出现脸红、心悸、手足蚁感。如果发现不良反应, 病人应该告知医生。 过敏反应及过敏性休克的报道很少。如发生过敏反应立即听药,予以抗过敏治疗。过敏休克的抢救措施:停止用药,监测血压;进行休克相关治疗;静脉注射肾上腺素、抗组胺药等。禁忌: 遗传性果糖不耐症患者,对本品和果糖过敏者、高磷酸血症及肾衰患者禁用。警告: 尚不明确 . 注意事项 : 给药前应肉眼观察一下有无特殊情况,轻微发黄并不影响药效。 用药注意事项: 注射过程中药液外渗到皮下时会造成疼痛和局部刺激。特别警告: 肌酐消除率小于 50ml/min 的病人应监测血液磷酸盐水平。幼儿只在必要时并需在严格的医生指导下使用。置于儿童不能触及处。药物相互作用 : 本品不能与 PH在 3.5 5.8 之间不溶解的药物共用,也不能与含高钙盐的碱性溶液共用。硫辛酸注射液适应症 : 糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。药理作用 :1. 该品被大量用于治疗糖尿

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