聚乙烯吡咯烷酮的应用_韩慧芳

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1、聚乙烯吡咯烷酮的应用韩慧芳1 崔英德1 蔡立彬2(1. 广东工业大学轻化工学院, 广州 510090; 2. 西北工业大学材料科学与工程系, 西安 710072)摘 要 聚乙烯吡咯烷酮具有优良的生理相容性、 增溶性, 能成膜, 且无毒, 因而在医药卫生、日用化工、 食品、 纺织及金属防腐等领域广泛应用, 在医药卫生方面的应用尤为突出。关键词 聚乙烯吡咯烷酮 应用 医药卫生 日用化工收稿日期: 2003 - 09 -03。 作者简介: 韩慧芳, 广东工业大学轻化工学院硕士研究 生, 主要从事PVP 水凝胶软接触透镜的研究。聚乙烯吡咯烷酮( Polyvinylpyrrolidone) 简称PVP,

2、 是一种非离子型水溶性高分子化合物, 由 N - 乙烯基吡咯烷酮( N - vinylpyrrolidone, NVP) 在一定条件下聚合而成。PVP 最初作为血浆增溶剂使用, 在后来的研究中人们逐渐发现, PVP 具有许多优良的物理化学性能, 极易溶于水, 安全无毒; 能与多种高分子、 低分子物质互溶或复合; 具有优良的吸附性、 成膜性、 粘接性及生物相容性, 而且热稳定性良好。目前它被广泛用于医药、 化妆品、酿造、 饮料、 食品和纺织等领域。1 在医药卫生中的应用聚乙烯吡咯烷酮具有优异的生物相容性, 对皮肤、 粘膜和眼睛等不形成任何刺激, 因此它在医药领域应用广泛。在制药工业中, PVP

3、与纤维素 类衍生物、 丙烯酸类化合物一样, 成为当今合成药中的三大主要辅料之一112, 用它制成的血浆无抗原性, 不需交叉配血, 还能避免疾病在血液中传 播。111 药物助剂11111 共沉淀剂有许多药物疗效好, 但由于在水中溶解慢, 使 其实际利用程度降低。PVP 作为难溶药物的共沉淀剂可以提高药物的溶解度和溶解速度, 提高疗效, 减小剂量。下氟噻嗪、 黄霉素及利血平等药物 加入 PVP 后制成共沉淀物, 该共沉淀物的溶解度、 溶解速 度和被人体吸收速 度均比原成分高12,3 2。11112 注射液的助溶剂或结晶抑制剂 这种助溶剂的助溶原理主要通过药物和 PVP之间的缔合作用, 延长药物固体

4、颗粒在注射液中的沉降时间, 阻止药物结晶沉淀142。例如磺胺噻唑、 炎痛喜康等药物与 PVP 共混后, 能提高液体药物的稳定性, 延长药效。此外 PVP 还可以影响 蔗糖的重结晶温度, 阻止糖分从药液中结晶析出15 72。11113 缓释剂PVP 的 N ) H 或 O) H 键能与许多药物形成 分子间的缔合作用, 通过该缔合作用可以控制药物的释放时间和作用强度, 延长药物( 如消炎痛)在体内的释放和吸收时间, 从而起到延效和缓释的作用。这种调节作用可以通过调节 PVP 的相 对分子质量和浓度来实现。如低浓度的 PVP 会减缓氢氟甲噻溶解速度, 而高浓度的 PVP 却大大提高它的溶解速度。Ta

5、ntishaiyakul 等研究 K- 17 和K- 90 PVP( K 表示 PVP 的粘度) 对吡氧噻嗪释放速度的影响, 并对 PVP 分子与药物分子间的物理和化学缔合作用进行分析研究18 10 2。11114 包衣或成膜剂 在药物成膜剂中加入 PVP, PVP 的高粘接力可以提高包衣对药物基料的粘着力, 其优良的分散性使包衣悬浮液的稳定性增加, 还可以防止干 燥时包衣膜表面出现微裂纹。Leray 等用 PVP 作四苯基卟啉的包衣膜, 并对其稳定性和分散性的影响因素进行了分析111,122。11115 制剂粘接剂 PVP 粘接能力强, 与人体相容性好, 溶解能力强, 在阿司匹林、 扑热息痛

6、等多种药品中用作粘接剂。112 外伤包扎带 理想的外伤包扎带应具有较强的液体吸收能432003 年 11月 韩慧芳等1 聚乙烯吡咯烷酮的应用力( 大于 90% ) , 能透气, 且屏蔽细菌; 通过辐射交联或化学交联合成的 PVP 包扎带满足上述条件。通过改变辐射聚合时分散剂的种类和用量, 可以 调节 PVP 包扎带的流变性。另外 PVP 还能促进皮肤对药物的吸收, 如将 PVP 加入到环糊精等药物中, 能促进药物渗透真皮, 使药物得到吸收, 而不影响皮肤的呼吸平衡113 152。很多国家对此进 行了研究并开发出了一些产品, 如 Speneo 公司的SECOND SKIN 产品、 C R Bar

7、d 公司的UIGILON 和NEW Dimension 公司的 CLEATSITE 产品等。 113 人工导管润滑膜PVP 本身带有亲水基团, 很容易与水结合形成亲水凝胶, 具有良好的生物相容性。用特殊工艺将亲水性的 PVP 有机地结合在表面疏水的医 用导管上, 在导管表面形成一层不会脱落的润滑薄膜, 在临床插管时具有超润滑作用。用 PVP 涂覆的一次性超滑导尿管, 经上百例临床验证, 润滑效果显著116 2。另外在肾脏移植等手术中, 也开始 研究利用 PVP 作导管润滑膜, 且临床效果较好1172。114 杀菌消毒液 PVP 能与许多化合物配合, 生成的配合物具有一定的物理化学稳定性; 在一

8、定条件下, 这种配合物与原化合物之间存在 pH 平衡、 浓度平衡、 溶解平衡和温度平衡等平衡关系; 利用 PVP 的这种 配合性质可以大大减轻某些高效药物的毒性及刺激性, 制备出许多低毒、 高效、 缓释的新药物试剂。其中最著名的是聚维酮碘( PVP- I) , 它是碘和 PVP 的配合物, 在一定的 pH 下, 碘从 PVP 聚合物中释放出来, 起到杀菌消毒作用。PVP- I 的杀菌效力及杀菌广谱性与碘相当, 对细菌、 病毒、 真菌以及孢子都有较强的杀灭作用, 产生的色斑容易 被水清洗, 不留痕迹; 而且它保留了碘最有价值的局部消毒的优点, 同时又克服了碘溶解度低, 不稳定, 易产生过敏反应,

9、 对皮肤和粘膜有刺激性从而 使用范围狭窄等缺点。因此 PVP- I 已成为发达国家广泛应用的杀菌消毒剂, 基本上取代了碘酒和其他含氯、 汞的消毒剂118 2。115 人工避孕 近年来开始研究 PVP 和非氧化干性油共沉淀溶液对杀死精子和抑制胚胎发育所起的作用,在该混合液制成的针剂中, 精子死亡最快达20 s。在该共沉淀溶液中加碘或不加碘制成阴道避孕药, 或在避孕器械中加入上述溶液, 既起杀菌消毒作用, 又能杀死精子119,202。另外适量浓度的 PVP 溶液能作胚胎冻结剂, 使胚胎能在低温下储藏而对胚胎不造成伤害121,222。116 生物传感器利用水凝胶的高吸水膨胀性和低溶解性, 且 水、

10、KCl 和 NaCl 等在该水凝胶中具有较强的渗透性, 研究将 PVP 水凝胶应用在生物电极中。这种生物电极的工作原理是将水凝胶单体、 交联剂、 药 物和低粘度 PVP 溶液等混匀后, 用导线将引发源( 紫外线发射器) 相连, 利用紫外线辐射使单体聚合并吸水溶胀, 其中 PVP 溶液用来判断溶液的粘度。用生物传感器可以免除手术治疗体内疾病, 只需将微型生物电极放置在病变处, 体外进行辐射聚合监控治疗; 这种设备与皮肤接触时, 能用作生物附着体; 它还可以在体外监控植入体内器官的膨胀性等变化1232。另外还有研究利用 pH 敏感性水凝胶作电极, 用 PVP 溶液监控电极中 pH/ 离子浓度的变化

11、情况。124, 25 2117 人工玻璃体 人眼正常的玻璃体为凝胶状, 主要成分是水,其含量几乎达到 99% , 玻璃体浑浊和视网膜脱落都可能引起视力下降甚至失明。为取代病变的玻璃体和治疗视网膜脱落, 人们试验合成了多种替 代物, 其中 PVP 水凝胶是第一个用作病变玻璃体替代物的合成高聚物。作为一种优异的玻璃体替代物, PVP 水凝胶具有良好的生物相容性和生物 物理光学特性, 其网状支架对眼球内的新陈代谢成分具有良好的通透性。另外, PVP 水凝胶具有粘弹性, 表现出良好的填充作用, 可以封闭裂孔,展平视网膜1262。118 角膜接触透镜材料角膜接触透镜俗称隐形眼镜, 是一种兼具矫正视力、

12、治疗和美容等用途的眼科医疗用具。由 于PVP 具有较高的亲水性, 用它作为共聚物水凝胶制备接触透镜材料, 其含水量高, 材料柔软而有弹性; 且具有较高的氧气透过能力, 能保证角膜新陈代谢的需要, 因而可以长时间佩戴。目前研究 利用其单体 NVP 与多种不饱和丙烯酸酯类衍生物共聚, 改进传统隐形眼镜材料聚甲基丙烯酸甲酯的透氧性等127 2。44精 细 石 油 化 工 进 展ADVANCES IN FINE PETROCHEMICALS 第4卷第11期2 在日用化工中的应用PVP 具有极低的毒性和生理惰性, 它对皮肤和眼睛无刺激, 使其在医药领域上有长期的使用 记录, 所以 PVP 用作化妆品等很

13、安全。目前在日用化工领域中, PVP 主要用于洗涤剂、 化妆品护肤滋润剂、 脂膏基料染发分散剂和泡沫稳定剂等。211 化妆品 PVP 的 C ) N ) CO 基团与蛋白质的肽键性质相似, 对头发和皮肤都有良好的保护作用, 其单体NVP 与醋酸乙烯的共聚物可用作多种护发 用品的成膜剂和定型剂。NVP 与长链 A - 烯烃共聚生成具有表面活性的成膜剂, 具有抗水和防潮等特性; 形成的薄膜具有水溶性, 且透明清晰、 光亮挺硬, 已经取代以往使用的天然虫喷发胶。随 着研究的深入, PVP 共聚物树脂类发胶正在蓬勃发展, 已开发出聚乙烯吡咯烷酮、 醋酸乙烯和丙烯酸酯三元共聚体产品及 NVP 与乙烯基己

14、内酰胺、三甲基异丁烯酸酯三元共聚物等, 在高固含量下 仍能保持良好喷雾成膜特性, 其固发、 护发效果进一步提高。PVP 具有良好的保湿性能, 在乳液中具有保 护胶体的作用, 可用作脂肪性和非脂肪性膏体的稳定剂。在香波中加入 PVP 可使泡沫稳定, 头发有光泽, 容易梳理。PVP 用在灭菌香波中可有效减少药物对皮肤、 眼睛的刺激。在剃须膏中配入 PVP, 能促进胡须的软化和增加润滑。在染发液中加入适量的 PVP, 可调整染发液的色彩并增加色泽的持久性。交联 PVP 具有消炎、 去毒、 镇痛 作用, 将它用在护肤制品中, 能镇痛并减少刺激,对皮肤发炎、 红斑、 痔疮有治疗作用, 在营养疗效化妆品中

15、可有效延长渗透和滞留时间, 起润肤和护肤作用。可用于制作皮肤抗皱化妆品及掩盖皮 肤疤痕、 缺陷的美容霜。NVP 与苯乙烯的共聚产品是优良的防晒剂, 在防晒化妆品中加入此 PVP聚合物可改善其应变接触性和流变性, 并有助于 防晒药物的溶解分散。PVP 用在唇膏、 眼影、 睫毛油中可降低色素及某些成分对皮肤的刺激128,292。PVP 用于牙膏可以去除牙齿上的烟垢和其他污物, 且具有洁白牙齿、 预防牙蚀斑、 治愈牙龈炎和 口腔疾病的良好功效1302。212 洗涤用品PVP 具有优良的抗污垢再沉淀性能, 将其用于洗涤剂中, 洗涤织物时可以防止串色, 防止合成洗涤剂对皮肤的刺激性; 尤其对合成纤维,

16、此性能比羧甲基纤维素( CMC) 类洗涤剂更突出。另外, 在加酶洗衣剂中使用 PVP, 既可作助剂又可作粘结剂和稳定剂, 可防止潮湿和过碳酸钠对酶的破 坏。PVP 还适用于配制透明液体或重垢洗涤剂,可与硼砂复配形成洗涤配方, 作为含酚消毒清洁 剂配方中的有效成分。PVP 与过氧化氢固体复合物配入洗涤剂中具有漂白、 杀灭病菌的作用。PVP 用在皂类中可提高块皂的粘结强度, 提 高皂片的强度及泡沫稳定性, 在卫生皂中可与杀菌剂形成配合物从而降低对皮肤的刺激性。在制 备洗手液时加入聚维酮( PVP- I) , 能有效去除污垢和细菌, 且能保护皮肤防止受刺激1312。利用 PVP 的高粘接性和吸湿性制备固体胶 棒, 代替传统型日用胶水, 不但粘接性好, 而且使用方便、 清洁, 携带方便。此外它还可做书写和绘 图墨水的粘料, 能改善油墨干燥后的光泽。3 在食品工业中的应用1986年世界卫生组织报道, 尽管低水平的联 氨可能引起致癌反应, 但大量数据表明, 聚乙烯吡咯烷酮本身不会致癌, 公开了 PVP 良好的生物安 全性。PVP 在食品工业中的应用主要有以