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1、1受体阻滞剂 的特点及临床应用内容包括：u复习受体阻滞剂u受体阻滞剂概述u受体阻滞剂在心血管疾病中的 应用u受体阻滞剂临床使用中可能遇 到的问题2-受体阻滞剂发展 史1894年-发现肾上 腺，肾上腺激素1948年- Ahlquist发现和受 体1958年-发现受 体阻滞剂1964年- propranolol（心得 安）上市，治疗心绞痛 和高血压，发明者英国 科学家布莱克(James Black) 1988年12月 10日荣获第88届诺贝 尔奖1970年以来广泛用于 治疗高血压、冠心病， 近年心力衰竭“自从200年前发现洋地黄以来， -受体阻滞剂是药物防治心脏疾病的 最伟大突破”概 述p肾上腺素
2、能受体阻滞剂（ 阻滞 剂）自20世纪60年代以来已经广 泛应用于临床医学的各个领域，尤 其是心血管病的防治p在心力衰竭、高血压、冠心病、 心律失常、心肌病等治疗中阻滞 剂均可发挥及其重要的作用p2009年中国阻滞剂在心血管病 应用的专家共识，重点论述了选择 性1 受体阻滞剂的临床应用问题p获益主要来自对1受体的阻滞； 不良反应主要是阻滞2 受体的结 果已经成为最广泛应用的心血管 病药物之一！4药理学p 1受体大部分在突触后并主要位于心脏，也见于血小板、唾液腺以及胃肠道非括约肌部分。1受体激动可以增加心肌收缩力并加快心率、胃肠道非括约肌舒张、血小板聚集以及唾液腺淀粉酶释放。突触前1受体激动可引起
3、去甲基肾上腺素释放p 2受体也主要在突触后，分布于多种组织中，包括血管、支气管、胃肠道、骨骼肌、肝脏和肥大细胞。2受体激动可以使血管和支气管扩张、胃肠道松弛、肝糖原分解、骨骼肌震颤并抑制肥大细胞释放组胺5作用机制p阻断1受体可以降低心率、心肌收缩力和血压p阻断2受体可以增加血管和支气管阻力，掩盖低血糖症状分布n1 ：主要分布在心脏n2 ：主要在血管和支气管平滑肌器官中可同时存在1和2亚型 心房 1： 2 为5：1 人的肺组织 1： 2 为3：7-阻滞剂在心血管领域的 作用机制u降低交感神经张力 降低儿茶酚胺的心脏毒性u抑制神经激素活性增高和 RAAS 间的相互作用u降低血压、减慢心率、降低心肌
4、收缩力u缓解心肌缺血u减少心肌耗氧u冠脉血流重分配 u减少心律失常u包括复杂室性心律失常、房颤、房扑、房速u提高心室颤动阈值，降低猝死危险-受体阻滞剂在心血管病 的应用FDAFDA批准的批准的 适应症适应症l冠心病（心绞痛、心 肌梗死）l高血压l心力衰竭l快速心律失常l肥厚型心肌病 ：改善症状， 预防SCD l二尖瓣脱垂： 改善症状，预 防SCD其他临床适其他临床适 应症应症u主动脉夹层 动脉瘤uQT延长综合症：改善症状 ，降低SCDu二尖瓣狭窄u冠脉肌桥： 改善症状u儿茶酚胺增 多型室速：降 低SCDp受体阻滞剂对于静息状态的心率 和心肌收缩力影响较小，而在运动 或应激等交感神经激活状态下可以 显著降低心率和心肌收缩力p受体阻滞剂的主要作用是阻止儿 茶酚胺的心脏毒性作用，但可以引 起心动过缓和房室阻滞p非选择性受体阻滞剂，竞争性阻 断1和2受体。p选择性1受体阻滞剂，对1受体 的亲和力远远高于2受体p脂溶性药物的清除半衰期短（1 5），并容易进入中枢神经系统 ，从而增加中枢不良反应的发生率p水溶性药物半衰期较长（624 ），肾小球滤过率下降时，清除半 衰期延长，较少出现中枢作用10药理学
