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1、第六章 液体药剂（ 立标3814039526第一节 概 述一、定义系指药物分散在适宜的分散介质中制成的供内服或外用的液体形状的制剂。 药物：固体、液体和气体药物 分散介质：水、乙醇、脂肪油等 分散方式 :溶解、胶溶、乳化、混悬二、特点 药效快，生物利用度高。 给药途径多；使用方便，适用于儿童和老人。 药物易化学降解；非均相 性药液容易霉变；携带、运输和贮存都不方便。三、质量要求 浓度准确。 均相液体药剂应澄明；非均相液体药剂应分散均匀。 外观良好。 口感适宜，外用应无刺激性。 具有防腐能力，不应发生霉变。四 、 液体药剂的分类（ 一 ） 按分散系统分 均相液体药剂：热力学稳定系统 。 非均相液
2、体药剂： 热力学不稳定系统 。液体制剂类型 微粒大小 (相液体药剂 (低分子 )溶液剂 500乳剂 100（二）按给药途径分 内服液体药剂 如合剂、糖浆剂等。 外用液体药剂 如洗剂、搽剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、灌肠剂等。第二节 液体药剂的溶剂和附加剂一、常用的溶剂（一）极性溶剂 水：常使用蒸馏水。能与乙醇、丙二醇、甘油互溶。 甘油：可外用和内服。粘膜用药物的溶剂。 二甲基亚砜 ( 溶解范围广，用于外用制剂，促进吸收。（二）半极性溶剂 乙醇：与水、丙二醇、甘油混溶。 20以上有防腐作用。 1,2服、外用和肌注溶剂。促进吸收。 聚乙二醇 (00。能与水、乙醇、甘油等混溶。（三）非极性溶剂 外用液
3、体制剂的溶剂。 脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等。二 、 液体药剂的附加剂 液体药剂的处方组成：药物溶剂或分散介质附加剂 附加剂 包括：1 防腐剂 2 芳香矫味剂3 着色剂 4 增溶剂5 助溶剂 6 乳化剂7 润湿剂 8 助悬剂9 絮凝剂 、 反絮凝剂 10 抗氧剂(一 )液体药剂的防腐与防腐剂1、液体药剂的卫生学要求 中国药典 规定：口服药品 1得检出活螨；外用药品 1规定了细菌数、霉菌数的限量。2、防腐措施（ 1）防止污染（ 2）添加防腐剂3、液体药剂常用的防腐剂（ 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。混合使用在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用
4、最强。内服、外用制剂。 表面活性剂能降低抑菌能力。苯甲酸与苯甲酸钠内服或外用制剂。 在酸性溶液中抑菌效果较好。山梨酸在酸性溶液中效果较好。 苯扎溴胺 （新洁而灭）外用消毒防腐剂，耐酸碱，耐热压。 醋酸氯乙定 （醋酸洗必泰）外用， 其他 :桉叶油、桂皮油，薄荷油。 （ 二 ） 液体制剂的色 、 香 、 味及附加剂1、 甜味剂（ 1） 蔗糖（ 2） 甜菊苷 甜度大 300倍左右 。 3） 糖精钠（ 4） 阿斯帕坦 （ 天冬甜精 ） 甜度高 150200倍 ， 糖尿病患者 。2、 芳香剂（ 1） 天然香料（ 2） 香精3、 胶浆剂 干扰味蕾的味觉 ,矫味4、 泡腾剂 麻痹味蕾 。 矫味 。5、 着色
5、剂 （ 1） 天然色素 植物色素：红色的紫草根 、 黄色的胡萝卜素 。 矿物色素：氧化铁 （ 棕红色 ） 。（ 2） 合成色素 内服的有苋菜红 、 柠檬黄 、 胭脂红等； 外用的有伊红 、 品红 、 美蓝等 。(三 )增加药物溶解度的方法和附加剂1、 溶解度定义 指在一定的温度 （ 气体在一定压力 ） 下 ， 在一定量溶剂中溶解药物的最大量 。 一份溶质 （ 1溶于若干毫升溶剂中表示 。或 X （ g/100或 极易溶解 、 易溶 、 溶解 、 略溶 、 微溶 、 极微溶解 、几乎不溶或不溶表示药物的大致溶解度 。2、 增加药物溶解度的方法（ 1） 制成可溶性的盐普鲁卡因 盐酸盐 。 乙酰水杨
6、酸 精氨酸盐 。（ 2） 引入亲水基团如维生素 生素 00倍 ， 制成注射剂 。（ 3） 加入增溶剂 （ 4） 加入助溶剂 （ 与难溶性药物形成可溶性分子间的络合物 、 复盐或缔合物等 ， 来增加药物溶解度的物质 。如碘 ： 2950， 加入碘化钾 ， 碘 S5 ， 碘化钾是助溶剂 。（ 5） 混合溶剂与潜溶剂 （ 混合溶剂 :水 与乙醇 、 丙二醇 、 甘油 、 聚乙二醇等 。如洋地黄毒甙溶于水乙醇 。 苯巴比妥溶于聚乙二醇水 。 潜溶剂：药物 如甲硝唑 0 。 水乙醇混合溶剂 ， 倍 。(四 )增加药物稳定性的附加剂 ，如润湿剂 、 助悬剂 、 絮凝剂 、 反絮凝剂 、 乳化剂 、 抗氧剂
7、 、 螯合剂 、 第三节 溶液型液体药剂一 、 定义： 小分子药物在溶剂中形成的均匀分散的液体制剂 。二 、 制备方法： 溶解法 、 稀释法 、 水蒸汽蒸馏法 。 溶解法工艺：药物称量 溶解 滤过 质量检查 包装取 3/4的溶剂 ， 加入称好的药物 ， 搅拌使其溶解 。表 溶液性液体药剂名称 概念 用途溶液剂 药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体 内服和外用芳香水剂 芳香挥发性药物 (近 )饱和水溶液。 矫味、矫嗅糖浆剂 药物或芳香物质浓蔗糖水溶液。蔗糖近饱和水溶液 (85%(g/为单糖浆。内服，掩盖的苦味等，儿童欢迎。醑剂 挥发性药物浓乙醇溶液 内服或外用甘油剂 药物溶于甘油中制成的专供外用的溶
8、液剂 如碘甘油涂剂 药物溶于非水溶媒（如甘油、乙醇、植物油）专供涂搽皮肤或口腔、喉部粘膜的溶液剂甘油延长药物滞留于粘膜的时间第四节 高分子溶液剂和溶胶剂一、高分子溶液剂 (一）定义 高分子化合物的均相澄明液体。又称为胶浆剂或亲水胶体。粒径大小 1 100二）高分子水溶液的性质1、电学性质如琼脂 荷正电； 阿拉伯胶 荷负电；明胶 可带正电荷或负电荷，在等电点时，则不荷电。2、渗透压 渗透压 较高 。3、粘度与分子量粘度表示溶液 粘稠性。分子量高，粘度高。4、物理稳定性热力学稳定体系，水化作用和荷电作用。加入大量的电解质：盐析加入脱水剂（如乙醇、丙酮）加入带相反电荷的高分子溶液因 凝剂、射线等：絮
9、凝凝胶与干胶凝胶：具有网状结构的不流动的半固体状物。干胶：凝胶干燥形成的固体。（ 三 ） 制备 ：溶解法 。溶解过程是一个溶胀过程胶溶 。 有限溶胀加大与溶剂的接触面积 。 无限溶胀 。 加热 ， 明胶和羧甲基纤维素钠溶解 。 冷水 ， 甲基纤维素 溶解 。 自然溶胀 ,如胃蛋白酶二、溶胶剂 (一）定义以 1100称为疏水胶体。（二）溶胶的（扩散）双电层吸附层扩散层 电位溶胶聚结稳定性 胶粒间的电荷排斥作用 ,电位 25胶粒周围的水化膜（ 三 ） 溶胶剂的性质1、 微粒大小2、 光学性质 丁铎尔 (应 。3、 动力学性质 布朗运动 ， 增加动力学稳定性4、 电学性质胶粒有双电层结构 。 电场作
10、用下可移动 。5、 物理稳定性 热力学不稳定系统 (聚结不稳定 )。和动力学不稳定 。（四）制备（见混悬剂）1、分散法 机械分散法： 胶体磨 ; 胶溶法： 新生粗粒子重新分散。如新生 超声分散法 聚法 物理凝聚法：改变分散介质 化学凝聚法：借助于化学反应制备溶胶。第四节 混悬剂（ 、概述（一）定义以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相的液体制剂。 0一般 0m 分散介质大多为水，也可以为植物油。（二）混悬剂的质量要求除一般要求（含量合格、化学性质稳定、卫生学合格）1、微粒大小2、物理稳定性：沉降慢，沉降后不结块，轻摇后应再分散。3、有一定的粘度。4、外用易涂布。二、混悬剂的物理稳定性（一）微粒
11、的沉降 （动力学稳定性）沉降速度 中 12分别是微粒和介质的密度 。 减小微粒的半径 (r)， V。 增加粘度 ()， V。 助悬剂如甘油 、 糖浆 、 阿拉伯胶 、 纤维素类 、 卡波普 、 硅皂土 、触变胶等 。 减少微粒与介质的密度差 ， V。 助悬剂（二）微粒的荷电与水化（热力学稳定性） F=S,L 电位。微粒荷电使微粒间有斥力。微粒荷电而有水化膜的存在。（三）絮凝与反絮凝絮凝 (电位降至 2025成疏松聚集体的絮状沉淀。絮凝剂 (如枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐等。反絮凝剂 (电位 5060枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐（ 四 ） 结晶增长与转型 溶解度 S 与粒径 2=(2M/1/入抑止剂
12、来阻止结晶的溶解和长大 。 若药物是亚稳定型结晶 稳定型结晶 ， 沉降或结块现象 。(五 ) 分散相的浓度和温度浓度增加 ,稳定性下降 沉降速度等 。（ 六 ） 微粒的润湿润湿润湿剂 11三 、 混悬剂的制备（ 一 ） 分散法 粗粒 微粒 用 部分介质研磨分散 混悬剂 小量用研钵 ， 大生产用乳匀机和胶体磨等 。（ 二 ） 凝聚法分子 微粒 ， 再分散制备混悬剂1、 物理凝聚法 用物理的方法降低溶解度 ， 析出微晶 。 如醋酸可的松滴眼剂药物溶于氯仿 ， 搅拌下加之汽油 ， 滤出微晶 ， 真空干燥 。2、 化学凝聚法 化学反应方法 难溶性的药物微粒 。 如硫酸钡混悬液 。四 、 混悬剂的质量评
13、价（ 一 ） 粒度大小 ： 显微镜与库尔特计数器 。（ 二 ） 沉降容积比 () F V/方法：混悬剂 量筒 混匀 总容积 高度 计时 静置 沉降物的容积 V(或沉降物高度 H)， 计算（ 三 ） 絮凝度 () =F/F=(V/(V/V/V式中 分别表示 非絮凝混悬剂 。 ：由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数 。（ 四 ） 重新分散试验（ 五 ） 流变学测定 ； 旋转粘度计（ 六 ） 电位测定 : 电泳法测定=4(V/E)式中 为混悬液的粘度； 为介电常数； 第五节 乳 剂 (、概述（一）定义微小液滴分散于另一互不相溶的液体中的非均相液体制剂。 小液滴为分散相 (内相，非连续相 )；另一种液体为分散介质 (外相，连续相 )。 处方基本组成：内相 （油相，或水相）外相 （水相，或油相）乳化剂（ 乳剂必要的组
