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1、注射用盐酸头孢吡肟说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 对头孢吡肟或 L-精氨酸、头孢菌素类药物、青霉素或其他 -内酰胺类抗菌素有即刻过敏 反应者禁用。 【药品名称】 通 用 名：注射用盐酸头孢吡肟 商 品 名：悦康凯欣 英 文 名：Cefepime Dihydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Toubaobiwo 【成份】 本品主要成份为盐酸头孢吡肟，其化学名称为：1-(6R,7R)-7-2-(2-氨基-4-噻唑基)- 乙醛酰氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-3-基甲基-1-甲基吡咯
2、烷氯化物,72-(Z)-(O-甲基肟),盐酸盐一水化合物。 结构式： 分子式：C19H25ClN6O5S2HClH2O 分子量：571.5 本品所含辅料为 L-精氨酸。 【性状】本品为类白色至淡黄色粉末。 【适应症】 本品可用于治疗成人和 2 月龄至 16 岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸 道感染（肺炎和支气管炎） ，单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎） ，非复 杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染） ，妇产科感染， 败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。 怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但
3、是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴 性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混 合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试 验结果揭晓，应及时调整治疗方案。 【规格】按 C19H25ClN6O5S2 计 （1）0.5g; （2）1.0g; （3）2.0g。 【用法用量】 本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。 成人及 16 岁以上儿童或体重为 40 公斤或 40 公斤以上儿童患者，可根据病情，每次 12 克，每 12 小时一次，静脉滴注，疗程 710 天；轻中度尿路感染，每次 0.51 克，静脉 滴注或深部肌肉注射，疗程
4、710 天；重度尿路感染，每次 2 克，每 12 小时一次，静脉 滴注，疗程 10 天； 对于严重感染并危及生命时，可以每 8 小时 2 克静脉滴注；用于中 性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次 2 克，每 8 小时一次静脉滴注，疗程 710 天或 至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继 续使用抗生素治疗的必要。 2 月龄至 12 岁儿童，最大剂量不可超过成人剂量（即每次 2 克剂量） 。体重超过 40 公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重 40 毫克， 每 12 小时静脉滴注，疗程 714 天；对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重 5
5、0 毫克，每 8 小时一次，静脉滴注。对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每 公斤体重 50 毫克，每 12 小时一次（中性粒细胞减少伴发热的治疗为每 8 小时一次） ，疗 程与成人相同。2 月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重 50 毫克剂量。然而 2 月龄 以上儿童患者的资料表明，每公斤 30 毫克，每 8 或 12 小时一次对于 1 至 2 月龄儿童患者已经足够。对 2 月龄以下儿童使用本品应谨慎。儿童深部肌肉注射的经验有限。 对肝 功能不全患者，无调节本品剂量的必要。 对肾功能不全病人，如肌酐清除率低于（含） 60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率
6、。这些人使用头孢吡肟的 初始剂量与肾功能正常的患者相同，维持剂量和给药间隙时间如下： 与正常给药方案比较，肾功能不全成人患者的推荐维持给药方案 肌酐清除率 （ml/min） 推荐维持给药方案 60，正常给药方案 每次 0.5 克 每 12 小时一次 每次 1 克 每 12 小时一次 每次 2 克 每 12 小时一次 每次 2 克 每 8 小时一次 3060 每次 0.5 克 每 24 小时一次 每次 1 克 每 24 小时一次 每次 2 克 每 24 小时一次 每次 2 克 每 12 小时一次 1129 每次 0.5 克 每 24 小时一次 每次 0.5 克 每 24 小时一次 每次 1 克
7、每 24 小时一次 每次 2 克 每 24 小时一次 11 每次 0.25 克 每 24 小时一次 每次 0.25 克 每 24 小时一次 每次 0.5 克 每 24 小时一次 每次 1 克 每 24 小时一次 血液透析* 每次 0.5 克 每 24 小时一次 每次 0.5 克 每 24 小时一次 每次 0.5 克 每 24 小时一次 每次 0.5 克 每 24 小时一次 *血液透析患者在治疗第一天可给予负荷剂量 1 克，以后每天 0.5 克。透析日，头孢吡肟 应在透析结束后使用。每天给药时间尽可能相同。头孢吡肟治疗同时需进行血液透析的患 者，在透析开始 3 小时，约 68药物可被清除。血液透
8、析患者的头孢吡肟剂量见上表。接 受持续性腹膜透析患者应每隔 48 小时给予常规剂量。 尚无肾功能不全的儿童患者使用头 孢吡肟的资料。但是由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似，肾功能不全儿童患者头 孢吡肟的用法与成人类似。静脉给药：对于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。静 脉滴注时，可将本品 12 克溶于 50100 毫升 0.9氯化钠注射液，5或 10葡萄糖注 射液，M/6 乳酸钠注射液，5葡萄糖和 0.9氯化钠混合注射液，乳酸林格氏和 5葡萄 糖混合注射液中，药物浓度不应超过每毫升 40 毫克。经约 30 分钟滴注完毕。肌肉内注射： 肌肉注射时，本品 0.5 克应加 1.5 毫升注射用
9、溶液，或 1 克加 3.0 毫升溶解后，经深部肌 群（如臀肌群或外侧股四头肌）注射。 【不良反应】 通常本品不良反应轻微，且多为短暂，终止治疗少见。 常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部 位 疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心、呕吐、过敏、搔痒、发热、感觉异常和头痛。肾功 能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病、肌痉挛、癫痫、如发生与治疗有 关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。本品治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊 厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与本品无明显关系。偶有肠炎（包括伪 膜性肠炎） 、口腔念珠菌感染报告。 与本品有关
10、的实验室检查异常多为一过性，停药即可 恢复，包括血清磷升高或减少、转氨酶（ALT 和/或 AST）升高、嗜酸性粒细胞增多、部 分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升 高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少、粒细 胞减少、血小板减少的报道。 头孢菌素类抗生素还可引起 Stevens-Johnson 综合征、多形 性红斑、毒性表皮坏死、肾功能紊乱、毒性肾病、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、 肝功能紊乱（胆汁淤积）和血细胞减少。 【禁忌】下列情况禁用： 对头孢吡肟或 L-精氨酸、头孢菌素类药物、青霉素或其他 -内酰胺类抗菌素
11、有即刻过敏 反 应者。 【注意事项】 使用本品前，应确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物、青霉素或其他 -内酰 胺抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。 广谱抗菌药可诱发 伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度 肠炎病例，仅停用药物即可；中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原 活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不 良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素 K。本品所含
12、精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的 33 倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。 较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。对肾功能不全（肌酐清除率60ml/min）的患者，应 根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。本品与氨基糖苷类药物或强效利尿药合用时， 应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 虽然动物生殖毒性试验和致畸试验表明头孢吡肟无致畸和胚胎毒性，但尚无本品用于孕妇 和 分娩时妇女的足够和良好对照的临床资料。因此，本品用于孕妇应谨慎。 头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出（浓度约为 0.5g/ml） 。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨 慎。 【
13、儿童用药】见【用法用量】项。 【老年用药】肾功能正常的老年患者使用一般推荐剂量，其疗效和安全性与其他成年患者 相 似；肾功能不全老年患者使用本品，应根据肾功能调整给药计划。 【药物相互作用】 和多数 -内酰胺抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加入甲硝唑、万 古霉素、庆大霉素、硫酸妥布霉素或硫酸耐替米星、氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过 40mg/ml 时，不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗菌素应与 头孢吡肟分开使用。头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用本品治疗期间，使用 葡萄糖氧化酶反应检测 方法。 【药物过量】 用药过量患者，应仔细观察并使用支持疗法
14、，并用血液透析治疗促进药物的排除，而不宜 采 用腹膜透析。在血透开始的 3 小时内，体内 68%的头孢吡肟可排出。 【药理毒理】 药理作用： 头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外 试 验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的 -内酰胺酶 亲和力低，可高度耐受多数 -内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰氏阴性菌的细胞内。 在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白（PBP）. 体外和临床感染研究证实本品对以下 大多数微生物有活性。 革兰氏阴性需氧微生物：肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、 奇异变形杆菌、绿脓杆菌。 革兰氏阳性需氧微生物
15、：金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏 感的菌本） 、化脓性链球菌（A 组链球菌） 、肺炎链球菌。 本品体外对以下大多数微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗的支持。革兰氏阴性需氧微生物：醋酸钙不动杆菌、弗氏枸橼酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌 （包 括产 -内酰胺酶菌本） 、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌（包括产 - 内酰胺酶菌本） 、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。本品对多数寡养单胞菌本无活性。 革兰氏阳性需氧微生物：表皮葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感 的菌本） 、腐生性葡萄球菌、无乳链球菌（B 组链球菌） 。多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲 氧
16、西林葡萄球菌对本品耐药。 厌氧微生物：革兰氏阴性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟杆 菌属和梭杆菌属） 、革兰阳性和革兰阴性球菌（包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属） 、革兰阳性杆菌属（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属） 。 毒理研究： 遗传毒性：体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。 生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为 1200、1000、100mg/kg（以体表面积计， 分别相当于临床推荐人用最大剂量的 14 倍） ，均未见本品对动物生育力和生殖有明显影 响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。 【药代动力学】 据文献资料： 本药 0.25 克2 克静脉单剂量输注，呈线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期 为 2.00.3 小时，机体总清除率为 120.08.0 毫升/分
