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1、第一章 生物药剂学概述 【习题】 一、单项选择题 1以下关于生物药剂学的描述，正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2以下关于生物药剂学的描述，错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1药物及
2、剂型的体内过程是指A.吸收 B.渗透 C分布 D.代谢 E排泄 2药物转运是指A.吸收 B.渗透 C分布 D.代谢 E排泄 3药物处置是指A.吸收 B渗透 C分布 D.代谢 E排泄 4药物消除是指A.吸收 B渗透 C分布 D.代谢 E排泄 三、名词解释 1生物药剂学；2剂型因素；3生物因素；4药物及剂型的体内过程 四、问答题 1生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题 1.C 2.D 二、多项选择题 1ACDE 2ACE 3CDE 4DE三、名词解释1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药
3、物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。2剂型因素主要包括：(1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化 学形式，药物的化学稳定性等。(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。(3)药物的剂型及用药方法。(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。(5)处方中药物的配伍及相互作用。(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。3生物因素主要包括：(1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。(2)性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。(3)年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。(4
4、)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物 体内过程的差异。(5)遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。4药物及剂型的体内过程：是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、 代谢和排泄的过程。四、问答题1生物药剂学的研究工作主要涉及的内容有：研究药物的理化性质对药物体内转运 行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功 能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运；研究新的给药途径与给药 方法；研究中药制剂韵溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法等。2在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的
5、转运和转化因素；在新药的安全性 评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合 理性需要生物药剂学研究进行评价；在新药临床前和临床 I、期试验中，都需要生 物 药剂学和药物动力学的参与和评价。第二章 口服药物的吸收【习题】 一、单项选择题 1对生物膜结构的性质描述错误的是A流动性 B.不对称性C饱和性 D.半透性E不稳定性 2K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A被动扩散 B膜孔转运C主动转运 D.促进扩散E膜动转运 3红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A缓释片 B肠溶衣C薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐E增加颗粒大小 4下列哪项不
6、属于药物外排转运器A.P-糖蛋白 B多药耐药相关蛋白C乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器EABC 转运蛋白 5以下哪条不是主动转运的特点A逆浓度梯度转运 B无结构特异性和部住特异性C消耗能量 D.需要载体参与E饱和现象 6胞饮作用的特点是A有部位特异性 B需要载体C不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运E以上都是 7下列哪种药物不是 P-gp 的底物A环孢素 A B甲氨蝶呤C地高辛 D诺氟沙星E维拉帕米 8药物的主要吸收部位是A胃 B.小肠 C大肠 D.直肠 E均是 9关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A胃内容物的黏度和渗透压 B精神因素 C食物的组成 D.药物的理化性质 E身体姿势 10
7、.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态 A.漏槽 B动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 11.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用A.脂溶性药物 B解离型药物C水溶性药物 D.小分子药物E未解离型药物 12.有关派伊尔结(PP)描述错误的是A.回肠含量最多B10Vm 的微粒可被 PP 内的巨噬细胞吞噬C由绒毛上皮和 M 细胞（微褶细胞）构成 D.与微粒吸收相关 E与药物的淋巴转运有关 13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是A药物的溶出快一般有利于吸收B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收C药物具有一定脂溶性，但不可过大，有
8、利于吸收D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收E胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括A.片重差异 B片剂的崩解度C药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放E压片的压力15.下列叙述错误的是A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C被动扩散需要载体参与D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程E促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多16. pH 分配假说可用下面哪个方程描述A. Ficks 方程 B. Noy
9、es-Whitney 方程CHenderson-Hasselbalch 方程 D. Stokes 方程EMichaelis-Menten 方程17.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为A. dC/dt=kSCs B.dC/dt=kCsc. dC/dt= k/SCs D. dC/dt= kS/CsEdC/dt= k/S/Cs18. 一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为 A.水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂 B水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂C.水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂D.混悬液水溶液散剂胶囊剂片剂E.水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂 19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是A.药物引起胃肠道 pH
10、的改变会明显妨碍药物的吸收B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度D脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放E药物被包合后，使药物的吸收增大 20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为型药物A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性C高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性E以上都不是 21.下列关于药物转运的描述正确的是A浓度梯度是主动转运的动力B易化扩散的速度一般比主动转运的快CP-gp 是药物内流转运器D肽转运器只能转运多肽E核苷转运器是外排转运器 22对低溶解度，高通透性的
11、药物，提高其吸收的方法错误的是A制成可溶性盐类 B制成无定型药物C加入适量表面活性剂 D.增加细胞膜的流动性E增加药物在胃肠道的滞留时间 23.弱碱性药物的溶出速率大小与 pH 大小的关系是A随 pH 增加而增加 B随 pH 减少而不变C与 pH 无关 D.随 pH 增加而降低E随 pH 减少而减少 24.根据 Henderson-Hasselbalch 方程式求出，酸性药物的 pKa-pH=A. lg (CiCu) B. lg (Cu/Ci)C. Ig (Ci-Cu) D. lg( Ci+Cu)Elg( Ci/Cu)25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A水合物大腿外侧肌上臂三角肌
12、 C混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长D.显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液 4提高药物经角膜吸收的措施有A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B减少给药体积，减少药物损失C弱碱性药物调节 pH 至 3.0，使之呈非解离型存在D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收 5影响肺部药物吸收的因素有A.药物粒子在气道内的沉积过程B生理因素C药物的理化性质 D.制剂因素 四、问答题1采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其 避免首过效应的原理。2试述影响经皮给药的影响因素。3粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。【习
13、题答案】一、是非题1 2 3 4 5二、填空题1脂溶性，小，很大2单室，双室3. 0.57.5ym4经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等）5药物及介质因素，电学因素6角膜渗透，结膜渗透三、不定项选择题1.C 2. BCD 3.C 4.AB 5.ABCD四、问答题1可以通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有：(1)薛脉、肌内注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌内注射经 毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此不存在首过效应。 (2)口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进 入心脏，可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药
14、。 (3)经皮吸收：药物应用到皮肤后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配 进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩 散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。 (4)经鼻给药：鼻黏膜血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直 接进入体循环，无首过效应。 (5)经肺吸收：肺泡表面积大，具有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给 药吸收迅速，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。 (6)直肠给药：栓剂距肛门 2cm 处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门 4cm 处给药。当栓剂距肛门
15、6cm 处给药时，大部分药物经直肠上静脉进 入门静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝脏 代谢作用。 2(1)生理因素：皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、人体因素及部位的差异而有 显著不同，其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起，由此对皮肤的通透 性产生明显的影响。身体各部位皮肤渗透性大小为阴襄耳后腋窝区头皮手臂 腿部胸部。皮肤生理条件会随着年龄和性别而发生变化，胎儿的角质层从妊娠期开始 产生，出生时形成，由于婴儿还没有发达的角质层，因此皮肤的通透性比较大；成年人的 萎皮肤结构功能不断完善，通透性也在不断地减弱。通常，老人和男性的皮肤通透性低于 儿童和妇女。 (2)剂型因素：对于经皮给药系统的候选药物，一般以剂量小、药理作用强者较 为理想。角质层的结构限制了大分子药物渗透的可能性。分子量大于 600 的物质不
