急慢性中重度疼痛口服药物规范治疗探讨

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1、C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 1 泰 勒宁(氨酚羟考酮) 镇痛机理 盐酸 羟考酮 中枢+ 外周 对乙 酰氨基酚 中枢+ 外周C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 2 背景

2、资料 1 , 泰勒宁的药理 药代基础 2 , 泰勒宁的特点 3 , 国外中重度疼痛治疗的概况 A , 急性疼痛 B , 慢性疼痛C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 3 参 考一 泰勒宁 的药理 药代 基础C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a

3、t i o n S a l e s C o m p a n y 4 羟 考 酮 O X Y C O D O N E I N N 阿片 类药 物: 可待 因的 衍生 物C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 5 化 学 结 构C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r

4、p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 6 药 效 学 镇痛( 主要 应用 ) 镇咳( 次要 应用 ) 镇静 肠蠕动 减少 ( 止 泻, 便秘 ) 呼吸抑 制( 大剂 量的 毒性 反应 )C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 7 镇 痛 作 用 机 制 受体 激动剂 , 主 要作 用在 脊髓 与曲 马多 ( 双 重受 体作 用机 制) 不同 与吗

5、啡有 协同 作用 , 无 交叉 耐受 现象 与 喷 他 佐 辛 (部 分 激 动 剂 ) 不 同 ; 与 喷 他 佐 辛有 拮抗 作用C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 8 激 动 受 体 的 效 应 亚型 效 应 痛 呼 吸 心 率 血压 瞳 孔 精 神情 绪 - - 欣 快, 成 瘾 镇 静 ? 欣 快 幻觉 , 谵妄 欣快C h i n a N a t i o n a l P h

6、 a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 9 吗啡, 可待因 ,羟考 酮 止痛作 用及成 瘾性比 较 吗 啡 可 待因 羟考 酮 止 痛作用 1 1 / 1 2 1 / 4 1 成瘾 性 强 弱于吗 啡 最小C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n

7、y 1 0 参 考二 泰 勒宁的 特点C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 1 1 胶囊: 盐酸羟考酮 5 m g 对乙酰氨基酚 5 0 0 m g 片剂: 盐酸羟考酮 5 m g 对乙酰氨基酚 3 2 5 m g 泰 勒宁- 氨酚羟 考酮C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d

8、 e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 1 2 1 受体 结合饱 和度 不同 羟考酮 用于中到重 度疼痛 吗 啡 用于重 度疼痛 2 口 服生物 利用 度不同 羟考酮 6 0%80 % 吗 啡 1 5%64 % 3 副作用 羟考酮几乎没有致幻 作用( hal luc inat ion ) 其它副作用弱 于吗啡 羟 考酮与吗啡的 主要差别C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S

9、a l e s C o m p a n y 1 3 泰勒 宁(氨 酚羟考 酮)镇 痛机理 盐酸羟考酮 中枢+ 外周 对乙酰氨基酚 中枢+ 外周C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 1 4 泰勒宁与临床常用阿片类镇痛药比较 吗啡, 泰勒宁 度冷丁 度冷丁 吗啡 泰勒宁 成瘾性 镇痛效 果 曲马多 曲马多C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u

10、t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 1 5 羟考 酮 1 、 口 服1 0 - 1 5 分钟 起效 2 、 镇痛效果 持续4 - 6 小时 对乙 酰氨 基酚 1 、 口服起 效1 5 - 3 0 分钟 2 、 镇痛效 果持续6 - 8 小时 泰勒宁氨酚羟考 酮C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e

11、s C o m p a n y 1 6 主 要副作 用 不良反 应轻微, 一般无 严重不良 反应 头晕、 嗜 睡 便秘 胃部不 适、 恶 心、 呕 吐 肝脏损 害C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 1 7 临床应用( F D A ) 限成人用 关节痛: 可与N S A I D 合用, 效良 背痛( 持续性) : 效良 癌痛: 中、 重 度痛, 效佳 牙痛: 效佳 神经痛: 效良 术后痛

12、: 效佳C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 1 8 临床应用 (复方 :羟考酮 + 对乙 酰氨基 酚) 骨关节炎: 优于单独用N S A I D 术后痛: 优于 单独应用羟考酮或对乙 酰氨基酚 牙痛: 优于单独应用羟考 酮或对乙酰氨基酚 术后痛: 优于单独应用羟 考酮或对乙酰氨基酚 优点 : 有1 0 % 的患者用 可待因无 效( 不能转化 为吗啡) , 用羟考 酮有效C h i n

13、a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 1 9 参 考三 国 外中重 度疼痛 治疗的 概况C h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 2 0 慢性 疼痛 - 癌痛 9 0 t o 9 5 p e r ce

14、 n t o f a l l ca n ce r p a i n ca n b e w e l l co n t r o l l e d u si n g a s p e c i a l s e t o f g u i d e l i n e s . - - - - - W o r l d H e a l t h O r g a n i za t i o n co m m i t t e e o n ca n ce r p a i n ( T h e s e g u i d e l i n e s s e p a r a t e p a i n i n t o l e v e l s o f

15、i n t e n s i t y a n d s u g g e s t t a i l o r i n g t h e s t r e n g t h a n d p o t e n c y o f p r e s c r i b e d p a i n - r e l i e v i n g m e d i c a t i o n s t o t h e i n t e n s i t y . N o t a l l c a n c e r p a i n r e q u i r e s s t r o n g n a r c o t i c s . B u t s t r o n g

16、p a i n r e q u i r e s s t r o n g m e d i c a t i o n sC h i n a N a t i o n a l P h a r m a c e u t i c a l F o r e i g n T r a d e C o r p o r a t i o n S a l e s C o m p a n y 2 1 c a n c e r p a i n g u i d e l i n e m o d e r a t e p a i n b e t r e a t e d w i t h a c o m b i n a t i o n o f N S A I D s a n d w e a k n a r c o t i c s s u c h a s c o d e i n e ( T y l e

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