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1、药学三基药剂学基础 理论和基本知识问答 1标出下列化合物中各碳原子的位次，并写出它的名称。 H2N-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-COOH 从右至左为1、2 、3、4 、5、6。 该化合物的名称为6- 氨基己酸或 - 氨基己酸。 2为什么大多数生物碱呈碱性？ 生物碱分子中有N 原子。它与NH3 分子中的N 原子一样，有一对弧电子，对 质子有吸引力，能与酸结合成盐，所以呈碱性。 3配制pH 5.0的缓冲溶液。应选择哪一种缓冲剂？缓冲对的用量比率是多少？ 1）缓冲对的选择：根据pH 和pKa 值两者越接近缓冲容量越大的原则，选择 CH3COOH(pKa=4.76)-CH3COONa 缓冲
2、对。 2）酸与盐的比率： pH=pKalog 盐/酸 5.0=4.76log 盐/酸 log盐/酸=5.0-4.76=0.24 盐/酸= antilg0.24 = 1.74 即CH3 COONa 与CH3 COOH 的摩尔比例应为1.74:1。 4什么叫等电点？试叙述等电点时氨基酸的特性。 氨基酸的电离平衡反应如下： R-CH-NH3 + R-CH-NH2 R-CH-NH2 | | |C00H COOH COO -() () ()R-CH-NH3 +| ( )COO -在等电点时，氨基酸主要以的形式存在。分子中的阳电荷和阴电荷相等， 整个分子呈现电荷中性。在等电点时，氨基酸也可电离产生等量的和
3、。 和虽是负有不同电荷的离子，但因两者数量相等，故阴、阳离子的电荷总量 也相等。所以，在等电点时，净电荷为零，即没有多余的阳电荷或阴电荷。 在一定的pH 条件下，氨基酸的氨基和羧酸基的电离度可达到完全相等。此时， 溶液中的阳离子和阴离子的浓度相等，即=，此时的pH 即为氨基酸的等电 点。 等电点的符号为pI。此时，氨基酸的溶解度最小，净电荷为零，在电场中不向 正极或负极移动。 5下列各对药品联用时药效会发生什么变化？筒箭毒碱-毒扁豆碱；琥珀胆碱- 新斯的明；琥珀胆碱-普鲁卡因；普鲁卡因- 新斯的明。 1）因筒箭毒碱阻断乙酰胆碱的去极化作用，使肌肉松弛，而毒扁豆碱有拟胆碱 作用，故两者联用后作用
4、减弱。 2）琥珀胆碱的作用显著增强并延长。因新斯的明为抗胆碱酯酶药，能抑制琥珀 胆碱水解。 3）琥珀胆碱和普鲁卡因的水解均依赖假胆碱酯酶，两者竞争底物，使琥珀胆碱 的水解减慢而作用增强并延长。 4）新斯的明使假胆碱酯酶失活，使普鲁卡因的水解减慢而作用得以延长。6葡萄糟6- 鳞酸脱氢酶（G-6-PD）不足者对伯氨喹、维生素 K、非那西汀、磺 胺类药发生特异质反应的临床表现如何？ 缺乏G-6-PD 者，其体内还原型谷胱甘肽不足，致使一些药物的氧化产物所生成 的过氧化氢不能消除而使血红蛋白氧化为正铁血红蛋白，引起正铁血红蛋白血 症。表现为紫绀，进一步引起溶血，尿显棕红色（酱油色尿） ，可致严重的溶血
5、 性贫血。 7写出朗白-比尔定律的含意和表示公式。 朗白-比尔定律的含意是：当一束单色光照射溶液时，透射光的强度： 随溶液 厚度按算术级数增加而呈几何级数减弱；随溶液浓度按算术级数增加而呈几 何级数减弱。表示公式为： A=KCL 式中：A-吸收度；K-比例常数； C-浓 度； L-液层厚度。 8溶液浓度以毫渗量升表示，其含意是什么？ 毫渗量升（mOsmL)即溶液中能产生渗透效应的各种物质质点（分子和离子） 的总浓度以毫摩尔升计算。 9空盘时天平指针指向零位，加20mg 法码，指针停在2小格上，问天平的感量、 灵敏度是多少？ 天平感量 = 法码重量/小格数 = 20mg/2 格 = 10mg/格
6、 灵敏度为感量的倒数，所以： 1/感量=1/10mg/ 格0.1 格mg 。 10何渭药物的排泄速度？如何从尿药浓度计算排泄速度？写出排泄速度和清 除率的关系公式。 1）单位时间内排泄药物的总量称为排泄速度，通常用 g/min 或mg/min 为单位。 2）由尿药浓度计算排泄速度的公式： 排泄速度（g/min）=尿药浓度 （g/m1 ） 尿容积（m1/min） 。 3）由排泄速度计算清除率的公式： 清除率（ml/min）=排泄速度(g/min)/血药浓度( g/ml)。 11.什么叫量反应、质反应？ 1）量反应：药理效应的高低或多少，可用数字或量的分级来表示其作用强度的 反应，如心率、血压、血
7、糖浓度等。 2）质反应：药理效应是阳性或阴性，全或无的关系的反应， 如：生存、死亡、 惊厥、睡眠等。 12什么叫半数致死量和半数有效量？ 半数致死量：即LD50 ,系指使半数动物出现死亡的剂量。 半数有效量：即ED50 ,系指使半数动物产生某种特定反应的剂量。 13什么叫习惯性、成瘾性？ 1）习惯性：指长期连续用药后，在精神上对药物产生的依赖性，中断给药后会 出现不适应的感觉。 2）成瘾性：指长期连续用药后，中断给药时出现戒断症状。 如：使用吗啡、 可卡因等成瘾后，突然停药出现烦燥不安、流泪、 流涎等症状。 14什么叫首过效应和后遗效应？ 1）首过效应：又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后
8、， 经肝门静脉到 肝脏，某些药物能在肝脏中被代谢灭活，即药物第一次通过肝脏时，部分被破 坏，使进入循环的有效药量减少，此即叫首过效应。 2）后遗效应：指停药后血药浓度已降至最低浓度以下时残存的生物效应，多指 难以恢复的效应或不可逆性的器官损害。 15中枢兴奋药按其主要作用部位和效应分哪几类？ 1）大脑兴奋复健药：能提高大脑皮质神经活动，如黄嘌吟类、利他林；也包括 促进脑细胞代谢，改善大脑功能的复健药，如脑复康等。 2）脑干呼吸兴奋药：主要兴奋延脑呼吸中枢，用于急救呼吸衰竭，分两类： 直接兴奋呼吸中枢：如回苏林、戊四氮、大剂量的尼可刹米等。 作用于颈动脉体，反射性地间接兴奋呼吸中枢：如洛贝林和小
9、剂量的尼可刹 米等。 3）脊髓反射易化药：易化脊髓传导，提高反射功能，以减轻脊髓反射低落症状， 如士的宁、一叶秋碱等。 16抗高血压药根据作用部位不同，可将其分成哪几类？ 1）作用于中枢神经系统药：如可乐定、-甲基多巴。 2）神经节阻断药：如美加明、阿方那特。 3）影响肾上腺素能神经递质药：如利血平、肌乙啶。 4）- 受体阻断药：如哌唑嗪。 5）血管扩张药：如肼苯哒嗪、地巴唑、长压定、硝普钠。 6）肾素-血管紧张素系统抑制剂：如琉甲丙脯酸。 7）利尿降压药：双氢克尿隆。 8）Ca 2十阻断剂：如异搏定。 17镇咳药根据其作用部位不同，可分为哪几类？ 1）中枢性镇咳药：选择性地抑制咳嗽中枢，这类
10、药常能影响延脑其他中枢，而 引起成瘾、呼吸抑制等不良反应，它又可分为两类： 成瘾性镇咳药：如可 待因。 非成瘾性镇咳药：如咳必清、咳平等。 2）末梢性镇咳药：又称外周性镇咳药，能抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神 经和传出神经的任一环节而镇咳，如退嗽露。 18试述碴胺类抗苗药的作用原理。 对磺胺类敏感的细菌，需利用环境中的对氨基苯甲酸 （PABA） 、二氢喋啶、谷 氨酸，在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸参与嘌吟、嘧啶、 氨基酸的合成，并最终合成核蛋白，使细菌得以生长繁殖。而磺胺药的结构与PABA 相似，能竞争性抑制二氢叶酸合成酶，影响二氢叶酸的合成，并最终干 扰核蛋白的合成，因而抑
11、制细菌的生长繁殖。 19简述急性中毒解救的一般原则。 1）未吸收的毒物处理：采取清洗、催吐、洗胃、导泻等措施排出毒物，防止吸 收。 2）已吸收的毒物处理：静脉输液以降低血中毒物浓度，使用利尿剂促进毒物排 泄。 3）对症治疗：如抗休克、抗惊厥等。 4）应用解毒剂：如已确证毒物性质，应选择适当的特异性解毒剂。 20常用利尿药可分哪几类？ 大致分以下三类： l）强效利尿药：如速尿及利尿酸等。 2）中效噻嗪类利尿 药：如双氢克尿噻。 3）弱效留钾利尿药：如螺内酯、氨苯喋啶。 21某些起全身作用的口服药，如制成栓剂应用，在药物作用方面有什么优点？ 1）可避免首过效应。 2）避免药物口服对胃、十二指肠的刺
12、激。 3 ）减少消化 酶、胃酸对药物的破坏。 4）不能口服给药的患者可用此方式给药。 22下列制剂加等量蒸馏水稀释，哪种能生成沉淀或浑浊。试说明理由： 10水杨酸酒精；50苯甲酸钠咖啡因注射液；5 薄荷脑醑；20 磺胺嘧啶钠溶液；10硼酸甘油。 、能生成沉淀或浑浊。因两者均为亲脂性物质，以高浓度乙醇制成的溶液， 稀释时溶剂性质改变，溶质析出，出现沉淀或浑浊。 23试述滴眼剂的质量要求。 1）浓度准确。 2）除乳浊液、混悬液、胶体溶液外应澄明。 3 ）所选用的附加剂，应无刺激性，对主药无配伍禁忌。 4 ）pH 值、渗透压应适宜。 pH 一般为 49 。 5）在无菌条件下制备，不被微生物污染。 2
13、4试述斯托克斯（Stokes ）公式中各因素对混悬剂稳定性的关系。 斯托克斯公式：V=2 2 (- 0)*g/9；V-微粒沉降速度；-微粒半径；-微粒密度； 0- 分散介质密度；- 分散介质粘度；g-重力加速度。 从上式可以看出，降低 V，可使分散系统稳定性增加。 减少 则降低V ，可增加混悬液稳定性。 降低粒子与分散介质的密度差，则降低V ，可使混悬液稳定性增加。 增 加 ，则降低V，使混悬液稳定性增加。 以上各点以 影响最大。 25.下面是一些聚合物或辅助剂名称，试说明各名称中数字的意义。 Polyethylene g1ycol 400 Polysorbate 20=Po1yoxyethy
14、1ene 20 Sorbitan monolaurate carboxymethylcel1u1ose sodium 12 Polyvingl alcohol l788 中“400”为聚乙二烯的平均分子量。 中“20”为型号，即吐温20。聚氧乙烯20去水山梨醇单月桂酸酯中， “20” 为聚氧 乙烯的单位数，即分子中有20个-CH2 -CH2 -O-基团。 “12” 为CMC-Na 中钠的含量： 10.512。 “17” 为聚乙烯醇PVA 的聚合度1700， “88” 为醇解度。表示在制备中，聚醋酸 乙烯酯在溶解过程中有88%的酯基转比为游离醇基。 26用吐温-20（HLB16.7）和司盆-80
15、（HLB=4.3 ）制备 HLB=9.5的混合乳化 剂100克，问两者各取多少? 设应取吐温-20W 克，则司盘-80 为(100-W) 克。根据公式：HLB=Aa+Bb/a+b 有 9.5=16.7W+4.3(100-W) /100得 W=41.9(克) 100-W=58.1(克) 故欲制备100克混合乳化剂，应取吐温-20 41.9 克，应取司盘-80 58.1 克。 27.欲配制1普鲁卡因等渗液100ml，求需加氯化钠的量（已知：1%普鲁卡因和 1%氯化钠冰点下降值分别为0.12、0.58 ） 。 依冰点下降公式：W=(0.52-A)/b =(0.52-0.12)/0.58=0.69(克
16、) 需加入氯化钠0.69克。 28日服补液盐的处方如下：氯化钠3.5g ；碳酸氢钠2.5g；氯化钾1.5g；无水葡 萄糖20g 。回答下列问题：用中国药典规定的葡萄糖配制，应取多少克？本散剂制成后易变色，是因什么成份发生了变化？为何常把本散剂配成A 、B 两包临用混合？用适量枸橼酸钠代替碳酸氢钠有什么好处？ 中国药典规定的葡萄糖含一分子结晶水， （C6H12O6H20） ，故应取 W2=W1M2/M1=19820/180=22克。 葡萄糖易变色，因其与碳酸氢钠混合时，受碱性影响。 可避免葡萄糖与碳酸氢钠接触，防止变色。 枸橼酸钠接近中性，与葡萄糖混合不致引起变色，较原方稳定。 29什么叫系统误差、偶然误差？
