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1、1 第一章 绪论 一、选择题 1药物化学的研究对象是（ ） 。 A中药和西药 B各种剂型的西药 C不同制剂的药进入人体内的过程 D药物的作用机制 E天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2药物化学发展的“黄金时期”是指（ ） 。A19 世纪初至 19世纪中期 B19 世纪中期至 20世纪初 C20 世纪初至 20世纪 中期 D20 世纪 30至 70年代 E20 世纪 70年代至今 3下列不属于药物化学的主要任务的是（ ） 。 A寻找和发现先导化合物，并创制新药 B改造现有药物以获得更有效药物 C研 究化学药物的合成原理和路线 D研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体 内代谢等 E研究
2、药物的作用机理 二、名词解释 1合理药物设计 2定量构效关系（QSAR） 3药典 第二章 药物代谢 一、选择题 1下列不属于相代谢的是（ ） 。 A 水解反应 B 乙酰化反应 C甲基化反应 D硫酸结合反应 E谷胱甘肽结 合反应 2具有重要解毒作用的相代谢是（ ） 。A 乙酰化反应 B 氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1相代谢包括（ ） 、 （ ）和（ ） ， 是极性（ ）的反应。 2前药是（ ） 。 第三章 麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（ ） 。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于
3、吸入性麻醉药的是（ ） 。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（ ） 。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（ ） 。2 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺 5下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（ ） 。A全身吸人麻醉药 B含有酰胺结构 C具有芳伯氨结构D服
4、用后出现分离麻醉现象 E有抗心律失常作用 6具有氨基酮类结构的药物是（ ） 。 A达克罗宁 B布比卡因 C利多卡因 D普鲁卡因 E羟丁酸钠 7与普鲁卡因性质不符的是（ ） 。A具有重氮化偶合反应B与苦味酸试液产生沉淀C具有酰胺结构易被水解D水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E可与芳醛缩合生成 Schiffs 碱 8达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的O而获得的（ ） 。AS BNH CNH 2 一 DCH 2 一 E 一 CH 2 NH 9下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ ） 。A含有酰胺结构 B酸胺键邻位有 2个甲基 C. 具有抗心律失常作用 D与苦味酸试液产
5、生沉淀 E稳定性差，易水解 10盐酸氯胺酮的化学结构式为（ ） 。 11异氟烷的化学结构是（ ） 。 ACF 3 一 CHClBr BF 2 CHOCHCl 一 CF 3CF 2 CHOCH 2 CHFCl D(CF3) 2 CHOCH 2 F ECl 2 CHCF 2 OCH 3 12盐酸普鲁卡因与 NaNO 2 试液反应后，再与碱性 萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ ） 。 A. 叔胺的氧化 D苯环上的亚硝化 C芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇 E芳胺氧化 13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成 Schiffs 碱是因为结构中含有（ ） 。 A. 伯氨基 B. 酯基 C叔氨基 D苯环
6、E芳伯氨基 14麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（ ） 。A. 乙酸 B. 乙醛 C. 过氧化物 D. 甲醉 E. NO 15. 局部麻醉药 的基本骨架中，X 为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ 3 ） 。 A. NH B. CH 2 C. S D. O E. CH=CH 16局部麻醉药物的发展是从对（ ）的结构及代谢的研究中开始的。 A 巴比妥酸 B 可卡因 C 丙嗪 D 普鲁卡因 E 咖啡因 二、填空题 1麻醉药可分为（ ）麻醉药和（ ）麻醉药两类。 2根据给药途径不同将全身麻醉药分为（ ）和（ ） 。 3普鲁卡因不稳定是由于结构中合有（ ）和（ ） ；具有（ ）性和（ ）性。 4普鲁卡因的
7、水解产物是（ ）和（ ） 。 5 普鲁卡因属于（ ）类局麻药， 利多卡因属于（ ）类， 达克罗宁属于（ ）类局麻药。 6局部麻醉药可将结构分为（ ） 、 （ ）和（ ）三部分。 7利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（ ）和（ ） 。 三、问答题 1局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？ 2列举几种常用的全身静脉麻醉药。 3按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 4简述局麻药的构效关系。 5写出以对硝基甲苯为原料合成 Procaine Hydrochloride 的合成路线。 6写出以环戊醇为原料合成 Ketamine Hydrochloride 的合成路线。
8、第四章 镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药 一、选择题 1地西泮的化学结构中所含的母核是（ ） 。A 二苯并氮杂卓环 B 氮杂卓环 C 1，5-苯二氮卓环 D 1，3-苯二氮卓环 E 1,4-苯二氮卓环 2巴比妥类药物有水解性，是因为具有（ ） 。 A 酯结构 B 酰胺结构 C醚结构 D氨基甲酸酯结构 E酰肼结构 3巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ ） 。 A 氧气 B氮气 C氮气 D 一氧化碳 E二氧化碳 4苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（ ） 。 A氢氧化钠 B氢氧化钠 C碳酸氮钠 D碳酸钠 E氢氧化钾 5苯妥英属于（ ） 。 A巴比妥类 B恶唑酮类 C乙内酰脲类 D丁二酰
9、亚胺类 E嘧啶二酮类 6卡马西平属于（ ） 。 A 硫杂蒽类 B二苯并氮杂草类 c苯并氮杂草类 D 吩噻嗪类 E二苯并庚二烯类 7巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（ ） 。A 苯巴比妥未解离率 44% B 己锁巴比妥未解离率 90%4C 异戊巴比妥未解离率 76% D 丙烯巴比妥未解离率 66%E 环己巴比妥未解离率 56% 二、填空题 1镇静催眠药最常见的结构类型为（ ）和（ ） 。 2巴比妥类药物可溶于（ ） ， （ ）或（ ）溶液中成盐，其盐类水溶液 于空气中二氧化碳接触发生（ ） 。 3巴比妥类药物具有（ ）结构，因而具有水解性。 4巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间
10、的长短与药物的（ ） ， （ ） ， （ ）有关。 5在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（ ） ， （ ）等镇静催眠药。 6在苯二氮卓类药物 1，2位并入三唑环，增强了药物的（ ） 。 7苯妥英钠水溶液呈（ ）性，露置易吸收空气中的（ ）而析出（ ）呈 现混浊，因此应密封保存。 8巴比妥酸本身没有治疗作用，只有其（ ）位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。 三、问答题 1简述苯二氮卓类药物的构效关系。 2巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？ 3写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。 4写出苯巴比妥的合成方法。 第五章 神经精神病治疗药 一、选择题 1奋乃静和盐
11、酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ ） 。 A 水解 B 氧化 C还原 D脱胺基 E开环 2氯普噻吨分子存在（ ） 。A 旋光异构 B 氢键 C 几何异构 D 金属螯合 E 构象异构 3硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） 。A 反式大于顺式 B 顺式大于反式 C 两者相等 D 反式是顺式的 2倍 E 不 确定 4氟西汀按作用机制属于（ ） 。A 5-HT 重摄取抑制剂 B NE 重摄取抑制剂 C 非单胺摄入抑制剂 D 单胺氧化酶 抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂 5属于单胺氧化酶抑制剂的为（ ） 。A 阿米替林 B 卡马西平 C 氯氮平 D 异丙烟
12、肼 E 舍曲林 二、填空题 1吩噻嗪环上的（ ）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（ ）成 正比。5 2盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其 pH 值往往（ ） 。 3按化学结构分类，氟哌啶醇属于（ ） 。 4氯丙嗪分子侧链倾斜于（ ）方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征。 5抗精神病药按其结构可分为（ ） ， （ ） ，二并苯氮杂卓类，丁酰苯类，二 苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类。 三、问答题 1服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动？ 2按化学结构分类，抗精神失常药有哪些结构类型？每类各列举一个代表性药物。 第六章 解热镇痛药和镇痛药 一、选择题 1下列药物中哪个不溶于 NaHCO 3 溶液（ ） 。A 布洛芬 B 对乙酰氨基酚 C 双氯芬酸 D 萘普生 E 酮洛芬 2具有下列化学结构的药物是（ ） 。A 阿司匹林 B 安乃近 C 吲哚美辛 D 对乙酰氨基酚 E 贝诺酯 3下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有 1,2-苯并噻嗪类的结构（ ） 。 A
