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1、I上海应用技术学院研究生课程高等天然产物化学试卷2014 / 2015 学年第 1 学期课程代码： NX0702013 论文题目： 乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展 姓 名： 芮银 146061414 康满满 146061409 专 业： 制 药 工 程 学 院： 化 工 学 院 课程（论文）成绩：II课程（论文）评分依据（必填）：1.熟练掌握文献检索方法，并能对其进行综合分析整理，论文结构规范，选材精简得当，条理清晰，语言流畅， 版面整洁美观。得分为 90-100 分。2.掌握文献检索方法，并能对其进行相应的分析整理，论文结构较规范，材料组织得当，条理清晰，语言流畅。得分为 80-89 分。3.
2、掌握基本的文献检索方法，并能对其进行一般性分类整理，论文结构基本规范，内容有小问题，条理较清晰，得分为 70-79 分。4.一般性罗列检索文献，论文结构基本规范，内容未经认真整理，得分为 60-69 分。5.达不到上述第 4 点要求的论文，得分为 0-59 分。任课教师签字： 日期： 年 月 日I乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展芮银，陈祎桐，康满满摘要：本文阐述了乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)的研究进展，介绍了用于药物治疗的乙酰胆碱酯酶抑制剂的各种来源如植物、微生物等，及其抑制乙酰胆碱的活性物质。在此基础上，总结了几种现代分析技术，对 AChEIs 进行筛选，大大加快 AD 药物资源的开发利用进
3、程。这些方法主要有基于比色法的 Ellmans法及相关的改进方法、薄层显色法、荧光显色法、电喷雾质谱法等。但是，到目前为止，现代分析技术在 AD 药物资源中的应用还处在起步阶段。关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂，筛选方法，薄层显色法，荧光显色法IIIIIThe progress of acetylcholinesterase inhibitorsRui Yin, Chen Yitong, Kang ManmanAbstract：In this artical, the research elaborates progress of acetylcholinesterase inhibitors (A
4、ChEI), and introduces a variety of sources for drug treatment acetylcholinesterase inhibitors such as plants, microorganisms, and its active ingredients. On this basis, the review summarizes several modern analytic techniques such as Ellmans method which based on the colorimetric method, TLC chromog
5、enic method, fluorescent color method, Electrospray ionization mass spectrometry and so on. However, at present, the application of modern analytic techniques in AD drug resources is still in infancy.Key word: Acetylcholinesterase inhibitors, Screening Methods, TLC chromogenic method, Fluorescent co
6、lor method目 录摘要 .IAbstract.II1. 简介 .12. 植物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂 .12.1 抑制乙酰胆碱酯酶的植物资源 .12.2 植物中抑制乙酰胆碱酯酶的活性成分 .22.2.1 生物碱类 .32.2.2 萜类 .42.2.3 香豆类、黄酮类和其他 .43. 微生物来源乙酰胆碱酯酶抑制剂 .54. 乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选方法 .64.1 基于比色法的 Ellmans 法 .64.2 薄层色谱生物自显影法 .74.3 荧光显色法 .84.4 液相色谱及液相色谱质谱联用技术 .85. 总结 .10参考文献 .1011. 简介阿兹海默症（AD），一般俗称老年痴呆症，
7、是一种以进行性认知功能(包括学习、记忆、判断及抽象思维等)障碍为特征的中枢神经系统退行性疾病，是一种持续性神经功能障碍，也是失智症中最普遍的成因，好发于 65 岁左右的老人 1。AD 的发病机制复杂，目前较能被接受的病理为胆碱能缺失学说，该学说认为患者记忆功能障碍是大脑皮层、海马、核基底等区域的神经递质乙酰胆碱缺失的结果。乙酰胆碱酯酶可催化乙酰胆碱裂解，导致乙酰胆碱的缺失，直接造成神经信号传递失败，从而导致老年痴呆症 2,3。目前，治疗老年痴呆症最有效的方法之一是抑制 AChE，AChE 抑制剂是美国 FDA 唯一允许作为治疗老年痴呆症的药物，且目前只有 4 种药物获得 FDA 许可，分别为：
8、Tacrine ( 他克林) 、Donepezil( 多奈哌齐)、Rivastigmine(利斯的明)、Galantamine (加兰他敏) 4,5。但上述 4 种应用于临床的 AChE 抑制剂大多存在半衰期短、较严重的外周胆碱能系统副作用等缺点 6。所以从大自然中开发、寻找具有适宜患者长期服用、毒副作用小、作用面广等优点的 AChE 抑制剂受到科学研究者的广泛关注。乙酰胆碱酯酶抑制剂又称为抗胆碱酯酶药，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，达到使乙酰胆碱(ACh)在突触处的积累，延长并且增加了乙酰胆碱的作用，属于间接拟胆碱类药物，临床主要用于治疗重症肌无力和青光眼及抗老年性痴呆。目前，全世界正在开
9、发研制的乙酰胆碱酯酶抑制剂有 40 多个，本文主要对植物、微生物中的乙酰胆碱酯酶抑制剂进行综述。2. 植物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂自然界具有丰富的生物资源多样性，大量研究表明：天然植物药用成分具有疗效好、副作用小、作用面广、适宜长期服用等优点。因而，从植物中寻找具有抗早老性痴呆症的乙酰胆碱酯酶抑制剂，已成为当今医药研究方面的热点课题 7。 在这资源丰富的大自然环境中，现已报道很多种植物中具有抑制乙酰胆碱酯酶的活性成分，并有望用来治疗 AD。2.1 抑制乙酰胆碱酯酶的植物资源我国是一个中草药大国，也是中草药的发源地。目前，中国有大约 12,0002种药用植物，丰富的草药资源为天然乙酰胆碱酯酶抑制
10、剂的寻找提供了得天独厚的资源优势。张翼 8等采用乙酰胆碱酯酶抑制剂活性筛选模型对采自青岛沿海的 22 种海藻样品提取物的石油醚组分和乙酸乙酯组分进行了活性筛选。结果表明，22 种海藻的石油醚组分均具有不同程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性，其中亮管藻、海头红、鸭毛藻和孔石莼表现出较强的活性，在浓度为 50 g/mL 时的抑制率均大于 50.0% ，分别为 50.5% 、55.5% 、56.6% 和 65.8% ；其他大部分海藻的抑制率在 30.1% 48.9% 之间。与石油醚组分不同的是，只有少数海藻的乙酸乙酯组分表现出乙酰胆碱酯酶抑制活性，其中鸭毛藻的活性最为显著，在浓度为 25 g/ mL 时抑制率高达 71.8%。金虹等 9对益智仁、丹参、远志、熟地黄、钩藤、川芎、白芍和石菖蒲8 种中药材的水和乙醚提取物进行乙酰胆碱酯酶体外抑制实验，结果表明这8种中药的水和乙醚提取液均有不同程度的抑制乙酰胆碱酯酶活性，其中以益智仁、丹参和钩藤抑酶活性较强，其乙醚提取部分有多种乙酰胆碱酯酶抑制剂活性成分。当然，除了中国之外，其他的一些国家如泰国、印度、缅甸、朝鲜、新加坡等国家也有丰富的植物资源，从中也可以提取到上好的乙酰胆碱酯酶抑制剂。朝鲜族医学中的白菖蒲、石菖蒲、柴胡、山药、朝鲜淫羊藿、茯苓和红枣具有提高记忆力和老年人认识力的功效
