2014年1月药物化学考查课试题及答案

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1、1.阿司匹林是该药品的 (分值：1 分)A.通用名B.名称C.化学名D.商品名E.俗名2.不符合喹诺酮类药物构效关系的是 单 选 题 111344(分值：1 分)A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5位有烷基取代时活性增强C.6位有 F取代时可增强对细胞通透性D.7位哌啶取代可增强抗菌活性 E.3位羧基和 4位羰基是必须的药效基团3.芳基烷酸类药物在临床的作用是 单 选 题 111345(分值：1 分)A.中枢兴奋B.消炎镇痛C.抗病毒D.降血脂E.利尿4.分子中具有三氮唑基的抗病毒药是 单 选 题 111346(分值：1 分)A.利巴韦林B.碘苷C.齐多夫定 D.拉米夫定E.氟康唑5.干

2、扰蛋白质合成的抗生素是 单 选 题 111347(分值：1 分)A.利福霉素B.多黏霉素C.红霉素D.哌拉西林E.克拉维酸6.具有丙二酰亚胺结构的药物 单 选 题 111348(分值：1 分)A.苯妥英钠B.唑吡坦 C.异戊巴比妥D.卤加比E.卡马西平7.具有咪唑并吡啶结构的药物是 单 选 题 111349(分值：1 分)A.地西泮B.唑吡坦C.苯妥英钠D.卡马西平E.佐匹克隆8.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 单 选 题 111350(分值：1 分)A.氨基醚 B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类9.可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 单 选 题 1113

3、51(分值：1 分)A.维生素 EB.维生素 KC.维生素 DD.维生素 CE.维生素 B610.洛伐他汀的作用靶点是 单 选 题 111352(分值：1 分) A.血管紧张素转化酶B. 肾上腺素受体C.羟甲戊二酰辅酶 A还原酶D.钙离子通道E.钾离子通道11.沙丁胺醇的化学名是 单 选 题 111353(分值：1 分)A.1-(3-羟基-4-羟甲基苯基)-2-（叔丁氨基）乙醇B.1-(3-羟基-4-羟甲基苯基)-2-（叔丁氨基）丙醉C.1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇D.2-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-（叔丁氨基）丙醇E.2-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-（叔

4、丁氨基）乙醇12.为芳基乙酸类药物的是 单 选 题 111354(分值：1 分)A.贝诺酯B.吲哚美辛C.美洛昔康D.萘普生E.安乃近13.下列基团中能使药物水溶性增加的是 单 选 题 111355(分值：1 分)A.叔丁基B.溴原子C.磺酸基D.甲氧基E.酯基14.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 单 选 题 111356(分值：1 分)A.硝酸咪康唑B.酮康唑C.伊曲康唑D.益康唑E.氟胞嘧啶15.下列哪个是抗生素类抗结核药 单 选 题 111357(分值：1 分)A.诺氟沙星B.盐酸环丙沙星C.盐酸乙胺丁醇D.利福平 E.异烟肼16.下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是： 单

5、 选 题 111358(分值：1 分)A.硫喷妥钠B.硫戊妥钠C.海索比妥钠D.美索比妥钠E.恩氟烷17.下列作用在聚合状态微管的抗癌药物是 单 选 题 111359(分值：1 分)A.秋水仙碱B.紫杉醇C.长春新碱 D.鬼臼毒素E.吉西他滨18.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用 单 选 题 111360(分值：1 分)A.安乃近B.阿司匹林C.布洛芬D.萘普生E.对乙酰氨基酚19.盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药 单 选 题 111361(分值：1 分)A.吩噻嗪类B.丁酰苯类名词解释21.药动团：是药物中参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团，本身不具有显著的生物活性

6、，名 词 解 释 111363只决定药物的药动学性质(分值：2 分)C.噻吨类D.苯酰胺类E.二苯环庚烯类20.以下哪种药物具有抗雄性激素作用 单 选 题 111362(分值：1 分)A.雌二醇B.氢化可的松C.苯丙酸诺龙D.非那雄胺E.黄体酮答：22.前药：是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。名 词 解 释 111364(分值：2 分)答：23.先导物：是指新发现 的对某种靶标和模型呈现明确药理 活性的化合物。名 词 解 释 111365(分值：2 分)答：24.代谢拮抗物：是指在结构上与生物体所必需的代谢物相似，可以与正常代谢途径中

7、特定的酶发生竞争性反应，从名 词 解 释 111366而阻碍酶的功能、干扰代谢的正常进行的物质。(分值：2 分)答：25.药效团：指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。名 词 解 释 111367(分值：2 分)答：问答题26.雌二醇为什么不能口服给？如何从雌二醇结构研制出具有口服活性的雌激素？ 问 答 题 111368(分值：6 分)答：雌二醇为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的 17- 雌二醇的不足，同时又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等）。雌激素能促使细胞合成 DNA、RNA 和相应组织内各种不同

8、的蛋白质。雌激素主要来源于卵泡内膜细胞和卵泡颗粒细胞。在卵泡发育过程中，先经 LH刺激卵泡内膜分泌睾酮，再经颗粒细胞在 FSH刺激下转化为雌二醇，即“双细胞双促性素作用模式”。此外肾上腺皮质、胎盘和雄性动物睾丸也有分泌。这里雌激素的定义是雌二醇，卵巢功能衰竭后，雌二醇急剧下降引起更年期综合征等雌二醇缺乏疾病。雌二醇 （o）estradiolC18H24O2 是一种甾体雌激素。有 ， 两种类型， 型生理作用强。温特斯坦纳等（Wintersteiner et al1935）曾从妊娠马尿中提取出来，此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马的精巢或尿中也存在。因为它有很强的性激素作用，所以认为它

9、或它的酯实际上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是决定性激素效价的国际单位的基准物质之一而被采用。27.合成类镇痛药物按结构类型分为哪几类？每类举一例代表药物。 问 答 题 111369(分值：8 分)答： 合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理 pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。答：28.简述奥沙西泮与地

10、西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。 问 答 题 111370(分值：6 分)答：答：奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了 1位去甲基，3 位羟基化代谢变化。 奥沙西泮主要作用于中脑边缘系统、丘脑与下丘脑，产生抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静、催眠、和暂时性记忆缺失效应，奥沙西泮还阻滞脊髓传入通路，松弛骨骼肌。奥沙西泮可以在不同程度上抑制中枢神经系统，从轻度镇静到昏迷。29.前药修饰可以改变药物的哪些性质？ 问 答 题 111371(分值：10 分)答：1提高药物的组织选择性。2 提高药物的稳定性。3 延长药物作用时间。4改善药物的吸收。5改善药物的溶解度。

11、6消除药物的不良味觉。7发挥药物的配伍作用。30.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。 问 答 题 111372(分值：8 分)答： 去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质的共同点为同为白色结晶性粉末无臭味苦。在水中易溶在氯仿和乙醚中不溶。 不同点为麻黄碱在乙醇中溶解。溶点217222C。本品无儿茶酚胺的结构化学性质较稳定遇日光、热不易被破坏。本品具有 a-氨基-?-羟基化合物的物征反应。去甲肾上腺素在乙醇中微溶。溶点 100106C。本品因具有邻苯二酚的结构遇光、空气或弱氧化剂易被氧化变质。答：31.天然青霉素 G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。 问 答 题 1

12、11373(分值：10 分)答： 天然青霉素 G的缺点为 对酸不稳定 不能口服 只能注射给药 抗菌谱比较狭窄 对革兰阳性菌的效果好 细菌易对其产生耐药性 有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团 阻止侧链羰基电子向 -内酰胺环的转移 增加了对酸的稳定性 得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团 阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链 R与羧基间的单键旋转 从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性 因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团 如氨基、羧基或磺酸基等 扩大了抗菌谱 不仅对革兰阳性菌有效 对多数革兰阴性菌也有效。答：3

13、2.为什么环磷酰胺对肿瘤细胞毒性较大，对人体的正常细胞毒性较小？ 问 答 题 111374(分值：10 分)答： 本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰 DNA及 RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与 DNA发生交叉联结，抑制 DNA合成，对 S期作用最明显。环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉

14、阻滞作用，可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。答：33.硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么？ 问 答 题 111375(分值：6 分)1降低心肌耗氧量：这类药物对阻力血管和容量血管都有扩张作用,减轻了心脏的前后负荷，心肌氧耗明显降低，有利于消除心绞痛。 2使冠脉血流量重新分配：硝酸酯类及亚硝酸酯药物能增加心内膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的，内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力和压力增高时，内膜层心肌血流减少。心绞痛发作时左室

15、舒张末压增加，故心内膜下缺血最严重。*等能降低左室舒张末压，又能舒张较大的心外膜血管，使血液较易从心外膜流向心内膜。答：34.治疗帕金森氏病时为什么不直接使用多巴胺？ 问 答 题 111376(分值：6 分)帕金森病是产生多巴胺递质的神经细胞退化变性减少到 50以上，多巴胺分泌不足导致的一种疾病。从道理上讲用多巴胺是可以的，但是多巴胺分子量大，外源性的多巴胺没办法通过血脑屏障进入大脑起作用。所以临床上应用多巴胺的前体成分左旋多巴来治疗帕金森病。多巴胺是一种神经递质，神经递质并非越多越好，帕金森不是缺少神经递质，使用多巴胺会强化神经元的链接，却没有阻止神经元的大量凋亡，停用后，反弹很厉害，治标不治本。使用可以修复修复再生的药物，强化神经元的生长，配合适量多巴胺，还要配合定期的冷热物理刺激，和定期针灸，应该有一定的效果。针灸还有物理刺激是用来刺激恢复神经连接的。多巴胺是用来强化物理效果的，神经元营养液是用来保证神经元再生需要的营养。答：