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1、1药剂学（2）作业 4一、名词解释（请从 14-16 章列举 10 个药剂学名词并解释之）1.缓释制剂系指口服药物在规定介质中,按要求缓慢地非恒速释放,其与相应的普通制剂比较,每 24 小时用药次数应从 34 次减少至 12 次的制剂2.控释制剂是指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,其与相应的普通制剂比较,每 24 小时用药次数应从 3-4 次减少至 1-2 次的制剂3.经皮吸收制剂系指药物经皮肤敷贴方式用药,药物经皮肤吸收进入全身循环并达到有效浓度,实现疾病治疗或预防的一类制剂4.包合物系指一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而形成的所谓分子胶囊5.固体分散体
2、是固体药物高度分散在固体载体(或基质)中形成的体系6.微囊系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳,将固体药物或液态药物包裹形成药库型微型胶囊的技术7.靶向制剂亦称靶向给药系统(TDDS)系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞或细胞内结构的给药系统8.脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体9.微球系指药物溶解或分散在高分子材料中形成的微小球状实体.10.肠肝循环系指某些药物或代谢物经胆汁进入十二指肠后，可在小肠被重吸收，经门静脉返回肝脏，这种现象就是肠肝循环.二、问答题1. 缓释、控释制剂常用的辅料有哪几种类型？各自的代表物有哪些
3、？缓释、控释制剂常用的辅料主要有阻滞剂、骨架材料、包衣材料、增稠剂和致孔剂等（1）阻滞剂常用的有：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯。（2）骨架材料常用的有：1）亲水性骨架材料（甲基纤维素 MC、羧甲基纤维素钠 CMCNa、羟丙甲纤维素HPMC、聚维酮 PVP、卡波普、海藻酸盐） 。2）疏水性骨架材料（动物脂肪、蜂蜡、硬脂醇和单硬脂酸甘油酯。 ）3）不溶性骨架材料（乙基纤维素 EC、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、2乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等）（3）包衣材料常用的有：1）胃肠道中不溶的聚合物材料（醋酸纤维素、乙基纤维素 EC、乙烯- 醋酸乙烯共聚物、 ）2
4、）肠溶性的聚合物材料（邻苯二甲酸醋酸纤维素 CAP、丙烯酸树脂 L100 和 S100、羟丙甲纤维素酞酸酯 HPMCP）3）各种阻滞剂（蜂蜡、脂肪酸酯）（4）增稠剂常用的有：明胶、聚维酮 PVP、羧甲基纤维素 CMC、聚乙烯醇 PVA、右旋糖酐。（5）致孔剂：聚乙二醇 PEG、聚维酮 PVP、蔗糖和盐类等。1. 缓释、控释制剂的类型有哪些？各自的特点是什么？缓释、控释制剂的类型有：骨架型、膜控型、渗透泵控释型、植入型和经皮吸收制剂。（1）骨架型缓释、控释制剂的特点：1）凝胶骨架片的释药特性：可以通过调节 HPMC 在处方中的比例及 HPMC 的规格来调节释放速度，药物释放速度主要由药物的水溶性
5、、药物含量和凝胶层的溶蚀速度等所决定。亲水性凝胶骨架片最后可完全溶解，药物全部释放，故一般生物利用度较高。2）生物溶蚀性骨架片的释药特性：这类骨架片是通过孔道扩散与溶蚀控制释放，可加入表面活性剂以促进其释放3）不溶性骨架片的释药特性：此类片剂药物释放后整体从粪便排出，在胃肠中不崩解。（2）膜控型缓释、控释制剂的释药特点：微孔膜包衣片与胃肠液接触时，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使衣膜具有通透性。胃肠道中的液体通过这些微孔渗入膜内，溶解片心内的药物而产生一定的渗透压，由于膜内外渗透压的差别，药物分子便通过这些微孔向膜外扩散释放。药物向膜外扩散的
6、结果使片内的渗透压下降，水分又得以进入膜内溶解药物，如此反复。只要膜内药物维持饱和浓度且膜内外存在漏槽状态，则可获得零级或接近零级速率的药物释放。包衣膜在胃肠道内不被破坏，最后由肠道排出体外。（3）渗透泵控释型的特点：这类片剂是由片心与包衣层两部分组成，片心含药物渗3透压活性物质或其他辅料，包衣层为控制半渗透膜，包衣膜上用激光打一个或一个以上的释药小孔。释药速度取决于片心中药物的浓度，当片心中的药物未完全溶解时，释药速率按恒速进行，当片心中药物浓度低于饱和浓度时，释药速度逐渐下降至释放完全。通过控制渗透膜对水的渗透性和片心的渗透压可调节释药速率。（4）植入型的特点是：以皮下植入方式给药为主，释
7、药量较小，释药缓慢、均匀，维持血药水平比较平稳，且持续时间可长达数月甚至数年。由于皮下组织较疏松，脂肪丰富，神经分布较少，对外来异物的反应性较低，植入药物后的刺激、疼痛较小。使用植入剂后，由于骨架材料不断降解、破碎，使包藏的药物得以释放，甚至可以达到接近零级的释药速率，无突释效应，常用作避孕药物载体。缺点是需要通过手术方式将药物埋于皮下。应用非生物降解性聚合物材料时。药物释放完全后需要再行手术取出，应用生物降解时，骨架材料在体内酶的作用下降解成单体小分子，被机体吸收，毋需再取出。（5）经皮吸收制剂的特点是：1）经皮吸收制剂可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道中的降解2）延长药物作用时间，减少服药
8、次数3）药物以恒定的速度进入体内，增加治疗效果，避免了胃肠道给药的毒副作用。3.简述包合物技术、固体分散技术与微囊化技术在药剂学上的应用特点。（1）包合技术在药剂学中的应用有：1）增加药物的溶解度和溶出度；2）提高药物的稳定性；3）液体药物的微粉化；4）防止挥发性成分的挥发；5）遮盖药物的不良气味或降低药物的刺激性。（2）固体分散技术的特点：1）利用不同性质的载体可使药物高度分散，从而达到不同用药的要求；2）将药物分散在亲水性材料中，可增加难溶性药物的溶解度和溶出速度，从而提高药物的生物利用度；3）利用药物分散在难溶性载体材料中可达到延长和控制药物释放的目的；4）利用药物的包蔽作用，可延缓药物
9、的氧化和水解，达到提高药物的稳定性的目的；45）可掩盖药物的不良气味或减小药物的刺激性；6）可将液体药物固体化。（3）微囊化技术的特点：1）掩盖药物的不良气味与口味；2）提高药物的稳定性；3）防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性；4）使液态药物固态化；5）减少复方药物的配伍变化；6）缓释/控释药物。4.靶向制剂按其作用特点可分为哪几类？各自有何特点？常用的靶向制剂的剂型有哪些？靶向制剂按其作用特点可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三类。（1）被动靶向制剂：靶向载体药物微粒在体内被单核巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的细胞）摄取，并通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，故具有淋巴
10、系统的选择性和靶向性。常用的被动靶向制剂有：脂质体、微球、纳米粒（2）主动靶向制剂：系指用经过修饰的药物载体作为“导弹”将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。如载药微粒表面经修饰，连接特定的配体或单克隆抗体制成的主动靶向制剂，既能避免巨噬细胞的摄取，又可防止在肝内浓集，改变了微粒在体内的分布而达到特定的靶部位。常用的主动靶向制剂有：长循环脂质体、免疫脂质体、配体修饰脂质体和免疫纳米球。（3）物理化学靶向制剂：应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效，如应用磁性材料与药物制成磁导向制剂，在足够强的体外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区，使用对温度敏感的载体制成热敏感制剂，使热敏感制剂在靶区释放，也可利用对 PH 值敏感的载体制剂在 PH 值敏感制剂使药物在特定的 PH 值靶区内释药。制备栓塞性制剂阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，也属于物理化学靶向制剂。常用的物理化学靶向制剂有：磁性微球、栓塞微球、热敏感脂质体、PH 敏感脂质体。5
