曹双双 200802093212 浅谈阿莫西林的常规检验和应用

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1、 毕业论文（设计）浅谈阿莫西林的常规检验和应用姓 名： 曹双双 班 级： 兽检 082 专 业： 兽医检验技术 系 （部）： 动物医学院 指导老师： 甘辉群 日 期： 2011.6 江苏畜牧兽医职业技术学院论文（设计）1浅谈阿莫西林的常规检验和应用曹双双 学号：200802093212【摘 要】 阿莫西林（Amoxicillin AMO），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱-内酰胺类抗生素 1，为一种白色粉末，是目前应用较为广泛的口服青霉素之一。本文讨论在实习期间所做AMO产品有关的常规检测 ，重点阐述了AMO 的抗菌作用，作用与副作用，以及与其他药物的联 合应用。【关键词】阿

2、莫西林；常规检验，作用，副作用，不良反应本公司的AMO可溶性粉为AMO与无水葡萄糖配制而成。为白色或类白色结晶状粉末，味微苦，在水中微溶，在乙醇中几乎不溶 2。因其含量影响着产品在应用的效果，所以在产品出厂前其含量必达标。产品所含AMO应为标示量的90110%，内控标准为92108%。1 常规检验1.1 鉴别 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。1.2 溶解性 取本品 50mg,加水 100ml，搅拌，应溶解。1.3 水分 精取取本品 1.0g 至水分皿中，在 105干燥至恒重。干燥时，应将瓶盖取下，置瓶旁，或半开，取出时须将瓶盖盖好，放在干

3、燥瓶里，冷却至室温，称重。含水分不得超过 5。1.4 外观均匀度 取本品 1g，置光滑纸上，平铺，将其表面压平，在亮的背景下观察，应呈均匀的色泽，无花纹与色斑。1.5 含量测定 1.5.1 流动相的配制：100ml 流动相的乙腈与 0.05molL 的磷酸二氢钾的比例为 2.5:97.53。配 500ml 于锥形瓶中，用抽滤机抽滤 300ml置于流动相瓶中，拿去超声脱气 30min 加适量的流动相，超声使之完全溶解，再用流动相定容。江苏畜牧兽医职业技术学院论文（设计）21.5.2.供试溶液的配制：精密取样品 0.25g 于 50ml 的棕色量瓶中，加适量的流动相，超声使之完全溶解，再用流动相定

4、容。1.5.3 对照溶液的配制：精密取 AMO 对照 25mg，置于 50ml 的棕色量瓶中，加适量的流动相，超声使之完全溶解，再用流动相定容。1.5.4 机器的打开:打开各部件的电源后，柱温箱要升温至 40，然后泵要脱气，再调节流速为 1.0ml/min，最后打开紫外检测器，调节检测波长为 254nm，电脑进入系统主页面，配置 50%的甲醇冲洗自动进样器，设置色谱参数。等基线平稳后，换用 10%甲醇清洗，至基线平稳后，方可通入流动相。流动相基线平稳以后，手动进样，按检测器的“Zero”置零，然后将注射器的对照液从进样阀注入约一半，迅速将进样阀手柄转动到正上方，将余下溶液注入，进样阀关闭拔出注

5、射器。1.5.5 对照液进 3 针，两个样品分别注入 2 针。1.5.6.数据结果附图谱，结果是用面积外标的方法计算。未知样品的含量由已知的对照峰面积，含量和称重（如图 1）计算得知。图 1 对照第二针的吸收峰面积江苏畜牧兽医职业技术学院论文（设计）3图 2 样品 1 的吸收峰面积图 3 样品 2 的吸收峰面积江苏畜牧兽医职业技术学院论文（设计）42 阿莫西林的理化特性AMO(Amoxicillin，AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在 AMP 的侧链苯环上多一个羟基，两者性质类似。AMO 为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为+2900 +3100。 3

6、 阿莫西林的药理作用 3.1 作用机制 AMO 抗菌活性起主要作用的基本结构是 6-氨基青霉烷酸中的 -内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。3.2 抗菌作用 其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强 2 倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。这可能因为，它穿透细胞壁的能力较强。它作用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。 3.3 吸收，分布和排泄 本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为

7、74-94%)和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。在人医临床上，口服本品 0.5g 的高峰血清浓度于1 小时达到，为 10.0g/ml，约为口服同剂量氨芐的 2.5 倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注 0.5g 本品后 5 分钟的血清浓度为 42.6g/ml，5 小时后为 1g/ml，消除半衰期为 1.08 小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，AMO 可进入脑脊液，浓度为血清浓度的 1060%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为 1

8、7%，服药后 6 小时内尿中排出量为给药量的 45%68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。4 阿莫西林的临床应用4.1 临床应用 AMO 胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达 90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为 80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服 3g 的治愈率达 97%。AMO 对皮肤和软组织感染的治愈率可达 96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获江苏畜牧兽医职业技术学院论文（设计）5愈者也有报告。临床上也用于治疗

9、对链霉素耐药的伤寒杆菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。 4.2 阿莫西林与其他一些药物的联合应用4.2.1 AMO 与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服 AMO3g 与洁霉素 600mg 和红霉素 2g 血高峰浓度分别可达27g/ml、5.5g/ml 和 3.1g/ml 超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的 MIC。经单用红霉素治疗失败的患者，应用 AMO 等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。 4.2.2 AMO 与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑 20mg 与AMO500mg 合用，57 例患者细菌清除率为 82.5%。刘氏报道，经胃

10、镜证实胃溃疡病 85 例，两药合用 2 周，停药 4 周后复查，治愈率达 85%，副反应轻微。 4 4.2.3 AMO 与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用 AMO 效果很好。 4.2.4 AMO 与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎，慢性支气管炎急性发作期，合理的抗感染治疗是控制发作的关键。AMO 与甲半胱氨酸联合用药后 AMO 在支气管分泌物中的浓度比单用 AMO 要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用，羧甲半胱氨酸能使 AMO 更易透过血气屏障，使 AMO 呼吸道分泌物中的药物浓度

11、增加，有利于短期内消灭细菌。4.2.5 AMO 与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染 Senior5等用 AMO 与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为 87%。联合用药能增加AMO 对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。 5.阿莫西林的副作用AMO 因其使用方便、疗效好、价格低廉，被广泛用于治疗感染性疾病。但不良反应的报道也逐年增多，为引起临床重视，现将近年来报道的不良反应综述如下。5.1. 消 化 系 统 症 状 腹 泻 、 恶 心 、 呕 吐 等 胃肠道反应较为多见，占3.1%，偶 见 假 膜 性 结 肠 炎 。5.2 皮肤粘膜反应 阿莫西林致皮肤反应以皮疹居多，可伴有瘙痒、

12、 疼痛和发热，皮 疹 发 生 于 传 染 性 单 核 细 胞 增 多 症 者 6 。 其 中 以 表 皮大 疱 松 懈 症 和 剥 脱 性 皮 炎 最 为 严 重 。 75.3 过敏症状 阿莫西林过敏性休克共 21 例，占病例总数的 21.6%，发生率较高。患者有胸闷，头晕，恶心，四肢发凉，随之面色苍白，意识模糊。过敏性休克最快在用药 3min 后发生，有一列是休克致死亡的 8。江苏畜牧兽医职业技术学院论文（设计）65.4 血 液 系 统 症 状 偶 见 嗜 酸 粒 细 胞 增 多 ， 白 细 胞 减 少 ， 急 性 造 血功 能 停 滞 ， 自 身 免 疫 性 溶 血 贫 血 。5.5 肝肾

13、功能紊乱 尿常规和肾功能均正常，少数病人的血清转氨酶升高，急性间质性肾炎,，伴有血尿 9。6 总结6.1.取样要有代表性，有时取样影响着含量的最终结果。6.2 流动相的制备时，一定要用色谱纯或光谱纯的试剂配制流动相，所用的水应为新鲜制备的高纯水，并用条 pH 为 5.0 左右。配备的流动相应通过滤膜过滤，在使用前进行超声脱气。实验的对照溶液要现配现用，不得用在冰箱里冷藏的对照液。实验的供试溶液均应分别配置 2 份，且在注入色谱仪前要经滤膜过滤，以免对色谱系统产生污染，对色谱产生干扰。进样前，应先用 50%甲醇冲洗色谱柱，再用 10%的甲醇清洗，然后再通入流动相。实验的使用水或含水盐类流动相必须

14、新鲜配置，防止长菌。压力表无压力显示或压力波动不能进行分析时，应检查流动相管路中的气泡是否已排除，各连接有无漏夜，脱气阀是否关闭。发现基线波动，出现毛刺等现象，可能是检测器流通池有气泡或是有杂质。实验完毕后是机器的清洗工作，应先用 10%的甲醇先冲洗，并清洗一起注射口，待基线平稳了之后再换 50%的甲醇清洗，同上再换纯甲醇做最后一遍清洗。6.3AMO为 近 白 色 结 晶 粉 ， 微 溶 于 水 ， 对 酸 稳 定 ， 在 碱 性 溶 液 中 易 被破 坏 ， 抗 菌 谱 与 氨 苄 青 霉 素 相 似 ， 作 用 快 而 强 ， 对 革 兰 氏 阴 性 菌 和革 兰 氏 阳 性 菌 均 有

15、较 强 的 杀 灭 作 用 。 AMO具 有 良 好 的 药 代 动 力 学 性质 ， 抗 菌 谱 及 抗 菌 活 性 与 氨 苄 西 林 基 本 相 同 ， 由 于 其 在 单 胃 动 物 的吸 收 比 氨 苄 西 林 好 ， 组 织 渗 透 性 强 ， 血 药 浓 度 较 高 ， 副 作 用 小 ， 故对 全 身 性 感 染 的 疗 效 较 好 。6.4AMO对 胃 酸 相 当 稳 定 ， 单 胃 动 物 内 服 后 74% 92%吸 收 。 胃 肠 道内 容 物 影 响 其 吸 收 速 率 ， 但 不 影 响 吸 收 程 度 ， 故 可 与 饲 料 同 服 。 同等 剂 量 内 服 后

16、， AMO血 清 浓 度 比 氨 基 比 林 高 1.5倍 3倍 。 表 观 分 布容 积 ， 犬 为 每 千 克 0.2升 。 马 、 牛 、 山 羊 、 绵 羊 、 犬 、 猫 的 半 衰 期分 别 为 0.66、 1.5、 1.12、 0.77、 0.75小 时 1.5小 时 。6.5阿莫西林致肾功能损害可能与用药剂量较大而致尿药，浓度较高有关,阿莫西林可在酸性尿液中析出结晶,阻塞肾小管引起肾内梗阻,导致肾盂和输尿管扩张、积水,表现为血尿、肾绞痛,进一步发展为肾功能衰竭。所以阿莫西林应严格控制剂量并按规定分次用药。因收集到阿莫西林致肾功能损害患者以女性为主,是否女性患者具有更高的肾功能损害危险性有待药物流行病学进一步证实。江苏畜牧兽医职业技术学