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1、第八章 药物制剂的设计一、概念与名词解释1处方前工作：2药品注册：3绝对生物利用度：4相对生物利用度：二、判断题（正确的打 A，错误的打 B) 1固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。( )。 2药物制剂的设计是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。( )3液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸收相对较快( )。 4单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理资料，可免做所有相关实验。( ) 5根据新帝剂的适应证进行相应的药理学评价，已上市的原料药可用资料替代。( ) 6单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但
2、要求进行新制剂与参比制荆之问的生物等效性试验。( ) 7处方前工作包括通过实验研究或从文献资料中获得所需科学情报资料，获得原料药物及其有关性质。( ) 8多晶型药物的生物活性相同，对多晶型的研究及相应的生物洁性研究不作为药物处方设计前研究的内容。( ) 9多晶型物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质，如密度、熔点、溶解度、溶出速度等不同。( ) 10药物的晶型不影响其吸收速度和临床药效。( ) 11药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸收。( )12对于缓、控释制剂， 中华人民共和国药典规定应在临床前进行动物体内与普通制剂多次给药的比较。( )13以静脉注射的生物利用度定为
3、100，该药的其他制剂与静脉注射荆比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。( )14溶解度和 pK的测定影响以后许多研究工作，进行处方前工作开始时，必须首先测定溶解度和 pK。( )15一个药物有几种多晶型物存在时，必须保证批与批之间都能一定的结晶条件，以保证原料药物具有均匀一致的晶型。( )三、填空题1在新制剂的研究与开发过程中，应根据药物本身的 及 对制剂进行设计。 2药物制剂的设计是新药 的起点，是决定药品的 、 、 和 的重要环节。3药物制剂的设计目的是根据 及 ，确定合适的 和 。4新药研究中申报新制剂的主要内容 、 、 、 。5药物的稳定性实验是研究 、 、 及 对的影响，同时也可
4、用来确定合适的 和 药物的技术和方法。6口服剂型设计时一般要求： ； ； ； 。7在进行药物的制剂设计时，应充分考虑药物理化性质的影响，其中最重要的是和 。 8剂型或制剂可影响到药物的 、 、 、和 等方面。良好的制剂设计应提高或不影响 ，减少。9制剂设计的可控性主要体现在制剂质量的 与 。按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全符合 。重现性指的是 。10一种药物的不同固体剂型的溶出速率从快到慢排列为： 、 、 。11混悬剂与乳剂中的药物存在 过程，粒子越小，药物 ；吸收越，但吸收一般比溶液剂 ，而乳剂粒子小到一定程度，可被胃肠道的 所吞噬，故吸收量大大 。 12根据药物制剂的设计原则，一个
5、成功的制剂应该进行 评价 、评价 研究。13单纯改变剂型的制剂不要求进行 实验，要求进行新制剂与参比制剂之间的试验。 14处方前工作的主要任务是：(1) ；（2） ；（3） ；（4） 。15新药的理化性质研究主要包括 、 、 、 、以及 等的测定。16解离常数对药物的 和 很重要，因为大多数药物是有机的弱酸和弱碱，其在不同的 pH 介质中的 不同，药物溶解后存在的形式也不同，即主要以 型和 型存在，对药物的 有很大影响。一般，可更有效地通过类脂性的生物膜。 17多晶型物的 相同， 不同，某些 等不同，如一个化合物具有多晶型，其中只有一种晶型是稳定的，其他的晶型都不太稳定，为 或 。18研究多晶
6、型药物最广泛使用的方法有： 、 、 以及 、 。19生物利用度主要指制剂中药物吸收的 和 。药物制剂的剂型因素可大大影响药物的 ，从而影响到 。20申报制剂新药时，资料中应包括的四个主要内容有： 、 、 。 21需要进行溶出速度的试验的制剂是 、 、 、 。四、单项选择题1溶出速率快慢排列为 A包衣片片剂 胶囊剂散剂混悬剂 B混悬剂 包衣片片剂胶囊剂散剂 C胶囊剂片剂包衣片散剂混悬剂 D散剂胶囊剂 片剂包衣片混悬剂 2单纯改变剂型的制剂，要求进行 A临床实验 B生物等效性试验 C药效学评价 D药理学评价 3新制剂应进行毒理学研究，包括 A急、慢毒性，有时还要进行致癌、致畸、致突变等实验 B单纯
7、改变剂型的新制剂，也要完成全部相关实验C全身用药的大输液，不需要进行刺激性试验D大输液要进行微粒检查 4药物制剂评价的药物动力学与生物利用度研究是A 单纯改变剂型的制剂要求进行临床实验 B已经上市的制剂与新制剂与之间的生物利用度无关C在进行处方筛选工作后，立即可以进行生物等效性比较 D对于缓、控释制剂，应在临床前进行动物体内与普通制剂单次给药的比较5处方前工作主要是A临床研究 B处方与制备工艺研究C制剂药理、毒理研究 D获取新药的相关理化参数6文献检索中使用医药专业搜索引擎是Ayahoo Bgoogle Cpubmed Dsina 7药物理化性质测定属于制剂设计中的A初步毒理学及分析方法研究
8、B处方前工作 C临床研究 D处方与制备工艺研究 8溶解度对药物制剂设计的影响A通过改变给药途径，可以使溶解度很低的药物被吸收B不论何种性质的药物，也不论通过何种途径给药，药物必须处于溶解状态才能被吸收C解离型药物能很好地通过生物膜被吸收D非解离型药物可有效地通过类脂性的生物膜9在进行新药申报时，应依据A 中华人民共和国药典 B 药品注册管理办法C 药品管理办法 D 药品注册办法10在制剂处方优化的实验设计中，星点设计是基于几水平的设计 A2 B3 C4 D5 五、问答题1药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?2一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?3处方前工作的主要任务是什么?
9、 参考答案一、概念与名词解释1处方前工作：包括通过实验研究或从文献中获得所需的科学情报资料。如药物的物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、解离常数、分配系数、物理化学性质等。2药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法律程序，对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过程。3绝对生物利用度：该药的其他制剂与静脉注射剂比较所得的生物利用度。l4相对生物利用度：该药的一种非静脉给药制剂与与该药的另一种制剂或相同制剂不同批号、牌号相比较所得的生物利用度。二、判断题1A 2A 3A 4B 5A 6A 7A 8B9A 10B
10、11B 12B 13B 14A 15A三、填空题1理化性质、临床用药的要求2新药研究和开发、安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性 3临床用药的需要、药物的理化性质、给药途径、药物剂型4处方、制备工艺、辅料等、稳定性试验、溶出度或释放度试验、生物利用度5热、氧气、水分、光线、药物稳定性、保管、贮存 6在胃肠道内吸收良好。良好的崩解、分散、溶出性能和吸收是发挥疗效的重要保证；避免胃肠道的刺激作用；克服首过效应；具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法；适于特殊用药人群 7溶解度、稳定性 8有效性、安全性、可控性、稳定性、顺应性、药物的药理活性、刺激性、毒副作用或其他不良反
11、应9可预知性、重现性、质量标准的要求、质量的稳定性10包衣片、片剂、胶囊剂、散剂11溶出越快、快、慢、巨噬细胞、增加12毒理学、药效学、药物动力学与生物利用度13临床实验、生物等效性试验14(1)获取新药的相关理化参数；(2)测定其动力学特征；(3)测定与处方有关的物理性质；(4)测定新药与各种有关辅料间的相互作用。15pK 、溶解度、熔点、多晶型、分配系数、表面特性、吸湿性16溶解性、吸收性、存在的形式、解离型、非解离型、吸收、非解离型17化学成分、晶型结构、物理性质、亚稳型、不稳定型18溶出速度法、x 射线衍射法、红外分析法、差示扫描量热法和差示热分析法、热台显微镜法19速度、程度、吸收、药效20处方和制备工艺，稳定性、溶出度或释放度、生物利用度21难溶或难吸收的药物；治疗量与中毒量接近的药物；要求速效或长效的制剂；用于治疗严重疾病或急救用的药物四、选择题(一)单项选择题1B 2B 3A 4D 5E 6C 7B 8B9B 10D五、问答题1药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?药物制剂的设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、质量可控性稳定性和顺应性的重要环节。药物制剂的设计的目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和
