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1、 毕 业 设 计 报 告 (论 文 )L-丙氨酸异丙酯磷酸化合物的合成与拆分所 属 系 化工与制药工程系 专 业 制药工程 学 号 姓名 指导教师 起讫日期 2014.2 - 2014.5 设计地点 东南大学成贤学院毕业设计报告（论文）诚 信 承 诺本人承诺所呈交的毕业设计报告（论文）及取得的成果是在导师指导下完成，引用他人成果的部分均已列出参考文献。如论文涉及任何知识产权纠纷，本人将承担一切责任。学生签名： 日期： I摘 要核苷类药物常用来治疗包括癌症在内的多种病毒性疾病，在治疗这些病毒性疾病方面，它拥有良好的发展前途。可是，这些药物依然存在诸如口服给药的生物利用度较低、代谢过快、毒副作用过
2、大等缺点，将其制成磷酸酯类前药是一种解决方案。本文介绍了磷酸酯类前药的药物中间体的合成方法，并改进了药物中间体 L-丙氨酸异丙酯磷酸化合物的合成以及拆分方法。通过对反应温度、反应条件、以及试剂种类以及用量等方面的改进，使产物的产率明显提高，而且后处理变得更加简单，大大降低了该类化合物的生产成本并且提高了其在工业生产中的应用价值。综上所述，本文主要针对该化合物的合成方法在工业生产中应用成本过高以及后处理较复杂等问题进行相应工艺改进，并已初步达到降低生产成本、简化后处理工序的目的。关键词：磷脂；手性；药物中间体 IIAbstractNucleoside drugs used in treatmen
3、t of various viral diseases including cancer, in the treatment of these viral diseases, it has good development prospect. However, these drugs still exist such as low bioavailability of oral administration, metabolism too fast and other shortcomings, be made of phosphate ester prodrug is a kind of s
4、olution.This article introduces the synthesis method of pharmaceutical intermediates of and improved the synthesis and resolution method of pharmaceutical intermediate L- alanine isopropyl phosphate compounds. Through optimizing the reaction temperature, the reaction conditions, as well as the reage
5、nt type and dosage .The yield of the product was improved and the operation becomes more simple, so this process can reduce the cost of production and improve the application value in industrial production. To sum up, the corresponding process improvement of main synthetic methods for the compounds
6、used in the industrial production of high cost and complex operation problem, and has preliminary to reduce production cost, simplify the operation procedure.Key word : phospholipid；chirality；pharmaceutical intermediate III目 录摘 要 .IABSTRACT .II目 录 .III第一章 引 言 .11.1 磷酯 .11.2 磷脂的生理功能 .11.2.1 促进神经传导，提高
7、大脑活力 .11.2.2 调节血脂，促进脂肪代谢 .11.2.3 体内润滑作用 .21.3 磷脂的应用作用 .21.3.1 在食品工业的应用 .21.3.2 在化妆品中的应用 .21.3.3 在农业中的应用 .21.3.4 在医药中的应用 .21.4 磷酸酯类前药 .21.4.1 磷酸酯类前药合成方法 .31.5 课题研究背景及思路 .5第二章 实验内容 .62.1 概述 .62.1.1 实验步骤 .62.2 实验 .72.2.1 材料 .72.2.2 反应 .72.2.3 条件筛选 .8第三章实验结果与展望 .103.1 条件筛选结果及分析 .103.2 拆分溶剂筛选及分析： .113.3
8、谱图 .113.4 展望 .16致 谢 .17参考文献 .18东南大学成贤学院毕业论文1第一章 引 言有机磷化合物在人体中发挥着重要的作用，特别是在药物的合成中它的重要性尤为突出。某些药物存在着诸如水溶性较差、药物靶向选择性不高、给药时易产生不适感以及给药途径单一等缺点。将其制作成磷酸酯类前药是解决以上缺点的一种可行性途径。如今，大多数类型的纯的有机磷化合物对映体可以通过许多不同的方法制备出，但其中有很多方法并不适宜工业化生产，需要对其中某些阻碍工业化发展的部分进行优化和改进。1.1 磷酯我们将含有磷酸的脂类称之为磷脂（Phospholipid） 。磷脂与油脂在植物种子中、动物的血液里、脏器中、以及细菌中并存，是一种参与生物细胞膜组成的重要物质，同时是生命活动的必要物质。从来源划分，磷脂被划分为植物磷脂和动物磷脂两种类型，动物磷脂就是取自动物体内的磷脂，同样便可知植物磷脂；主要有两大类磷脂存在于人的体内，分别是甘油磷脂（phosphoglyceride ）和鞘磷脂（s
