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1、中枢神经系统药（二）中枢兴奋药物尼可刹米 Nikethamide（可拉明）【药理学】 尼可刹米可选择性地直接兴奋延髓呼吸中枢；也可通过作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快，对血管运动中枢有微弱兴奋作用。剂量过人可引起惊厥。皮下注射、肌内注射后吸收好，起效快。作用时间短暂，如一次静脉注射只能维持作用 510 分钟。进人体内后迅速分布至全身，体内代谢为烟酞胺，然后再被甲基化成为 N甲基烟酞胺经尿排出。【适应症】 用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。【不良反应】 常见面部刺激征、烦躁不安、抽搐、恶心呕吐等。人剂量时可出现血压
2、升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥，甚至昏迷。【注意事项】作用时间短暂，应视病情间隔给药。【药物相互作用】 与其他中枢兴奋药合用，有协同作用，可引起惊厥。【用法和用量】皮下注射、肌内注射、静脉注射。( 1 ）成人：常用量，一次 0.250.59 ，必要时 12 小时重复用药。极量，一次 1.25g 。( 2 ）儿童：常用量 6 个月以下，一次 75mg;1 岁，一次 0.125g 47 岁，一次 0.175g 。【制剂和规格】尼可刹米注射液： 1.5ml:0.375g 。洛贝林 Lobeline【药理学】 刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器（均为 Nl 受体），反射性地兴奋呼
3、吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。 对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用；对植物神经节先兴奋而后阻断。静脉注射后作用持续时间短，一般为 20 分钟。【适应症】 本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息，氧化碳、阿片中毒等。【不良反应】 可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。【注意事项】剂量较人时，能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。【用法和用量】( 1 ）成人： 静脉注射，一次 3mg 。极量，一次 6mg ；一日 20mg 。 皮下或肌内注射，一次 10mg 。极量，一次 20mg ；一日 50mg 。( 2 ）儿童： 静脉注射，
4、一次 0.33mg ，必要时每隔 30 分钟可重复使用。新生儿窒息可注人脐静脉 3mg 。 皮下注射或肌内注射，一次 13mg 。【制剂和规格】盐酸洛贝林注射液：lml:3mg 。多沙普仑 Doxapram【药理学】本品为呼吸兴奋剂，小量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢，使潮气量加大，呼吸频率增快有限。大剂量兴奋脊髓及脑干，但对大脑皮层似无影响，在阻塞性肺疾病患者发生急性通气不全时，应用此药后，潮气量、血二氧化碳分压、氧饱和度均有改善。【适应症】适用于呼吸衰竭的治疗。【禁忌症】惊厥、癫痫、重度高血压、嗜铬细胞瘤、甲状腺功能亢进、冠心病、颅高压、严重肺部疾患
5、者禁用。孕妇及12岁以下儿童慎用。【不良反应】头痛、无力、恶心、呕吐、出汗、感觉奇热、腹泻及尿潴留。【注意事项】用药时常规测定血压和脉搏，以防止药物过量。静脉注射漏到血管外或静脉滴注时间太长，均能导致血栓静脉炎或局部皮肤刺激。剂量过大时，可引起心血管不良反应如血压升高、心率加快、甚至出观心律失常。静脉滴注速度不宜太快，否则可引起溶血。【用法用量】静脉注射按体重一次00005-0001g/kg,不超过0.0015g/kg，如需重复给药，至少间隔5分钟。每小时用量不宜超过0.3g（3支）。静脉滴注按体重一次0.0005-0.001g/kg 临用前加葡萄糖氯化钠注射液稀释后静脉滴注，直至获得疗效，总
6、量不超过一日3g(30支)。【制剂和规格】盐酸多沙普仑注射液：0.1g。解热镇痛抗炎药物镇痛药布洛芬 lbuprofen【药理学】本药具有镇痛、抗炎、解热作用。其作用机制是抑制环氧酶而减少前列腺素的合成。【药代动力学】口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99。服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值，用量200mg 时，血药浓度为22-27g/ml；用量400mg 时为23-45g/ml，用量600mg 时为43-57g/ml。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等，以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢，60-90经
7、肾由尿排出，100于24小时内排出，其中约1为原形物，一部分随粪便排出。半衰期为1.82小时。【适应证】(1)缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用。(2)治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、键鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。(3)急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。(4)成人和儿童发热的解热。【禁忌证】禁用于：对本药过敏者。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者。鼻息肉综合征，血管性水肿患者。活动性消化道溃疡合并出血(或穿孔)者。有失血倾向
8、者。孕妇、哺乳期妇女。脱水儿童。【不良反应】(1)消化系统：可出现消化系统不良(约16%)，也较多见胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等，但症状较轻，停药后即消失，不停药也可耐受。偶见消化性溃疡和消化道出血(发生率均低于1%)，亦有因溃疡而导致穿孔的报道。(2)神经系统：偶见出现头痛、嗜睡、眩晕、耳鸣等，发生率约为1-3。少见抑郁或其他精神症状、视物模糊及中毒性弱视。(3)肝脏：肝毒性反应轻微，可见肝功能异常，主要表现为氨基转移酶升高。(4)肾脏：少数患者用药后可出现下肢水肿。对一些有潜在性肾病的易感者可出现肾乳头坏死的急性肾功能不全。(5)血液系统：大剂量用药可出现出血时间延长、白细胞减少、粒细胞减
9、少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全血细胞减少。个别病例可因胃肠道隐血而致贫血。(6)皮肤：过敏性皮肤不良反应不常见，多为短暂性荨麻疹、紫癜性或红斑性改变，常伴有疹痒。(7)呼吸系统：易感者可出现支气管哮喘发作。【注意事项】(1)交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者，也可能对本药过敏。对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应，本品也可引起支气管痉挛。(2)以下情况慎用本药：支气管哮喘患者或有此病史者(可能引起支气管痉挛)。心功能不全、高血压患者。血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)患者。有消化性溃疡史者。肠胃疾病患者。严重肝功能不全者。肾功能不全者。红
10、斑狼疮或其他免疫疾病患者。6个月以下儿童。(3)药物对妊娠的影响：妊娠晚期用药可使孕妇孕期延长，引125起难产及产程延长。美国食品药物管理局(FDA)对本药物的妊娠安全性分为 B 级，妊娠晚期为 D 级。(4)药物对检验值或诊断的影响：可抑制血小板聚集，使出血时间延长(停药24小时后作用即可消失)。血尿素氮及血清肌酸配含量升高，肌酐清除率下降。氨基酸转移酶升高。(5)用药前后及用药时应当检查或监测：用药期间应定期检查血常规及肝、肾功能。【药物相互作用】(1)与维拉帕米、硝苯地平合用，本药的血药浓度升高。(2)与丙磺舒合用，本药排泄减少、血药浓度升高，毒性增加，故同时亦减少本药剂量。(3)与抗糖
11、尿病药(包括口服降糖药)合用，可增强抗糖尿病药的降糖作用。(4)本药可升高地高辛的血药浓度。合用时应注意调整地高辛的剂量。(5)与甲氨蝶吟合用，可减少甲氨蝶吟的排泄，升高其血药浓度，甚至可达中毒水平。故本药不应与中、大剂量甲氨蝶吟合用。(6)本药可抑制苯妥英的降解。(7)本药与抗高血压药、呋塞米合用，可减弱后者的降压作用。与呋塞米合用时，还可减弱后者的排钠作用。(8)本药与其他非甾体类抗炎药、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素合用可增加胃肠道不良反应，并有致溃疡或出血的危险。(9)本药与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药合用，有增加出血的危险。合用抗凝血药的患者，服药的最初几日应随时监测其
12、凝血酶原时间。(10)本药长期与对乙酰氨基酚合用可增加肾脏不良反应。(11)使用本药期间饮酒，可增加胃肠道不良反应，并有致溃疡和出血的危险。(12)食物可减慢本药吸收，但并不影响吸收总量。【用法和用量】(1)成人：抗风湿：一次0.4G-0.6g，一日3-4次类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些。轻或中等疼痛及痛经的止痛：一次0.2G-0.4g，每4-6小时一次。成人用量最大限量一般为每天2.4g。发热：一次0.2-0.4g，一日3-4次。(2)缓释片，口服。成人一次1粒，一日2次（早晚各一次）。（3）儿童：12岁以上儿童的用法和用量同成人(除风湿性疾病)。1-12岁儿童，发热，一日5-10mg/k
13、g，分3次服用。儿童日最大剂量为每6小时一次，每次10mg/kg，一日最多4次。（4）儿童混悬液，口服需要时每6-8小时可重复使用，每24小时不超过4次，5-10mg/（kg.次）。【制剂和规格】（1）布洛芬缓释胶囊：0.3g。（2）混悬液： 60ml;25ml。双氯芬酸钠 Diclofenac【药理学】本药为非甾体抗炎镇痛药，具有减轻炎症递质致炎、致痛的增敏作用、解热作用，可抑制炎症渗出，减轻红肿。其作用机制为抑制环氧酶从而减少前列腺素的合成，并有一定程度的抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肤等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。【药代动力学】本药口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空
14、腹服药平均1-2小时达峰值，与食物同服时则6小时达峰值并使血浆浓度降低。血浆蛋白结合率为99。在乳汁中药浓度极低而可忽略；在关节滑液中，服药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50被肝代谢，40-65从肾排出，35从胆汁、粪便排出。半衰期约2小时。长期应用无蓄积作用。【适应证】(1)缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状。(2)治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、键鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。(3)急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等。(4)对成人和儿童的发热有解热作用。【禁忌
15、证】禁用于：对本药、阿司匹林或其他非甾体抗炎药(NSAIDs)过敏，或应用非甾体抗炎药(NSAIDs)引起急性鼻炎、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者。消化性溃疡活动期患者，或以往应用本药引起过严重消化道病变(如溃疡、出血、穿孔者)。高过敏体质者。孕妇、哺乳期的妇女。【不良反应】(1)消化系统：胃肠道反应为本药的主要不良反应。表现为胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、便秘、胃不适、胃灼烧感、消化不良、纳差、反酸等，上述症状在停药后均可消失。少数患者可出现胃溃疡、十二指肠溃疡、胃黏膜出血、穿孔等。少见肝功能损害，可由此引起畏食、右上腹痛，亦可能仅出现肝酶一过性轻度或中度升高，个别患者出现可
16、逆性黄疽。也有发生急性肝炎的报道。罕见肝功能紊乱。(2)中枢神经系统：偶见头痛、眩晕、嗜睡、失眠、兴奋等。偶可出现视力、听力障碍。(3)泌尿生殖系统：偶有肾功能下降，可导致水钠储留，表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等。个别病例可出现急性肾功能不全、血尿、肾病综合征。另可见血清尿酸含量下降、尿中尿酸含量升高(因肾清除功能增强)。(4)血液：十分罕见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血。个别病例可出现白细胞减少。也有导致骨髓抑制或使之加重的可能。(5)皮肤：可见一过性过敏性皮疹(约 0.4%)。严重的皮肤反应有多行渗出性红斑、中毒性表皮松解(Lyell 综合征)，均十分罕见。个别病例可出现脱发。(6)其他：极少数患者可出现心律失常、耳鸣等。有发生全身性中毒反应伴脑炎的报道。【注意事项】(1)交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药(NSAIDs)128过敏者对本药可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者，使用本药也可
