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1、110116药物化学（二）自学考试大纲 浙江省教育考试院二七年十二月自学用书： 药物化学，徐文方主编，高等教育出版社，2006 年 7 月第 1 版参考用书：药物化学仉文升、李安良主编，高等教育出版社，1999 年版药物化学彭司勋主编，北京，中国医药科技出版社，1999 年版 课程的性质与设置目的要求一、课程的性质药物化学是高等教育自学考试药学专业或制药工程专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物分析、临床药学等应用学科之间有承前启后的相互联系作用，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。本课程重点论述药物的化学结构、命名、用途、制备原理、理化性质和构效关系。通过学
2、习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到熟悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的。二、课程设置目的要求本课程目标是使学生通过本课程的学习，掌握现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、实际保管与应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用常用药物打下坚实基础。课程基本要求如下：1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的立体异构体。2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存过程
3、中可能发生的化学变化，以确保用药安全有效。3、掌握重要药物在体内的代谢过程和代谢产物及与生物活性的关系。4、能应用常用药物的有关化学知识解决实际问题。5、了解各类药物的发展史，最新进展及近年来上市的新药名称、化学名、化学结构和用途。 考核目标绪论（不作考核要求）第一章 麻醉药一、学习目的与要求通过本章的学习，重点掌握局部麻醉药的构性关系与构效关系以及影响其稳定性的各种2因素，掌握全身麻醉药的性质，特点。二、考核知识点1局部麻醉药：麻醉药的分类、局部麻醉药的发展，结构类型及构效关系。2全身麻醉药：全身麻醉药的分类、性质及结构特点。三、考核要求识记：麻醉药的分类，局部麻醉药的类型；盐酸普鲁卡因、盐
4、酸利多卡因、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名称及用途。全身麻醉药的类型，麻醉乙醚、氟烷、恩氟烷、盐酸氯胺酮、羟丁酸钠的结构、化学名称及用途。理解：局部麻醉药的发展，盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线，理化性质和作用特点。麻醉乙醚、氟烷的稳定性，硫代巴比妥类药物的作用特点，盐酸氯胺酮的合成路线。应用：局部麻醉药的构性关系与构效关系。第二章 镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的化学结构类型，常用药物的结构特点、理化性质及用途，重点药物的合成、构效关系；了解各类药物的发展。二、考核知识点1酰脲类：巴比妥类药物的理化性质、构
5、效关系及合成通法；苯妥英钠的结构、理化性质。2苯二氮卓类：苯二氮卓类药物的发展及构效关系。3三环类：三环类药物的结构类型、作用；吩噻嗪类药物的性质及构效关系；各种类型的结构特点。4丁酰苯类：丁酰苯类药物的发展，结构特点及构效关系。三、考核要求识记：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的结构类型；苯巴比妥、硫喷妥钠、苯妥英钠、地西泮、氯丙嗪、阿普唑仑、三唑仑、阿米替林、卡马西平、氟哌啶醇的结构、化学名称及用途。理解：巴比妥类药物的合成通法及构效关系；吩噻嗪类药物的构效关系；三环类药物的结构类型、作用；苯二氮卓类药物的作用机制。应用：巴比妥类药物的理化性质；苯二氮卓类药物的构效关系。第三章 解热镇痛
6、和非甾体抗炎药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药的作用机理和结构类型，常用药物的结构特点、理化性质，合成及用途；了解非甾类抗炎药的发展。二、考核知识点1水杨酸类：阿司匹林的结构、名称、合成及用途；水杨酸类药物的结构及作用特点。2酰化苯胺类：酰化苯胺类药物的发展；贝诺酯、扑热息痛的结构、名称及作用。3吡唑酮类：吡唑酮类药物的发展、结构类型及典型药物安乃近、保泰松的结构、名称及作用。4芳基烷酸类：芳基乙酸和芳基丙酸的结构通式、构效关系；吲哚美辛、布洛芬、萘普生的结构、作用及合成方法。351,2苯并噻嗪类：昔康类药物的结构、作用特点及典型药物吡罗昔康的结构及作用。三、考核
7、要求识记：解热镇痛药及非甾类抗炎药的结构类型；阿司匹林、贝诺酯、扑热息痛、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康的结构、化学名称及作用；芳基乙酸和芳基丙酸的结构通式。理解：解热镇痛药及非甾类抗炎药的作用机理；水杨酸类药物的结构及作用特点。应用：水杨酸类药物的结构及作用特点；芳基乙酸和芳基丙酸的构效关系。第四章 镇痛药及镇咳祛痰药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握镇痛药的类型，常用镇痛药及镇咳祛痰药的结构特点、理化性质及用途，镇痛药的构效关系；了解镇痛药的发展、作用机理和内源性镇痛物质的类型、名称。二、考核知识点1镇痛药：镇痛药的类型；盐酸吗啡、盐酸派替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼的结构
8、、化学名称及用途；吗啡的构效关系，盐酸吗啡的理化性质及保存；镇痛药物的构效关系及药效团；阿片受体类型及内源性阿片样物质。2镇咳祛痰药：磷酸可待因、盐酸溴己新的结构及用途。三、考核要求识记：镇痛药的类型；盐酸吗啡、盐酸派替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼、磷酸可待因、盐酸溴己新的结构及用途。理解：吗啡的构效关系，盐酸吗啡的理化性质及保存；阿片受体类型及内源性阿片样物质。应用：镇痛药物的构效关系及药效团。第五章 中枢兴奋药和利尿药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握中枢兴奋药、利尿药的类型，常用药物的结构、合成、理化性质及用途，理解利尿药的作用机制。二、考核知识点1中枢兴奋药：中枢兴奋药的类型；咖啡
9、因、可可碱和茶碱的结构及作用特点；酰胺类药物的结构特征；咖啡因的结构、化学名称、理化性质、合成路线及作用；吡拉西坦、盐酸甲氯芬酯的结构及作用。2利尿药：利尿药的发现、发展、作用机制及分类；磺酰胺类和噻嗪类药物的构效关系；乙酰唑胺、氢氯噻嗪、呋赛米及螺内酯的结构及作用。三、考核要求识记：中枢兴奋药的类型；咖啡因的结构、化学名称、理化性质、合成路线及作用；吡拉西坦、盐酸甲氯芬酯的结构及作用。利尿药的分类；乙酰唑胺、氢氯噻嗪、呋赛米及螺内酯的结构及作用。理解：咖啡因、可可碱和茶碱的结构及作用特点。利尿药的发现、发展及作用机制。应用：磺酰胺类和噻嗪类药物的构效关系。第六章 解痉药及肌肉松弛药4一、学习
10、目的与要求通过本章的学习掌握胆碱受体的概念，抗胆碱药的作用原理和分类，各种作用类型的常用药物的结构、名称、制备原理、化学性质、鉴别方法、构效关系及应用。二、考核知识点1解痉药：解痉药的定义、主要药理作用及代表性药物。颠茄类生物碱的结构与药理作用的关系；硫酸阿托品的结构、药理、理化性质及保存。合成解痉药溴丙胺太林、盐酸苯海索的名称、化学名、结构和用途，盐酸苯海索的合成路线，解痉药的构效关系。2肌肉松弛药：肌肉松弛药的分类及作用原理；泮库溴铵的结构特征、理化性质及药理作用；氯唑沙宗的结构、化学名、作用及合成路线。三、考核要求识记： 解痉药的定义、主要药理作用；硫酸阿托品的结构、药理、理化性质及保存
11、，溴丙胺太林、盐酸苯海索的结构、化学名和用途。肌肉松弛药的分类及作用原理，氯唑沙宗的结构、化学名及作用。理解：颠茄类生物碱的结构特征与药理作用的关系；盐酸苯海索和氯唑沙宗的合成路线；泮库溴铵的结构特征、理化性质及药理作用。应用：解痉药的构效关系。第七章 肾上腺素能受体作用药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握肾上腺素能受体作用药的分类，常用药物的结构、合成、理化性质、构效关系、作用机制及用途，了解拟肾上腺素药的发展。二、考核知识点1 肾上腺素能受体作用药的定义，肾上腺素能受体的分类及生理效应，儿茶酚胺类药物的化学性质及合成通法。2拟肾上腺素药：拟肾上腺素药的定义及分类；肾上腺素和去甲肾上腺素
12、的结构、化学名称及作用，盐酸麻黄碱的结构、化学名称、作用及来源；盐酸伪麻黄碱的结构及作用。 受体激动剂的分类、作用及典型药物， 受体激动剂的分类、作用及典型药物。肾上腺素受体激动剂的构效关系。3肾上腺素受体阻断药：肾上腺素受体阻断药的定义、分类及作用；盐酸酚苄明的结构、作用及合成路线。三、考核要求识记：肾上腺素能受体的分类及生理效应，拟肾上腺素药和肾上腺素受体阻断药的定义；肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸酚苄明的结构、化学名称、理化性质及作用。理解：肾上腺素能受体作用药的定义，儿茶酚胺类药物的化学性质及合成通法，盐酸酚苄明的合成路线。应用：肾上腺素受体激动剂的构效关系。第
13、八章 心血管系统药物一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握心血管系统药物的分类；了解各类药物的最新进展；各类药物的构效关系及构性关系，作用机理；常用药物的结构、名称、制备分法、化学性质、用途、5鉴别。二、考核知识点1强心药：心血管系统药物的分类；强心药的类型及作用机理；强心苷类药物的结构特征、构效关系及其代表性药物。盐酸多巴酚丁胺、米力农、氨力农的名称及作用。2作用于离子通道的药物：作用于离子通道的药物的分类；1,4二氢吡啶类药物的作用机理、结构特征及构效关系，硝苯地平的结构、作用及合成路线，维拉帕米及地尔硫卓的名称及作用。盐酸美西律、普鲁卡因胺、普罗帕酮的结构，名称及作用。胺碘酮、米诺地尔的
14、名称及作用。3作用于肾上腺素能神经系统的药物：利血平、盐酸可乐定的结构、作用及理化性质；普萘诺尔、阿替诺尔的结构、名称及药理作用， 受体阻滞剂的构效关系。4影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物：血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）按结构分类、临床用途；卡托普利的结构、化学名称、作用及合成方法，依那普利、福辛普利的结构及作用，ACEI 的构效关系；血管紧张素受体拮抗剂的构效关系，氯沙坦的结构、名称及作用。5一氧化氮供体药物：一氧化氮供体药物的分类及硝酸酯类药物的结构及作用。6调血脂药：调血脂药的分类；他汀类药物的结构特征、构效关系及典型药物氟伐他汀钠的名称、作用；苯氧乙酸及烟酸类药物的典型药物非诺贝
15、特、烟酸的结构及作用。三、考核要求识记：心血管系统药物的分类，强心苷类药物的结构特征及其代表性药物；硝苯地平、盐酸美西律、普鲁卡因胺、普罗帕酮、胺碘酮、米诺地尔、利血平、盐酸可乐定、普萘诺尔、阿替诺尔、卡托普利、依那普利、福辛普利、氯沙坦、氟伐他汀钠、非诺贝特、烟酸的结构，名称及作用。硝酸酯类药物的结构及作用；调血脂药的分类。理解：强心苷类药物的构效关系；1,4二氢吡啶类药物的作用机理、结构特征及构效关系；他汀类药物的结构特征、构效关系。应用： 受体阻滞剂的构效关系；血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。第九章 抗过敏药和抗溃疡药一、学习目的与要求通过本章的学习掌握组胺受体的分类，组胺 Hl受体拮抗
16、剂、H 2受体桔抗剂的分类，了解药物的新进展；掌握各种作用类型的常用药物的结构、名称、制备原理、化学性质、鉴别方法、构效关系及应用。二、考核知识点1. 组胺受体的类型及生理作用。2. 抗过敏药: Hl受体拮抗剂按结构分类及各类主要药物；盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、赛庚啶、西替利嗪、阿司咪唑的结构、名称、化学名及用途；H l受体拮抗剂的构效关系。3抗溃疡药：H 2受体桔抗剂的发展及主要代表药；西咪替丁、雷尼替丁的名称、结构、用途及合成；H 2受体桔抗剂的构效关系。质子泵抑制剂的作用原理；奥美拉唑的结构、化学名称、作用。三、考核要求识记：组胺受体的分类, H l受体拮抗剂按结构分类及各类主要药物，盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、赛庚啶、阿司咪唑的结构、名称、化学名及用途。西咪替丁、雷尼替丁的名称、结构及用途。奥美拉唑的结构、化学名称、作用。6理解：H 2受体桔抗剂的发展及主要代表药；质子泵抑制剂的作用原理；奥美拉唑的合成方法。应用：H
