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1、浅谈 内酰胺类抗生素的合理应用摘要：本文通过对 -内酰胺类抗生素的分类、临床应用、药物特性等方面进行了总结分析，用以指导该类抗菌药物的临床合理应用。 关键词：内酰胺类；临床；合理应用 -内酰胺类抗生素主要包括青霉素类、头孢菌素类、其他 -内酰胺类（如单环 -内酰胺类、头霉素类、氧头孢烯类、-内酰胺酶抑制剂类、碳青霉烯类） ，该类抗生素为临床常用的抗生素，如滥用或运用不当就会给患者造成严重的危害，如毒副作用、过敏反应、二重感染、产生耐药性等不良反应，严重影响患者的身心健康，因此了解并掌握 -内酰胺类抗生素的适应症和特性显得尤为重要。1 青霉素类 青霉素类抗菌药物包括天然青霉素和人工合成青霉素，其
2、 -内酰胺环对抗菌活性起重要作用，能抑制细菌细胞壁的合成，为繁殖期杀菌药。作用特点是对人体毒性小，同类药物之间有交叉过敏反应，使用该类药物是一定要特别注意药物的过敏反应。 1.1 天然青霉素类 天然青霉素主要代表药物为青霉素 G，青霉素 G 对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用，但对革兰阴性杆菌的抗菌作用较弱，对放线菌及部分拟杆菌也有抗菌作用。青霉素 G 口服易被胃酸破坏，吸收极少，故通常采用肌注和静滴的方式给药，因其容易发生变态反应，且后果较严重，所以给患者用药前一定要做皮试，备好抢救药品，做好过敏的抢救工作。 1.2 半合成青霉素类 半合成青霉素主要针
3、对天然青霉素的缺点进行了改进，它包括口服耐酸青霉素，如青霉素 V 钾，该类药物较青霉素血药浓度高 25 倍，但不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不宜用于严重感染，临床主要用于阳性球菌引起的轻度感染；耐酶青霉素，如苯唑西林、氯唑西林、双氯西林，该类药物可口服，临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄糖球菌感染，如败血症、心内膜炎、肝脓肿等；广谱青霉素，如氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等，该类抗生素对革兰阴性杆菌有杀灭作用，但对铜绿假单胞菌无效；抗铜绿假单胞菌青霉素，如羧苄西林、替卡西林、美洛西林、哌拉西林等，该类抗生素对铜绿假单胞菌、变形杆菌抗菌活性强，对厌氧菌也有一定作用；抗革兰阴性杆菌的青霉素，如没西林、匹
4、美西林、替莫西林等，该类抗生素为窄谱抗生素，对革兰阴性菌抗菌谱广、作用强。 2 头孢菌属类 头孢菌素在结构上与青霉素有着一样的 -内酰胺环，具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、对 -内酰胺酶较稳定等特点。头孢菌素类抗生素按照其抗菌特点和对 -内酰胺酶的稳定性分为一、二、三、四代。 2.1 头孢菌素类的分类特点 对 -内酰胺酶的稳定性一代比一代稳定；肾毒性一代对一代低；前三代的头孢对革兰阳性菌的抗菌能力一代不如一代，对革兰阴性菌的抗菌能力一代比一代强；第四代对革兰阳性、革兰阴性的抗菌能力都很强，几乎无肾毒性。 2.2 各代头孢菌素的代表药物及其临床应用 第一代头孢菌素的代表药物有头孢唑林、头孢羟
5、氨苄、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢拉定、头孢硫脒等，该类抗生素的肾毒性较强，临床主要用于治疗肺炎链球菌、化脓性链球菌、敏感的革兰阳性、革兰阴性菌引起的轻度或中度感染的治疗。第二代头孢菌素类主要有头孢克肟、头孢呋辛、头孢丙烯、头孢孟多、头孢尼西等，该类抗生素临床主要用于治疗革兰阳性球菌、流感噬血症、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等引起的轻、中度感染。第三代头孢菌素类主要有头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢克肟等，该类抗生素临床主要用于治疗重症耐药菌感染，敏感肠杆菌等革兰阴性杆菌，兼有厌氧菌和阳性菌的混合感染。第四代头孢菌素类主要有头孢匹罗、头孢吡肟等，该类抗生素的抗菌活性最强，临床主要用于第三代
6、头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染，作为第三代头孢的替代药物。 3 其他 -内酰胺类 3.1 单环 -内酰胺类 该类抗生素是第一个成功用于临床的单环 -内酰胺类的药物，其口服不易吸收，肌注吸收较好，主要经肾排泄，抗菌谱窄，只对需氧革兰阴性菌有较强的抗菌作用，抗菌谱类似氨基糖苷类药物，常作为氨基糖苷类的替代品，合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的抗菌作用。临床主要用于革兰阴性杆菌所致的下呼吸道、尿路、腹腔、盆腔、软组织感染及败血症的治疗。 3.2 头霉素类 头霉素类抗生素主要有头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑等，该类药物目前临床上较为常用的是头孢西丁，头孢西丁的特点是抗脆弱杆菌的作用较好，该作
7、用比所有第三代头孢都强，临床主要用于盆腔、腹腔和妇科的需氧和厌氧的混合感染。 3.3 氧头孢烯类 该类头孢对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌的作用同头孢他丁，但对铜绿假单胞菌的作用不如头孢他丁，临床主要用于呼吸道、肝胆系统、妇科感染及脑膜炎等疾病的治疗；但该类药物用药后可致明显出血，有致命的危害，因此临床常选其他第三代头孢作为代替。 3.4 -内酰胺酶抑制剂类 -内酰胺酶抑制剂类包括克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等。该类抗生素特点是能够抑制 -内酰胺酶，减少 -内酰胺酶对 -内酰类抗生素的水解，从而提高 -内酰抗生素的生物利用度。 3.5 碳青霉烯类 碳青霉烯类抗生素包括亚胺培南、美?_培南、比阿培南多
8、利培南等。该类抗生素是迄今已知抗生素中抗菌谱最广、抗菌作用最强、对 -内酰胺酶高度稳定的一类抗生素，对需氧菌和厌氧菌均有效，是治疗重症感染和多重感染的首选药物。 4 -内酰胺类抗生素的合理应用 为了杜绝 -内酰胺类抗生素的滥用现象，减少药物不良反应的发生，降低医疗纠纷的发生率，提高临床合理用药，临床使用-内酰胺类抗生素时应遵循以下几个原则： 4.1 明确病因，针对性选药 临床选用 -内酰胺类抗生素时，一定要确定感染部位及所感染的病原体，结合该类抗生素的抗菌特性和毒副作用，针对性选出对病原体敏感且对患者毒副作用小的抗菌药物。 4.2 根据患者的生理情况合理用药 患者的生理状况可影响 -内酰胺类抗
9、生素药物的吸收、分布、代谢、排泄等过程，从而影响该类抗菌药物的作用，如新生儿因肝药酶发育不全，肾脏排泄能力差，所以应该避免使用主要经肝脏代谢和肾脏排泄的药物，注意该类抗菌药物的使用剂量和用药疗程；妊娠期妇女使用该类抗生素时应结合孕期合理使用该类抗生素，并严格按照 FDA 对妊娠期用药危害性的分级进行用药；老年人因肝肾功能的减退，用药后血药浓度偏高，半衰期延长，所以老年人使用该类抗生素时应根据个人情况调整用药的剂量及用药间隔时间。 4.3 合理使用 -内酰胺类抗生素的复方制剂 细菌对 -内酰胺类抗生素产生耐药性的主要机制与水解 -内酰胺酶有关，联合使用抑制 -内酰胺酶的药物，如克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦，可降低细菌的耐药性，从而提高 -内酰胺类抗生素的临床疗效。 参考文献： 1全国卫生专业技术资格考试指导（药师中级）M.北京：人民卫生出版社，2016. 2国家执业药师资格考试应试指南.药学专业知识药理学部分M.北京：中国医药科技出版社，2012. 编辑/杨倩
