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1、1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。答:肝药酶的活性对药物作用的影响:(1)肝药酶活性提高,可以加速药物的代谢,使药物的作用减弱或产生耐受性。 如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。诱导肝药酶的活性,也可以加速其它药物(如双香豆素)的代谢,使后者的作用减弱。(2)肝药酶的活性降低,可使药物的生物转化减慢,血浆药物浓度提高和药理效应增强,甚至引起毒性反应。2.阿托品有哪些临床用途?答:阿托品的临床用途:(1) 、缓解内脏绞痛:疗效:胃肠绞痛膀胱刺激症胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用)(2) 、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药:严重盗汗和
2、流涎症(3) 、眼科:虹膜睫状体炎;散瞳检查眼底;验光配镜:仅在儿童验光时用。 (4) 、缓慢型心律失常;窦性心动过缓,I、II 度房室传导阻滞。(5) 、感染性休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。(6) 、解救有机磷酸酯类中毒。3.阿托品有哪些药理作用?答:阿托品的药理作用:(1) 、解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。强度比较:胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管(2) 、抑制腺体分泌;唾液腺、汗腺呼吸道腺、泪腺胃腺。(3) 、对眼的作用:散瞳;升高眼内压;调节麻痹(4) 、心血管系统:解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速;扩张血管,改善微循环
3、。(5) 、中枢神经系统:大剂量时可兴奋中枢4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。答:(1) 、阿托品对眼的作用与用途:作用:散瞳:阻断虹膜括约肌 M 受体。升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。调节麻痹:通过阻断睫状肌 M 受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。用途:虹膜睫状体炎;散瞳检查眼底;验光配镜,仅在儿童验光时用。(2)毛果芸香碱对眼的作用与用途:作用:缩瞳:激动虹膜括约肌 M 受体。降低眼内压:缩瞳使前房角间隙变宽,促进房水回流。调节痉挛:通过激动睫状肌 M 受体,使睫状肌痉挛,悬韧带松驰,晶状体变凸,屈光度增加,以致视
4、近物清楚,视远物模糊。用途:青光眼;虹膜睫状体炎(与阿托品交替应用) 。5.拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类?请各列举一个代表药。答:(1) 、拟胆碱药分类 代表药胆碱受体激动药:M、N 受体激动药 ACM 受体激动药 毛果芸香碱N 受体激动药 烟碱抗胆碱酯酶药 新斯的明(2) 、胆碱受体阻断药分类 代表药M 受体阻断药:M1、M2 受体阻断药 阿托品M1 受体阻断药 哌仑西平M2 受体阻断药 戈拉碘胺N 受体阻断药N1 受体阻断药 美加明N2 受体阻断药 琥珀胆碱6.请比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。答:(1) 、除极化型肌松药的作用特点:肌松前常出现短时(约一分钟)的肌束颤
5、动。抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量中毒不能用新斯的明抢救。治疗量无神经节阻断作用。连续用药可产生快速耐受性。(2) 、非除极化型肌松药的作用特点:吸入性麻醉药如乙醚和氨基苷类抗生素(如链霉素)能加强此类药物的肌松作用。与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,因此过量中毒可用新斯的明抢救。有不同程度的神经节阻断作用。在同类阻断药之间有相加作用。7.为什么过敏性休克宜首选肾上腺素?答:过敏性休克时小血管通透性升高,引起血压下降,支气管平滑肌痉挛,引起呼吸困难。肾上腺素通过激动 、 受体,既可收缩血管,兴奋心脏,升高血压;又可松弛支气管平滑肌,减少过敏介质释放,消除支气管粘膜水肿,从而缓解过敏
6、性休克的症状。因此,治疗过敏性休克宜首选肾上腺素。 8.简述拟肾上腺素药的分类及代表药。答:拟肾上腺素药(一)直接拟似药分类 代表药 受体激动药1、2 受体激动药 去甲肾上腺素(NA)1 受体激动药 新福林(去氧肾上腺素)2 受体激动药 可乐定 受体激动药、2 受体激动药 异丙肾上腺素(Iso )1 受体激动药 多巴酚丁胺2 受体激动药 沙丁胺醇 、 受体激动药 肾上腺素(AD)、DA 受体激动药 多巴胺(DA)(二) 、间接拟似药:麻黄碱、间羟胺9、简述肾上腺素受体阻断药的分类及代表药答:1、AD 受体阻断药 受体阻断 代表药1、2 受体阻断药 酚妥拉明1 受体阻断药 哌唑嗪2 受体阻断药
7、育亨宾 受体阻断药1、2 受体阻断药 普萘洛尔1 受体阻断药 阿替洛尔2 受体阻断药 布他沙明10、为什么 受体阻断药能使肾上腺素的升压作用翻转,却不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转?答:肾上腺素对具有缩血管作用的 受体及具有扩血管作用的 2 受体都有明显的激动作用。当预先应用 受体阻断药将 受体阻断后,再用肾上腺素,则后者不能再激动 受体,而是单纯激动 2 受体,使其扩血管作用充分显现出来,故血压不升反降,此为肾上腺素升压作用的翻转。而去甲肾上腺素能选择地激动 受体,对 2 则几无作用,故 受体阻断药不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转。11、试述安定的作用与用途?答:(1)抗焦虑:在小于镇静的剂
8、量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药(2)镇静催眠:用于麻醉前给药;失眠:现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。(3)抗惊厥、抗癫病:抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。(4)中枢性肌松:用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等):也可用于局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。12、简述安定的作用机制?答:安定特异地与苯二氮卓(BDZ)受体结合后,增强 GABA 能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强 GABA 与 GABAA 受体相结合的能力。13、氯丙嗪为什么会发生锥体外系反应?答:主要是由于氯丙嗪阻断了黑质
9、-纹状体通路中的 DA 受体所致。黑质-纹状体系统有多巴胺能神经元,其递质 DA 是一种抑制性神经元;此外还存在有胆碱能神经元,其递质Ach 是一种兴奋性神经元。正常时两者互相制约,互相拮抗,处于平衡状态,共同调节锥体外系的运动功能。DA 受体被阻断后,多巴胺能神经功能下降,胆碱能神经功能相对亢进,因而表现出一系列锥体外系症状。14、氟哌啶醇的作用特点如何?答:氟哌啶醇其作用及机制与吩噻嗪类相似,抗精神病作用及锥体外系反应均很强,尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著,镇吐效应亦强,镇静、降压作用弱。15、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降,为什么不能用 AD 急救?答:氯丙嗪降压主要是由于阻断 受体。A
10、D 可激活 和 受体产生心血管效应。氯丙嗪中毒时,AD 用后仅表现 效应,结果使血压更加降低,故不宜选用,而应选用主要激动 受体之 NA。16、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。答:药理作用:(1)中枢作用抗精神病作用:用药后幻觉、妄想症状消失,情绪安定,理智恢复。镇吐作用:对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)都有效。影响体温调节:用药后体温随环境温度而升降。加强中枢抑制药作用,合用时宜减量。内分泌系统:促进催乳素释放,抑制促性腺激素分泌,抑制促皮质激素和生长激素分泌。长期应用可出现锥体外系反应。(2) 、植物神经系统作用阻断 、M 受体,抑制血管运动中枢,直接舒张血管,主要引起血压下降,口干等副
11、作用。临床应用:治疗精神病。治疗神经官能症。止吐,但对晕动病呕吐无效。治疗呃逆。人工冬眠。17、试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同?答:比较如下: (1)作用方面: 相同点:中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐) ;胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩;扩张血管(体位性低血压) 。 不同点:镇咳:吗啡(有) 、度冷丁(无) ;瞳孔缩小:(吗啡) (有) ,度冷丁(无) 。 (2)应用方面: 相同点:急性锐痛、心原性哮喘 不同点:止泻:吗啡(有) ,麻前给药及人工冬眠:度冷丁(有)18、吗啡为什么能治疗心源性哮喘?而禁用于支气管哮喘?答:(1)吗啡用于治疗心源性哮喘是因为:扩张外周血管、降低外
12、周阻力、减轻心脏负荷,有利于消除肺水肿;镇静作用消除不良情绪,减轻心脏负荷;降低呼吸中枢对CO2 的敏感性,使喘息得以缓解。 (2)吗啡禁用于支气管哮喘是因为:其抑制了呼吸中枢且能兴奋支气管平滑肌,使呼吸更为困难,故禁用于支气管哮喘。 18、为什么吗啡用于治疗胆绞痛时需合用阿托品?答:吗啡虽有很强的镇痛作用,但由于兴奋胆道平滑肌和括约肌,妨碍胆汁流出,增加胆囊内压,不利于治疗。而阿托品能缓解平滑肌痉挛,从而减轻吗啡兴奋平滑肌的副作用。 20、试吗啡临床应用及其药理学基础。答:(1)镇痛:用于止痛药无效之锐痛,癌性痛,心肌梗塞剧痛(血压正常方可用) 。药理基础是:激动中枢的阿片受体,激活抗痛系统
13、,阻断痛觉传导;镇静,有利于止痛。(2)心源性哮喘:用于急性肺水肿引起的呼吸困难。药理学基础是:扩张血管,减轻心脏负荷;降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性;镇静作用消除患者焦虑恐惧情绪。 (3)止泻:用于急、慢性消耗性腹泻。药理基础是:提高胃肠道平滑肌与括约肌张力,使推进性蠕动减慢;抑制消化液分泌;中枢抑制使便意迟钝。21、试述阿司匹林的不良反应。答:(1)胃肠道反应,常见上腹不适,恶心,严重可致胃溃疡或胃出血。(2)凝血障碍,可使出血时间延长。(3)变态反应,等麻疹和哮喘最常见。(4)水杨酸反应,每天 5以上,可致恶心、眩晕、耳鸣等。(5)肝肾损害,表现肝细胞坏死、转氨酶升高、蛋白尿等。 22
14、、阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同?答:药物 机制 作用 应用阿司匹林 抑制下丘脑 PG 合成 使发热体温降至正常, 感冒发热只影响散热氯丙嗪 抑制下丘脑体温调 使体温随环境温度改变, 人工冬眠 节中枢 能使体温降至正常以下。影响产热和散热过程23、解热镇痛抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药有何异同?答:药物 镇痛强度 作用部位 机制 成瘾性 呼吸抑制 应用解热镇痛药 中等 外周 抑制 PG 合成 无 无 慢性钝痛镇痛药 强 中枢 激动阿片受体 有 有 急性剧痛24、乙酸水杨酸通过什么机制防止血栓形成、有何临床意义?答:抑制 PG 合成酶,以至血小板中血栓烷 A2(TXA2
15、)减少,从而抑制血小板聚集,防止血栓形成。临床上,小剂量服用,可防治缺血性心脏病、心绞痛、心肌梗塞等。 25、与阿司匹林比较,对乙酰氨基酚在作用与应用有何特点?答:(1) 、对外周 PG 合成酶的抑制作用远比阿司匹林弱;(2) 、解热镇痛强度似阿司匹林,但作用缓和持久;(3) 、抗炎作用很弱,不用于风湿性及类风湿性关节炎;(4) 、过量急性中毒可致肝肾坏死。26、常用解热镇痛抗炎药的分类,每类举一药名。答:按化学结构分为:水杨酸类,如阿司匹林;苯胺类,如醋氨酚;吡唑酮类,如保泰松;其他抗炎有机酸类,如吲哚美辛。27、阿司匹林引起胃肠道反应的机理与防治。答:口服直接刺激胃粘膜,可致上腹不适、恶心
16、呕吐。血浓度高的刺激 CTZ 致恶心、呕吐。较大量抑制在胃粘膜 PG 的合成,致胃溃疡与胃出血。防治:将药片嚼啐,饭后服,同服抗酸药或用阿斯匹林肠溶片。胃溃疡者禁用。28、根据利尿药的效应力大小,可分为几类?举例说明每类的作用部位及机制。答:分类 代表药 作用机制高效 呋塞米 抑制髓袢升支粗段皮质部、髓质部 Na+、Cl-重吸收中效 氢氯噻嗪 远曲小管近端 Cl、Na+重吸收低效 螺内酯 抑制远曲小管、集合管 Na+、Cl交换。29、为什么影响髓袢升支粗段的利尿药作用最强?而影响远曲小管及集合管重吸收的利尿药作用不强?答:利尿药的作用强度大小决定于其抑制肾脏不同部位 Na+重吸收程度的高低(1)髓袢升支髓质部和皮质部对肾小球滤过的 Na+重吸收比例占 2025% ,髓袢升支皮质部占 10%,但远曲小