药理学问答题及答案

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1、1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。答：肝药酶的活性对药物作用的影响：（1）肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。 如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物（如双香豆素）的代谢，使后者的作用减弱。（2）肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强，甚至引起毒性反应。2.阿托品有哪些临床用途？答：阿托品的临床用途：（1） 、缓解内脏绞痛：疗效：胃肠绞痛膀胱刺激症胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用）（2） 、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药：严重盗汗和

2、流涎症（3） 、眼科：虹膜睫状体炎；散瞳检查眼底；验光配镜：仅在儿童验光时用。 （4） 、缓慢型心律失常；窦性心动过缓，I、II 度房室传导阻滞。（5） 、感染性休克：暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。（6） 、解救有机磷酸酯类中毒。3.阿托品有哪些药理作用？答：阿托品的药理作用：（1） 、解除平滑肌痉挛：松驰多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。强度比较：胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管（2） 、抑制腺体分泌；唾液腺、汗腺呼吸道腺、泪腺胃腺。（3） 、对眼的作用：散瞳；升高眼内压；调节麻痹（4） 、心血管系统：解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速；扩张血管，改善微循环

3、。（5） 、中枢神经系统：大剂量时可兴奋中枢4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。答：（1） 、阿托品对眼的作用与用途：作用：散瞳：阻断虹膜括约肌 M 受体。升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。调节麻痹：通过阻断睫状肌 M 受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。用途：虹膜睫状体炎；散瞳检查眼底；验光配镜，仅在儿童验光时用。（2）毛果芸香碱对眼的作用与用途：作用：缩瞳：激动虹膜括约肌 M 受体。降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。调节痉挛：通过激动睫状肌 M 受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视

4、近物清楚，视远物模糊。用途：青光眼；虹膜睫状体炎（与阿托品交替应用） 。5.拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？请各列举一个代表药。答：（1） 、拟胆碱药分类 代表药胆碱受体激动药：M、N 受体激动药 ACM 受体激动药 毛果芸香碱N 受体激动药 烟碱抗胆碱酯酶药 新斯的明（2） 、胆碱受体阻断药分类 代表药M 受体阻断药：M1、M2 受体阻断药 阿托品M1 受体阻断药 哌仑西平M2 受体阻断药 戈拉碘胺N 受体阻断药N1 受体阻断药 美加明N2 受体阻断药 琥珀胆碱6.请比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。答：（1） 、除极化型肌松药的作用特点：肌松前常出现短时（约一分钟）的肌束颤

5、动。抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用，因此过量中毒不能用新斯的明抢救。治疗量无神经节阻断作用。连续用药可产生快速耐受性。（2） 、非除极化型肌松药的作用特点：吸入性麻醉药如乙醚和氨基苷类抗生素（如链霉素）能加强此类药物的肌松作用。与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，因此过量中毒可用新斯的明抢救。有不同程度的神经节阻断作用。在同类阻断药之间有相加作用。7.为什么过敏性休克宜首选肾上腺素？答：过敏性休克时小血管通透性升高，引起血压下降，支气管平滑肌痉挛，引起呼吸困难。肾上腺素通过激动 、 受体，既可收缩血管，兴奋心脏，升高血压；又可松弛支气管平滑肌，减少过敏介质释放，消除支气管粘膜水肿，从而缓解过敏

6、性休克的症状。因此，治疗过敏性休克宜首选肾上腺素。 8.简述拟肾上腺素药的分类及代表药。答：拟肾上腺素药（一）直接拟似药分类 代表药 受体激动药1、2 受体激动药 去甲肾上腺素（NA）1 受体激动药 新福林（去氧肾上腺素）2 受体激动药 可乐定 受体激动药、2 受体激动药 异丙肾上腺素（Iso ）1 受体激动药 多巴酚丁胺2 受体激动药 沙丁胺醇 、 受体激动药 肾上腺素（AD）、DA 受体激动药 多巴胺（DA）（二） 、间接拟似药：麻黄碱、间羟胺9、简述肾上腺素受体阻断药的分类及代表药答：1、AD 受体阻断药 受体阻断 代表药1、2 受体阻断药 酚妥拉明1 受体阻断药 哌唑嗪2 受体阻断药

7、育亨宾 受体阻断药1、2 受体阻断药 普萘洛尔1 受体阻断药 阿替洛尔2 受体阻断药 布他沙明10、为什么 受体阻断药能使肾上腺素的升压作用翻转，却不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转？答：肾上腺素对具有缩血管作用的 受体及具有扩血管作用的 2 受体都有明显的激动作用。当预先应用 受体阻断药将 受体阻断后，再用肾上腺素，则后者不能再激动 受体，而是单纯激动 2 受体，使其扩血管作用充分显现出来，故血压不升反降，此为肾上腺素升压作用的翻转。而去甲肾上腺素能选择地激动 受体，对 2 则几无作用，故 受体阻断药不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转。11、试述安定的作用与用途？答：（1）抗焦虑：在小于镇静的剂

8、量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药（2）镇静催眠：用于麻醉前给药；失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。（3）抗惊厥、抗癫病：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。（4）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）：也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。12、简述安定的作用机制？答：安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强 GABA 能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强 GABA 与 GABAA 受体相结合的能力。13、氯丙嗪为什么会发生锥体外系反应？答：主要是由于氯丙嗪阻断了黑质

9、-纹状体通路中的 DA 受体所致。黑质-纹状体系统有多巴胺能神经元，其递质 DA 是一种抑制性神经元；此外还存在有胆碱能神经元，其递质Ach 是一种兴奋性神经元。正常时两者互相制约，互相拮抗，处于平衡状态，共同调节锥体外系的运动功能。DA 受体被阻断后，多巴胺能神经功能下降，胆碱能神经功能相对亢进，因而表现出一系列锥体外系症状。14、氟哌啶醇的作用特点如何？答：氟哌啶醇其作用及机制与吩噻嗪类相似，抗精神病作用及锥体外系反应均很强，尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著，镇吐效应亦强，镇静、降压作用弱。15、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能用 AD 急救？答：氯丙嗪降压主要是由于阻断 受体。A

10、D 可激活 和 受体产生心血管效应。氯丙嗪中毒时，AD 用后仅表现 效应，结果使血压更加降低，故不宜选用，而应选用主要激动 受体之 NA。16、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。答：药理作用：（1）中枢作用抗精神病作用：用药后幻觉、妄想症状消失，情绪安定，理智恢复。镇吐作用：对各种原因引起的呕吐（除晕动病外）都有效。影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降。加强中枢抑制药作用，合用时宜减量。内分泌系统：促进催乳素释放，抑制促性腺激素分泌，抑制促皮质激素和生长激素分泌。长期应用可出现锥体外系反应。（2） 、植物神经系统作用阻断 、M 受体，抑制血管运动中枢，直接舒张血管，主要引起血压下降，口干等副

11、作用。临床应用：治疗精神病。治疗神经官能症。止吐，但对晕动病呕吐无效。治疗呃逆。人工冬眠。17、试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同？答：比较如下： （1）作用方面： 相同点：中枢作用（镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐） ；胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩；扩张血管（体位性低血压） 。 不同点：镇咳：吗啡（有） 、度冷丁（无） ；瞳孔缩小：（吗啡） （有） ，度冷丁（无） 。 （2）应用方面： 相同点：急性锐痛、心原性哮喘 不同点：止泻：吗啡（有） ，麻前给药及人工冬眠：度冷丁（有）18、吗啡为什么能治疗心源性哮喘？而禁用于支气管哮喘？答：（1）吗啡用于治疗心源性哮喘是因为：扩张外周血管、降低外

12、周阻力、减轻心脏负荷，有利于消除肺水肿；镇静作用消除不良情绪，减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO2 的敏感性，使喘息得以缓解。 （2）吗啡禁用于支气管哮喘是因为：其抑制了呼吸中枢且能兴奋支气管平滑肌，使呼吸更为困难，故禁用于支气管哮喘。 18、为什么吗啡用于治疗胆绞痛时需合用阿托品？答：吗啡虽有很强的镇痛作用，但由于兴奋胆道平滑肌和括约肌，妨碍胆汁流出，增加胆囊内压，不利于治疗。而阿托品能缓解平滑肌痉挛，从而减轻吗啡兴奋平滑肌的副作用。 20、试吗啡临床应用及其药理学基础。答：（1）镇痛：用于止痛药无效之锐痛，癌性痛，心肌梗塞剧痛（血压正常方可用） 。药理基础是：激动中枢的阿片受体，激活抗痛系统

13、，阻断痛觉传导；镇静，有利于止痛。（2）心源性哮喘：用于急性肺水肿引起的呼吸困难。药理学基础是：扩张血管，减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性；镇静作用消除患者焦虑恐惧情绪。 （3）止泻：用于急、慢性消耗性腹泻。药理基础是：提高胃肠道平滑肌与括约肌张力，使推进性蠕动减慢；抑制消化液分泌；中枢抑制使便意迟钝。21、试述阿司匹林的不良反应。答：（1）胃肠道反应，常见上腹不适，恶心，严重可致胃溃疡或胃出血。（2）凝血障碍，可使出血时间延长。（3）变态反应，等麻疹和哮喘最常见。（4）水杨酸反应，每天 5以上，可致恶心、眩晕、耳鸣等。（5）肝肾损害，表现肝细胞坏死、转氨酶升高、蛋白尿等。 22

14、、阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同？答：药物 机制 作用 应用阿司匹林 抑制下丘脑 PG 合成 使发热体温降至正常， 感冒发热只影响散热氯丙嗪 抑制下丘脑体温调 使体温随环境温度改变， 人工冬眠 节中枢 能使体温降至正常以下。影响产热和散热过程23、解热镇痛抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药有何异同？答：药物 镇痛强度 作用部位 机制 成瘾性 呼吸抑制 应用解热镇痛药 中等 外周 抑制 PG 合成 无 无 慢性钝痛镇痛药 强 中枢 激动阿片受体 有 有 急性剧痛24、乙酸水杨酸通过什么机制防止血栓形成、有何临床意义？答：抑制 PG 合成酶，以至血小板中血栓烷 A2（TXA2

15、）减少，从而抑制血小板聚集，防止血栓形成。临床上，小剂量服用，可防治缺血性心脏病、心绞痛、心肌梗塞等。 25、与阿司匹林比较，对乙酰氨基酚在作用与应用有何特点？答：（1） 、对外周 PG 合成酶的抑制作用远比阿司匹林弱；（2） 、解热镇痛强度似阿司匹林，但作用缓和持久；（3） 、抗炎作用很弱，不用于风湿性及类风湿性关节炎；（4） 、过量急性中毒可致肝肾坏死。26、常用解热镇痛抗炎药的分类，每类举一药名。答：按化学结构分为：水杨酸类，如阿司匹林；苯胺类，如醋氨酚；吡唑酮类，如保泰松；其他抗炎有机酸类，如吲哚美辛。27、阿司匹林引起胃肠道反应的机理与防治。答：口服直接刺激胃粘膜，可致上腹不适、恶心

16、呕吐。血浓度高的刺激 CTZ 致恶心、呕吐。较大量抑制在胃粘膜 PG 的合成，致胃溃疡与胃出血。防治：将药片嚼啐，饭后服，同服抗酸药或用阿斯匹林肠溶片。胃溃疡者禁用。28、根据利尿药的效应力大小，可分为几类？举例说明每类的作用部位及机制。答：分类 代表药 作用机制高效 呋塞米 抑制髓袢升支粗段皮质部、髓质部 Na+、Cl-重吸收中效 氢氯噻嗪 远曲小管近端 Cl、Na+重吸收低效 螺内酯 抑制远曲小管、集合管 Na+、Cl交换。29、为什么影响髓袢升支粗段的利尿药作用最强？而影响远曲小管及集合管重吸收的利尿药作用不强？答：利尿药的作用强度大小决定于其抑制肾脏不同部位 Na+重吸收程度的高低（1）髓袢升支髓质部和皮质部对肾小球滤过的 Na+重吸收比例占 2025% ，髓袢升支皮质部占 10%，但远曲小