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1、冬凌草化学成分及研究进展The Development of Researches on the chemical constituents of Rabdosia rubescens071040133 左旭 Zuo Xu摘要:通过对国内关于冬凌草相关文献的阅读和整理,从冬凌草化学成分,药理作用,临床应用,阐述冬凌草的医用价值和研究进展。Abstract: Sum up the progress in the research of chemical instituents,biological activities,utilization and clinical application i
2、n Rabdosia rubescens, to expound the medical value of Rabdosia rubescens and research progress in chemical constituents of Rabdosia rubescens.关键词:冬凌草;化学成分;药用作用;研究进展Key Words: Rabdosia rubescens;chemical constituents;medical value;research progress冬凌草Rabdosia rubescens(Hemls1 Hara)又名冰凌草、延命草、彩花草等,唇形科香
3、茶菜属植物,分布在长江、黄河流域,主产地在河南济源太行山一带。冬凌草味甘苦,性微寒,具清热解毒、消炎止痛、健胃活血及抗肿瘤之功效”。据研究,该属植物的次生代谢产物主要有萜类、甾体类、挥发油及黄酮类化合物。其中的许多成分具有抗肿瘤、抗突变、抗氧化活性”。1. 化学成分全草含有单萜、倍半萜、二萜等多种萜类化合物以及少量挥发油、生物碱,其中冬凌草素是含量较高的二萜类成分,具有很强的苦味,据文献报道,冬凌草甲素和冬凌草乙素为抗癌的有效成分。1.1 贝壳杉烷二萜类 冬凌草中的主要成分是贝壳杉烷二萜类化合物。1.2 三萜、甾体类 现已从冬凌草中分得三萜、甾体类成分 -香树脂醇 、-谷甾醇、2-羟基乌索酸、
4、-胡萝卜甙、熊果酸等。1.3 挥发油 从冬凌草茎叶精油中分离鉴定了-蒎烯、-蒎烯、柠檬烯、 1,8-桉叶素、对- 聚伞花素、壬醛、 癸醛、-榄香烯和棕榈酸。2. 药理作用2.1 抗菌消炎:冬凌草对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、乙型链球菌均有小剂量抑菌,大剂量杀菌作用,其中肺炎双球菌对之最敏感。其中冬凌草甲素对植物病原真菌的菌丝生长有一定的抑制作用,但活性较弱,在500 mgL时对菌丝生长的抑制率低于50;凌草甲素、冬凌草乙素和5-羟基一2一(4一羟基一3一甲氧基苯基)一6,7。8一三甲氧基黄酮对番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌、西瓜枯萎病菌、茄子黄萎病菌的孢子萌发均具有一定抑制作用。2.2 抗肿瘤作用
5、2.2.1细胞毒作用:冬凌草煎剂及醇浸剂对动物肿瘤肉瘤180、艾氏腹水瘤、肉瘤37、子宫颈癌14和大鼠Walker癌肉瘤等,均有一定的抑制作用。冬凌草甲素对体外人食管癌CaES-17和胃腺癌MGC80-3细胞株有明显细胞毒作用。凌草甲素通过参与端粒酶活性的调控而表现出对SPCA一1细胞明显的抗肿瘤作用。冬凌草中含有的大量多糖类成分也具有明显的细胞毒作用。2.2.1 抗突变作用 冬凌草甲素具有显著的抗突变作用。冬凌草甲素在未加S的情况下,对TA98。及TA 100回复突变具有明显的抑制作用,其最高抑制率分别达到891和802。2.2.2 受体拮抗作用 冬凌草甲素可阻断心肌的的p受体,表现出负性肌
6、力和负性频率作用,作用强度较普萘洛尔弱一个数量级,为一级的B受体阻断剂。冬凌草甲素具有明显的降压作用,可能还阻断外周血管平滑肌突触前膜B受体,减少去甲肾上腺素的释放,从而舒张血管平滑肌,降低外周血管阻力。2.3 对机体免疫功能的影响 冬凌草多糖ConA及LPS诱导的T,B淋巴细胞增殖反应的体外免疫实验表明,冬凌草多糖对体液免疫和细胞免疫均有增强作用。2.4对食管平滑肌的影响 采用离体食管运动描记法观察冬凌草醇提物及冬凌草煎剂对家兔食管的蠕动和张力的影响,结果发现,加入冬凌草醇提物及冬凌剂1:100 浓度时,食管张力有轻度抑制, 蠕动则无明显影响; 在乙酰胆碱引起的食管痉挛情况下,它们有明显的解
7、痉作用,对食管的蠕动仍无影响。2.5 抗氧化作用 冬凌草甲素可有效的清除羟自由基。2.6 毒性 凌草甲素对大鼠或犬的骨髓抑制和免疫抑制作用很小,乙素对骨髓无明显影响,但有轻度的免疫兴奋作用,两化合物对肝、肾均无明显影响。3.临床应用临床实验表明: 冬凌草对食管癌、贲门癌、结肠癌、肝癌有一定疗效, 还可与常用联合化疗药物联合使用,如PN( 平阳霉素+ 消瘤芥)、顺铂等, 有增效作用。另外,冬凌草对化脓性扁桃体炎,急、慢性咽喉炎及慢性气管炎等有也良好的功效。4.药品开发研究 目前,应用冬凌草开发的药物有冬凌草含片、冬凌草片、冬凌草糖浆等。保健品有冬凌草茶、冬凌可乐、冬凌咖啡等,还有用于美容的冬凌草
8、洁面乳、冬凌草爽肤水、冬凌草美白面膜、冬凌草营养霜等。通过相关文献的阅读,已知冬凌草制成地冬凌草片,冬凌草糖浆,冬凌草注射液等多种剂型,产生很好的经济效益。5.结语冬凌草性寒,味苦、甘,具有清热解毒、消炎止痛、活血散肿、抗肿瘤等功效。在抗癌和治疗急性化脓性扁桃体炎、急慢性咽炎方面疗效确切。正如中国科学院院士、昆明植物研究所冬凌草研究专家孙汉第所说:冬凌草具有清热解毒、消炎止痛、抗癌的作用,是公认的中药抗生素之王。冬凌草作为一种有良好活性但低毒性的抗肿瘤植物,自被发掘起,在多年内受到国内外学者的关注。但直到目前,还没有从此单味药中开发出高水平新药,很可能是其中主要活性成分冬凌草甲、乙素较差的水溶
9、性阻碍了它的开发利用。因此,冬凌草下一步的研究应集中在其水溶性化学成分的研究上,以便寻找其真正的药效学物质基础。在药效学物质基础搞清楚之后,加大药物品种开发力度,多开发出一些新的药物,使冬凌草这一高效低毒的抗癌药物得到更好的应用,为人民大众的健康做出贡献。参考文献:【1】 刘净,梁敬钰 ,谢韬冬 凌草研究进展 STRAIT PHARMACEUTICAL JOURNAL【2】 李钦,冯卫生,Li Qin,Feng Weisheng 冬凌草化学成分、药理作用及开发研究进展 河南中医学院学报2003,18(6)【3】 王大海, 姬志勤, 魏少鹏, 郭正彦, 吴文君, WANG Da-hai, JI
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