《注射用醋酸卡泊芬净说明书rrr》由会员分享，可在线阅读，更多相关《注射用醋酸卡泊芬净说明书rrr（9页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、注 射 用 醋 酸 卡 泊 芬 净 说 明 书药 品 名 称 通 用 名 ： 注 射 用 醋 酸 卡 泊 芬 净商 品 名 ： 科 赛 斯 英 文 名 ： Caspofungin Acetate for Injection汉 语 拼 音 ： Zhusheyong Cusuan Kapofenjing成 份 本 品 主 要 成 分 为 醋 酸 卡 泊 芬 净化 学 名 称 ： 1-(4R,5S)-5-(2-氨 乙 酸 )氨 基 -N2-(10,12-二 甲 基 -1-羰 基 十 四 烷基 )-4-羟 基 -L-鸟 氨 酸 -5-(3R)-3-羟 基 -L-鸟 氨 酸 肺 白 菌 素 B0 二 乙
2、 酸 盐分 子 式 ： C52H88N10O15 2C2H4O2分 子 量 ： 1213.42辅 料 ： 蔗 糖 ， 甘 露 醇 ， 冰 醋 酸 和 氢 氧 化 钠 (少 量 用 于 调 节 PH 值 )。性 状 本 品 为 白 色 或 类 白 色 冻 干 块 状 物 。适 应 症 本 品 适 用 于 治 疗 对 其 它 治 疗 无 效 或 不 能 耐 受 的 侵 袭 性 曲 霉 菌 病 。规 格 (1)50mg； (2)70mg (以 卡 泊 芬 净 计 )用 法 用 量 一 般 建 议第 一 天 给 予 单 次 70mg 负 荷 剂 量 的 注 射 用 醋 酸 卡 泊 芬 净 ， 随 后
3、每 天 给 予 50mg 的剂 量 。 本 品 约 需 要 1 小 时 的 时 间 经 静 脉 缓 慢 地 输 注 给 药 。 疗 程 取 决 于 病 人 疾 病 的 严重 程 度 、 被 抑 制 的 免 疫 功 能 恢 复 情 况 以 及 对 治 疗 的 临 床 反 应 。 虽 然 尚 无 证 据 证 明 使用 更 大 的 剂 量 能 提 高 疗 效 ， 但 是 现 有 的 安 全 性 资 料 提 示 ， 对 于 治 疗 无 临 床 反 应 而 对本 品 耐 受 性 良 好 的 病 人 可 以 考 虑 将 每 日 剂 量 加 大 到 70mg。对 老 年 病 人 （ 65 岁 或 以 上 ）
4、 无 需 调 整 剂 量 。 (见 老 年 患 者 用 药 )无 需 根 据 性 别 、 种 族 或 肾 脏 受 损 情 况 调 整 剂 量 。当 本 品 与 具 有 代 谢 诱 导 作 用 的 药 物 依 非 韦 伦 、 奈 韦 拉 平 、 利 福 平 、 地 塞 米 松 、 苯 妥英 或 卡 马 西 平 同 时 使 用 时 ， 应 考 虑 给 予 每 日 剂 量 70mg。肝 脏 功 能 不 全 的 病 人对 轻 度 肝 脏 功 能 不 全 (Child-Pugh 评 分 5 至 6)的 病 人 无 需 调 整 剂 量 。 但 是 对 中 等 程 度 肝 脏 功 能 不 全 (Child-
5、Pugh 评 分 7 至 9)的 病 人 ， 推 荐 在 给 予 首 次 70mg负 荷 剂 量 之 后 ， 将 本 品 的 每 日 剂 量 调 整 为 35mg。 对 严 重 肝 脏 功 能 不 全 (Child-Pugh 评 分 大 于 9） 的 病 人 ， 目 前 尚 无 用 药 的 临 床 经 验 。注 射 用 醋 酸 卡 泊 芬 净 的 溶 解不 得 使 用 任 何 含 有 右 旋 糖 （ a-D-葡 聚 糖 ） 的 稀 释 液 ， 因 为 本 品 在 含 有 右 旋 糖 的稀 释 液 中 不 稳 定 。 不 得 将 本 品 与 任 何 其 它 药 物 混 合 或 同 时 输 注 ，
6、 因 为 尚 无 有 关 本 品与 其 它 静 脉 输 注 物 、 添 加 物 或 药 物 的 可 配 伍 性 资 料 。 应 当 用 肉 眼 观 察 输 注 液 中 是 否有 颗 粒 物 或 变 色 。第 一 步 溶 解 药 瓶 中 的 药 物溶 解 粉 末 状 药 物 时 ， 将 储 存 于 冰 箱 中 的 本 品 药 瓶 置 于 室 温 下 ， 在 无 菌 条 件 下 加 入10.5mL 的 无 菌 注 射 用 水 、 或 含 有 对 羟 基 苯 甲 酸 甲 酯 和 对 羟 基 苯 甲 酸 丙 酯 的 无 菌 注 射用 水 、 或 含 有 0.9%苯 甲 醇 的 无 菌 注 射 用 水
7、。 溶 解 后 瓶 中 药 液 的 浓 度 将 分 别 为7mg/mL (每 瓶 70mg 装 ) 或 5mg/mL ( 每 瓶 50mg 装 )。白 色 至 类 白 色 的 药 物 粉 末 会 完 全 溶 解 。 轻 轻 地 混 合 ， 直 到 获 得 透 明 的 溶 液 。 应 对 溶解 后 的 溶 液 进 行 肉 眼 观 察 是 否 有 颗 粒 物 或 变 色 。 保 存 于 25C 或 以 下 温 度 的 此 溶液 ， 在 24 小 时 之 内 可 以 使 用 。第 二 步 配 制 供 病 人 输 注 的 溶 液配 制 成 供 病 人 输 注 用 溶 液 的 稀 释 剂 为 ： 无 菌
8、 注 射 用 生 理 盐 水 或 乳 酸 化 的 林 格 氏 溶 液 。供 病 人 输 注 用 的 标 准 溶 液 应 在 无 菌 条 件 下 将 适 量 已 溶 解 的 药 物 (见 下 表 )加 入250mL 的 静 脉 输 注 袋 或 瓶 中 制 备 。 如 医 疗 上 需 要 每 日 剂 量 为 50mg 或 35mg， 可 将输 注 液 的 容 积 减 少 到 100mL。 溶 液 浑 浊 或 出 现 了 沉 淀 ， 则 不 得 使 用 。 如 输 注 液 储 存于 25C 或 以 下 温 度 的 环 境 中 ， 必 须 在 24 小 时 内 使 用 ； 如 储 存 于 2 至 8C
9、 的冰 箱 中 ， 则 必 须 在 48 小 时 内 使 用 。 输 注 液 须 用 大 约 1 小 时 经 静 脉 缓 慢 地 输 注 。病 人 静 脉 输 注 液 的 制 备剂量* 将卡泊芬净溶 解液转移至静脉输注袋或瓶中的容积标准制备液（将已经溶解的卡泊芬净 加入 250 m L中）最终浓度减少输注液容积（将已经溶解的卡泊芬净 加入 100 mL中）最终浓度70 mg 10 m L 0.27 m g / m L 不推荐70mg(取自两瓶 50mg 装药瓶)*14 m L 0.27 m g / m L 不推荐50 m g 10 m L 0.19 m g / m L 0.45 m g / m
10、 L35mg，用于中度肝脏功能不全(取自 1瓶5 m L 0.14 m g / m L 0.33 m g / m L70mg装药瓶)35mg，用于中度肝脏功能不全(取自 1瓶50mg装药瓶)，减少容积7 m L 0.14 m g / m L0.33 m g / m L* 每 瓶 药 物 应 使 用 10.5 mL 溶 液 溶 解* 假 如 没 有 70 mg 瓶 装 的 规 格 ， 可 用 两 瓶 50 mg 装 的 药 物 来 配 制 70 mg 的 剂量不 良 反 应 在 临 床 研 究 中 已 有 1440 人 使 用 过 单 剂 或 多 剂 注 射 用 醋 酸 卡 泊 芬 净 ： 56
11、4 名 发 热性 中 性 粒 细 胞 减 少 的 病 人 （ 经 验 治 疗 研 究 ） ， 125 名 侵 袭 性 念 珠 菌 病 病 人 ， 285名 患 有 食 道 念 珠 菌 病 和 /或 口 咽 念 珠 菌 病 的 病 人 ， 72 名 侵 袭 性 曲 霉 菌 病 的 病 人 和394 名 I 期 临 床 的 参 加 者 。 在 经 验 治 疗 研 究 中 病 人 均 接 受 过 恶 性 肿 瘤 的 化 疗 或 进 行过 造 血 干 细 胞 移 植 。 在 有 明 确 诊 断 的 念 珠 菌 感 染 的 病 人 进 行 的 研 究 中 ， 大 多 数 病 人的 病 情 非 常 严 重
12、 （ 例 如 血 液 系 统 恶 性 肿 瘤 或 其 他 肿 瘤 ， 近 期 大 的 手 术 ， 艾 滋 病 ） ，需 要 同 时 进 行 多 种 治 疗 手 段 。 在 无 对 照 的 曲 霉 菌 病 研 究 中 ， 病 人 的 病 情 均 严 重 ， 而且 原 有 的 疾 病 又 复 杂 （ 例 如 骨 髓 或 外 周 血 干 细 胞 移 植 ， 血 液 恶 性 肿 瘤 ， 实 体 瘤 或 器官 移 植 ） ， 需 要 同 时 进 行 多 种 治 疗 手 段 。在 所 有 接 受 本 品 治 疗 的 病 人 （ 总 数 989 人 ） 中 ， 已 报 告 与 药 物 有 关 的 临 床 和
13、 实 验室 检 查 异 常 一 般 都 是 轻 微 的 ， 而 且 极 少 导 致 停 药 。常见 一般情况 发热、头痛、腹痛、疼痛、 寒战（1/100） 胃肠 恶心、腹泻、呕吐肝脏 肝酶水平升高（天冬氨酸转氨酶，丙氨酸转氨酶，碱性磷酸酶，直接胆红素和总胆红素）肾 血清肌酐升高血液 贫血（血红蛋白和红细胞压积降低）心脏 心动过速周围血管 静脉炎/血栓性静脉炎、静脉输注并发症、发红呼吸系统 呼吸困难皮肤 皮疹、瘙痒症、发汗已 报 告 的 可 能 的 组 胺 介 导 的 症 状 包 括 皮 疹 、 面 部 肿 胀 、 搔 痒 、 温 暖 感 或 支 气 管 痉 挛 。有 使 用 本 品 发 生 过
14、 敏 性 反 应 的 报 道 。上 市 后 经 验 ：已 报 道 有 下 列 上 市 后 不 良 事 件 的 发 生 ：肝 胆 ： 罕 见 的 肝 脏 功 能 失 调心 血 管 ： 肿 胀 和 外 周 浮 肿实 验 室 异 常 ： 高 钙 血 症实 验 室 检 查 发 现 :已 报 告 与 药 物 有 关 的 其 它 实 验 室 检 查 异 常 有 ： 低 白 蛋 白 、 低 钾 、 低 镁 血 症 、 白 细 胞减 少 、 嗜 酸 性 粒 细 胞 增 多 、 血 小 板 减 少 、 中 性 白 细 胞 减 少 、 尿 中 红 细 胞 增 多 、 部 分凝 血 激 酶 时 间 延 长 、 血
15、清 总 蛋 白 降 低 、 尿 蛋 白 增 多 、 凝 血 酶 原 时 间 延 长 、 低 钠 、 尿中 白 细 胞 增 多 以 及 低 钙 。禁 忌 对 本 品 中 任 何 成 分 过 敏 的 病 人 禁 用 。注 意 事 项 已 在 健 康 受 试 者 和 患 者 中 评 价 过 本 品 与 环 孢 霉 素 合 用 的 情 况 。 一 些 健 康 受 试 者 在 接受 两 次 剂 量 为 3 mg/kg 的 环 孢 霉 素 且 同 时 使 用 本 品 治 疗 后 ， 丙 氨 酸 转 氨 酶 (ALT)和天 冬 氨 酸 转 氨 酶 (AST)出 现 不 到 或 等 于 3 倍 正 常 上 限
16、 (ULN)水 平 的 一 过 性 升 高 。 但停 药 后 又 恢 复 正 常 。 当 本 品 与 环 孢 霉 素 同 时 使 用 时 ， 本 品 的 曲 线 下 面 积 (AUC)会增 加 大 约 35%； 而 血 中 环 孢 霉 素 的 水 平 未 改 变 。 在 一 项 40 名 患 者 使 用 本 品 和 环孢 霉 素 1 至 290 天 不 等 （ 平 均 17.5 天 ） 的 回 顾 性 研 究 中 ， 没 有 发 现 严 重 的 肝 脏 不良 事 件 。 在 进 行 同 种 异 基 因 造 血 干 细 胞 移 植 和 实 体 器 官 移 植 的 患 者 中 ， 象 事 先 预 期的 一 样 ， 肝 酶 异 常 经 常 发 生 ； 然 而 ， 没 有 患 者 ALT 的 升 高 被 认 为 与 用 药 有 关 。5 名 患 者 AST 的 升 高 被 认 为 可 能 与 使 用 本 品 或 环 孢 霉 素 有 关 ， 但 所 有 的 升
