非甾体抗炎药 -药物化学课件

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1、第十三章 非省类抗炎药(Nonsteroidal Anti-inflammatory Druss,NSAIDs )第十三章 非当类抗炎药Nonsteroidal Anti-inflammatory Drusgs,NSAIDs )第一节 非当类抗炎药的作用机理E介质组胺、sS- 羟色胺、组激肽、补体、白三烯和前列腺素 六设 = 二、炎症介质的生物合成及抗炎药的作用驾点前列腺素 cell membrane phospholipids 花生四烯酸 (AA) . | inaSN 前列腺素oo GEOARGFK21 usenestansenasseantmani FGE2 PGF2m PGD2环氧酶亚性

2、 COX 一1 至荔COX 一1催化 正常细胞功能,COX一2促发炎症选择性作用在COX - 2 减少副作用,是发展方向 COX- 2 了 受到NSAD COX- 1二 诱导酶| 和NSADs的 |血栓索A2 前列环素 前列腺素 蕊| 前列腺素 NSAIDs的 图 1. 消炎作用 | 促发炎症| 细胞生理功能NSAIDs的作用机制2开汪引至鸭LTX增加血管通透性水肿 Cell membrane phospholipidsPhospnolpase A: 花生四烯酸 (AA) 5lpoxygenaseDoH一 CooH-人一 chs5HPETE1 LTaantalaesLTA eewe cooHC

3、ha6H = LTB4第二节 解热镇痛药药理作用: 降低不正常的体温无创伤性疼痛头、牙、肌肉、关节、月经)机理: 环氧酶抑制剂按化学结构分三类:葵胺类、水杨酸类、吡唑酮 一、茶胺类Qi人 乙酰苯胺 非那西 Phenacetin NA EE共同代谢产物Ho飞并由。H 3对乙酰氮基酚对乙酰氨基酚 (prarcetamol ) 扑热息痛HO所和 人1 IT CHa正 L、理化性质(CD pH6,4SC 以下稳定2) 潮湿,水解成对氨基本HO10 CT册.此CH3 的 2 、代谢产物 KITT及毒性 本Hac 9下Le。,phenacetin到0LeTS 机下NaHa 。CionhepatotoxRa严ethmoglohinemia,hemolytic anemia口CN。Lacetyinidoquinoneeadtive metaboliten hepaticNacetylcyste| pratenstatnioneHoHo。工 8 hepale Waroure人人从。 peng 下hep昌cnecmsis Ho acidor cteine conluaa人es

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