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1、灭菌制剂与无菌制剂 07辛爽、刘志强、孙秋艳、徐昕、黄志钧 氯霉素注射剂的分析 氯霉素理化性质： 氯霉素的化学结构含有对硝基苯基 、丙二醇与 二氯乙酰胺 三个部分，其抗菌活性主要与丙二醇结构有关。（化学结构式如右所示） 氯霉素为白色至微黄色细针状或片状结晶 ,无臭 ,味极苦，难溶于水，易溶于乙醇、丙酮，微溶于苯与石油醚。干燥状态下可保持抗菌活性 5年以上 ,饱和水溶液在冰箱中或室温避光条件下可保持活力数月，碱性环境易破坏其抗菌活性，对热很稳定。 处方设计： 氯霉素 丙二醇 硫酸氢钠 盐酸 适量 注射用水 加至 1000方分析： 氯霉素难溶于水，处方中加入丙二醇作为混合溶剂增加溶解度；氯霉素在
2、最稳定，强碱性溶液中迅速破坏失去抗菌能力，因此应控制 霉素含两个羟基，易氧化，除调节 入亚硫酸氢钠作为抗氧剂。 氯霉素注射剂的制备： 500毫升水与丙二醇配成混合溶液，加入亚硫酸氢钠使完全溶解；加入氯霉素搅拌溶解，滴加适量盐酸调 注射用水稀释至规定体积，用砂滤棒及微孔滤膜滤过，灌封于 2毫升安瓿，流通蒸汽灭菌 30分钟 10英文名： 称 树碱类化合物是目前唯一用于临床的拓扑异构酶 抑制剂 化学结构 有一个吡咯喹啉环，一个共扼吡啶环和一个六元 环 E)， 0位的 20(s)的手性 理化性质 内酯环不稳定，易水解，水解平衡式如下 在酸性条件下，主要以内酯形式存在，随着 酯型比例降低， 水乙醇、氯仿
3、、吡啶等有机溶剂，是水不溶、脂难溶性药物。 临床上注射剂通过用 酯环被打开，活性下降。且静注对血管刺激性大，会形成静脉炎等。带来感染、血栓形成及药物外渗造成组织坏死的危险。 该注射液遇光、热不稳定，易氧化和水解 . 处方： （主药） 10 大豆油：中链脂肪酸甘油酯 ( 1： 3） 10%、 大豆磷脂 （乳化剂） （乳化剂） 2%、 油酸 （稳定剂） 甘油 加注射用水至 100化性质： 平均粒径约为 180备工艺 将 豆油、卵磷脂、中链脂肪酸甘油酯、油酸溶于乙醇中，充分混合均匀后，减压蒸发除去乙醇，作为油相。将甘油、8分散于注射用水作为水相。两相分别预热至 70 ，将水相缓慢加入油相，高速搅拌后
4、制成初乳，调节 压均质机在 90次后， 氮气熔封于安剖中，灭 菌。 利巴韦林注射液 病毒唑、三氮唑核苷、尼斯可等，是广谱强效的抗病毒药物，目前广泛应用于病毒性疾病的防治。 【 理化性质 】 为无色或白色结晶性粉末，无臭，无味。常温下稳定。易溶于水，微溶于乙醇、氯仿和醚等。 或 160(精制品有两种晶体 )。 in is to A s is it of a of in s in a 【 处方 】 利巴韦林 氯化钠 盐酸 调 注射用水 适量 加至 100 【 处方分析 】 利巴韦林易溶于水，因此优先使用水为溶剂。 用氯化钠调成等渗溶液 【 制法简介 】 称取 0毫升水，加入 盐酸调 后装入 100
5、加注射用水至刻度，灭菌，即得。 【 用法用量 】 静脉滴注，成人每次 日两次，小儿每日每公斤体重 10 20二次给药，连用 5天，或遵医嘱 地西泮注射液（ 曾用名：安定注射液 临床上可用于抗癫痫和抗惊厥，静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效；静注还可用于全麻的诱导和麻醉前给药。 规格： 10 理化性质 】 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。熔点 130 134 。在水中几乎不溶，在乙醇、丙二醇中溶解。 地西泮结构中有 1， 2位的酰胺建和 4， 5位的亚胺键，遇酸受热易水解开环，可以 1， 2位开环，也可以 4， 5位开环，两过程可同时进行， 4， 5位开环是可逆性反应，在酸性条件下，发生水解开环，当 【 处方 】 地西泮（主药） 5g 丙二醇（助溶剂） 400醇 （助溶剂） 100甲醇 （抑菌剂） 15甲酸钠 （抑菌剂） 50g 注射用水 加至 1000 【 制备 】 将丙二醇与乙醇混合均匀，加入地西泮搅拌，之后分别加入苯甲醇、苯甲酸钠，再加注射用水至接近 1000拌均匀，以 整体积至 1000垂熔玻璃漏斗与膜滤器过滤至澄明，溶液中通入氮气，并在氮气气流下灌封，最后 100
