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1、药理学名词解释1.药物：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。2.药理学：研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。3 药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。4 药动学：药物代谢动力学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。6 不良反应.由于药物的选择性是相对的.有些药物有多方面的作用.一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利反应。7 受体.是一类介导细胞信号传导的蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应8 治疗指数：治疗指数（TI）= LD50/ED50 半数致死量（LD50）：
2、50的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量（ED50）：50的实验动物有效时对应的剂量。9 效价强度：效价即效价强度，是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计) 。10.兴奋药：凡能使机体生理生化功能加强的药物。11.抑制药：凡能引起功能活动减弱的药物。12.激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合激动受体产生效应。13.拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的物质。14 生物利用度：药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。15 半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间。16 首过（关）效应：又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后，经门
3、静脉到肝脏，有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低的现象。17 耐受性：指药物连续多次应用于人体，其效应逐渐减弱，必须不断地增加用量才能达到原来的效应。18 耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。19 协同作用：协同作用是指不同激素对同一生理效应都发挥作用，从而达到增强效应的结果。20 抗菌谱：系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、种范围。21 二重感染：又称重复感染，系指在一种感染的过程中又发生另一种微生物感染，
4、通常由于使用抗菌药物所诱发。22 水杨酸反应：水杨酸样反应:系指水杨酸纳和乙酰水杨酸等引起的反应,当大剂量应用该类药物时,可出现头痛,眩晕, 恶心,呕吐,耳鸣,视听减退,重者出现精神错乱,皮疹,出血等症状,称为水杨酸样反应.23 首剂现象：又称首剂综合征或首剂现象，系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不 可耐受的强烈反应。24 完全激动剂：有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应。25 部分激动剂：具有一定的亲和力但是内在活性低，与受体结合之后只能产生较弱的效应。26 一级动力学消除：药物的消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内消除某恒定比例的药量。27 零
5、级动力学消除：单位时间内消除向等量的药物，也称衡量消除动力学。动物药理学：是研究药物与动物机体（包括病原体）间相互作用规律的一门科学。 药物-机体( 病原体 )一、药物的概念：药物是指用于治疗、预防或诊断疾病的各种化学物质。1、普通药：治疗量时一般不产生明显毒性的药物。青 链霉素等2、毒药：极量与致死量十分接近，稍用大量即可引起动物中毒甚至死亡的药物。砒霜3、剧药：毒性较大，超过极量也可引起中毒或死亡的药物。4、麻醉药：具有麻醉效果且无瘾癖性的药品。麻醉品指能成瘾的毒性药5、毒物：是指对动物体产生损害作用的化学物质。普通药过量或用法不当也成毒物二、药物的来源:天然药物,人工合成半合成药物 ,生
6、物技术药物三、药物制剂与剂型（一）液体剂型：1、溶液剂 2、合剂 3、乳剂：乳状悬浊液增加药物表面积 促进吸收和渗透4、醑剂：指具有挥发性和溶于醇的溶液。5、酊剂：中草药用不同浓度乙醇浸制的醇性溶液。6、擦剂：刺激性药物的油性或醇性液体制剂。如松节油。7、流浸膏剂：中草药浸出浓缩液，调至规定标准的制剂。8、煎剂和浸剂：中草药入陶瓷容器内加水煎或浸一定时间去渣使用的液体剂型。四、药物的保管与贮存第二节 药物对机体的作用-药效学能使机体机能活动加强的药物称兴奋药。能使机体机能活动减弱的药物称抑制药。一、药物作用的方式：1、局部作用：药物在用药局部所产生的作用。2、吸收作用：药物吸收入血循环后所产生
7、的作用。3、直接作用(原发作用)：药物吸收后在其直接影响下对某一器官产生的作用。 4、间接作用(继法作用)：药物作用于机体通过神经反射、体液调节所引起的作用。5、药物作用的选择性：多数药物在使用适当剂量时，只对某些器官组织产生比较明显的作用，而对其它器官组织作用较小或不产生作用。二、药物作用的两重性1、防治作用对因治疗(治本):消除疾病的原发因子对症治疗( 治标):缓解 减轻疾病症状.急性病不良反应：(1)副作用:用治疗量时产生的与治疗无关或危害不大的不良反应.选择性低 药理效应广泛的药物用于一个治疗目的，其他作用便是副作用。有些副作用也有治疗作用（2）毒性反应：一般药物都具一定毒性急性毒性
8、多由剂量过大引起心血管 呼吸功能损害;慢性毒性 长期用药蓄积产生肝 肾 骨髓损害特殊毒性 少数药物有“三致”作用（致癌 畸 突变反应）另一些药如氯霉素可抑制骨髓造血机能；氨基糖苷类有较强的肾毒性等（3）过敏反应（变态反应）：药物（多为异物 半抗原）与血浆蛋白或组织蛋白结合，形成全抗原，引起机体体液性或细胞性免疫反应。动物机体对于某一药物再次刺激后，所发生的一种异常、极其强烈有害的免疫特异性反应。与剂量无关。 （4）继发反应（二重感染）：是继发于药物治疗 作用以后的一种不良反应。如四环素类长期使用引起的中毒性肠炎或全身感染（5）后遗效应：停药后血药浓度降至阈值以下时的残存药理效应。原因：药物与受
9、体结合牢固，靶器官药物尚未消除；药物对组织造成不可逆损害。三 药物的构效关系和量效关系1.药物的构效关系药物的化学结构与药理效应（活性）密切相关，药物作用的特异性取决于特定的化学结构。 （1）化学结构类似的化合物一般能与同一受体（酶）结合，产生相似（拟似药）或相反的作用（拮抗药） 。 （2）光学异构体与药效 一般左旋异构体药理作用强。 （3）不同立体异构的手性药物，它们的亲合力 内在活性药效 毒理学和药动学等都有所不同。2.药物的量效关系 剂量与效应的关系 一定范围二者成正比（1）剂量的概念剂量：药物的用量.是决定药物效应的关键因素无效量：不产生任何效应的小剂量.最小有效量（阈剂量）：达到开始
10、出现疗效的剂量.半数有效量（ED50):对 50%个体有效的剂量.极量：达到最大治疗效应的量.最小中毒量：在极量基础上在加量，出现中毒的最低剂量.致死量（最小致死量）：中毒严重引起死亡的剂量.半数致死量（LD50)：引起半数动物死亡的剂量.最小有效量临床用量 极量 2.量效曲线 药物的效能由药物对病变组织的特异敏感性和药物质量 剂量大小等因素决定的。效能高的药物可以利用较少的剂量获得较好的治疗效果；效能低的药物只有加大强度来提高效能，使得用药安全性受到影响（p12)。3.量反应和质反应.量反应：药理效应的强弱可以用数字或量表示的一类反应。心率 血压 体温 等.质反应（全反应或无反应）：病畜出现
11、或没有反应的一类特殊效应。死亡 睡眠 惊厥等4.治疗指数与安全范围：治疗指数：LD50/ED50 比值越大越安全受体的特性：饱和性：大量的配体与一定量的受体结合时，会使受体饱和。特异性：配体的结构与受体是互补的，化学结构的微小改变可影响亲和力，有效的药物对受体应具有高的亲和力。可逆性：结合的配体和受体，应以非代谢方式解离，解离后配体以原形存在。2.受体的功能及作用方式（1）功能：传递信息（2）作用方式：药物+受体 二者特异性立体结构互补 药物诱导受体构象改变药物受体 诱导蛋白构型改变 功能变化 药物+受体.3 受体学说：（1）占领学说：药物与受体结合产生最大效应不在药物占领受体的多少，而在于亲
12、和力和内在活性。既有亲和力又有内在活性的药物叫激动剂。有亲和力，但无内在活性与受体结合不产生诱导效应，且影响激动剂与受体作用叫拮抗剂.（2）速率学说：药物与受体结合，解离越快，则药物的生物效应越高，否则效应越低。 激动剂能与受体迅速解离，拮抗剂则解离较慢。 （3）二态模型：同一受体有失活态(r)和激活态(R)两种可相互转化的状态 .激动剂+R效应，可使 rR 拮抗剂+r（R ）结合不产生效应（或效应低） ，使Rr(2)滤过:小分子药物通过膜孔转运.分子越小 滤过越快.当有外力(血压或水静压)促进时,滤过更快.(3) 易化扩散:需要特殊载体的顺差扩散.葡萄糖 氨基酸 核苷酸都由载体转运进入细胞,
13、速度增快 10-1000 倍.特点: 特异性高, 或因竞争受体而产生抑制,或因载体饱和而受到限制.2 主动转运(上坡转运 逆顺转运 ) 药物逆浓度(电位) 差转运.影响药物在体内分布和从肾脏排泄(1)载体转运:需要特殊载体 能量载体成分为蛋白质或脂蛋白 ,具有特异选择性,转运力有限. 若两种类似药物由同一载体转运,则彼此间转运出现竞争抑制离子泵:转运电解质的载体,如钙泵 钠泵等.(2) 胞饮作用:(3)胞吐作用:药物的吸收药物从作用部位进入血液循环的过程注射和吸入药物的吸收静脉注射:药物直接进入血液 ,能迅速达到有效浓度 发挥药效挥发性药物和气雾剂:通过肺泡扩散进入血液 ,比静注慢些皮下或肌注
14、:透过毛细血管壁吸收 ,管壁为多孔的类脂质膜,膜孔较大,一般药物 均能较快通过影响注射药吸收速度的因素:药物的水溶性; 注射部位毛细血管分布和血循环情况 0%胃肠道的吸收胃肠道黏膜也是类脂质膜,药物以被动转运方式透过胃肠道黏膜而吸收.脂溶性或非解离药物通过简单扩散吸收,解离药物则难以吸收影响胃肠道吸收药物的因素:(1)药物的酸碱性: 即药物的解离度(2)吸收部位:一是吸收部位的酸碱性;二是大量药物在肝 肠黏膜细胞中转化灭活,进入体循环药效大为下降-第一关卡消除(首过效应), 内服药损失较大.直肠给药不入肝,直接进入体循环,损失较少.方法:直肠灌注 包衣 过瘤胃技术等生物利用度:指给予药物制剂后
15、能被机体吸收利用的有效性,即药物的吸收率.生物利用度=实际吸收的药量/ 给药剂量10药物的分布多数药物在组织之间的分布具有选择性. 一般 组织器官的毛细血管越丰富,血流量越多,则药物分布越快,量也较多 如:脑 肝 肺 肾肌肉皮肤.影响药物在体内分布的主要因素:药物与组织的亲和力 强则分布多血脑屏障与胎盘屏障 机体的防御性结构与血浆蛋白的结合 结合形成大分子贮存生物膜两侧 PH 值差别与药物解离度(二)速率过程1.一级速率过程(一级动力学过程 恒比消除)多数药物转运 消除属此过程.指药物在体内转运(消除) 速率与药量 (浓度) 成正比.微分方程: dc/dt=-kC 积分得: C=C0-k/2.
16、303*t2.零级速率过程(零级动力学过程 恒量消除)血浆药物消除的速率与原来药物的浓度无关,而在一定时间内药物浓度降低恒定的数量.3.非线性药物动力学 实际上有些药物( 如水杨酸 苯妥因等)的消除规律与前两种都不同 ,而是在药物浓度较大时基本属于恒量消除,但在浓度较低时转成恒比消除,说明机体对该药的代谢速率存在极限现象(酶饱和现象)(三)药动学的几个概念及参数1.隔室:药动学上以数学模型模拟身体 ,即把整个身体看作一个系统,并分为若干隔室.隔室不具体指某一器官或组织,也不指特定解剖部位,只是抽象的空间概念的组织.一室模型:若给药后,药物能迅速均匀地分布在可到达的体液或组织中,并与血液中药物浓度达到平衡状态,这样就看作是一个隔室.二室模型:当药物在体内各器官的转运速率有差异时 ,血流丰富并能迅速与
