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1、磺胺二甲嘧啶的作用 药理 用法用量等时间：2010年09月02日来源：点击: 221 次 白色或微黄色的结晶或粉末；无臭，味微苦；遇光色渐变深，在热乙醇中溶解，在水或乙醚中几乎不溶；在稀酸或稀碱溶液中易溶解。抗菌作用及疗效较磺胺嘧啶稍弱，但对球虫有抑制作用。内服后吸收迅速而完全，维持有效血药浓度时间较长。水牛一次内服每公斤体重0.2克，平均血药浓度和脑脊液中浓度，12小时后分别是115.5和54.1微克；24小时后分别为22.8和42.4微克。排泄较慢，乙酰化率牛14.17%，猪21%，羊50-70%，其乙酰化物溶解度高，在肾小管内沉淀的发生率较低，不易引起结晶尿或血尿。主要用于巴氏杆菌病、乳
2、腺炎、子宫炎、呼吸道及消化道感染，亦用以防治兔、禽球虫病和猪弓形虫病。内服：一次量，每公斤体重，家畜，首次量0.14-0.2克，维持量0.07-0.1克，一日1-2次，连用3-5日。磺胺二甲嘧啶百科名片磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗，此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用
3、，因其可提供细菌生长的必需物质。简介【中文名称】磺胺二甲基嘧啶；磺胺二甲嘧啶；2-（对氨基苯磺酰胺基）-4，6-二甲基嘧啶【英文名称】sulfadimidine;SM2【化学名】 N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺1 / 23【拼音名】 HUANGAN ERJIAMIDING【结构或分子式】C12H14N4O2S 磺胺二甲嘧啶【分子量】 278.33【规 格】 0.5g【相对分子量或原子量】278.32【熔点（）】197199【毒性LD50(mg/kg)】小鼠皮下注射1776性状白色或乳白色晶体或粉末，无臭，味苦。遇日光色渐变深。溶解情况难溶于水、乙醚。易溶于烯酸或稀碱溶液中
4、，也溶于热乙醇和50%的丙酮。用途与磺胺嘧啶等同效。适用于治疗溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染疾病，药效持久。用作饲料添加剂，用于防治葡萄球菌及溶血性链球菌等的感染，即主要治疗禽霍乱、禽伤寒，鸡球虫病等。制备或来源可由乙酰丙酮直接与磺胺脒缩合制得。磺胺二甲嘧啶Sulfadimidine性状本品为白色或微黄色的结晶或粉末；无臭，味微苦，遇光色渐变深。本品在热乙醇中榕解，在水或乙醚中几乎不溶，在稀酸或稀碱溶液中易溶。磺胺二甲嘧啶钠易溶于水。药理磺胺二甲嘧啶是传统应用的抗菌药和抗球虫药，在我国曾广泛用于畜禽的球虫病。 磺胺二甲嘧啶磺胺二甲嘧啶的抗球虫机理及作用峰期同磺胺喹恶啉。用药孕妇及哺乳
5、期妇女用药1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。 2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度可达母体血药浓度的50100，药物可能对乳儿产生影响。本品在 G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。儿童用药由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。老年患者用药老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的
6、机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。用途(1)家禽 磺胺二甲嘧啶对鸡球虫的作用与磺胺喹恶啉相同，即对鸡小肠球虫比盲肠球虫更为有效，若 磺胺二甲嘧啶欲控制盲肠球虫，必须应用高浓度药物。磺胺二甲嘧啶亦不影响宿主对球虫的免疫力，加之其抗菌活性比磺胺喹恶啉更强，因此，更适用于球虫的并发感染症。对火鸡球虫可用其钠盐饮水给药，按每公斤体重110290mg 日量给予。(2)其他对家兔球虫病，治疗时可用0.5%药料，连用1周，停药1周后再用1周，或按109mgkg体重日量，连喂3天，均能获得良效。预防可连续应用O.1%药
7、料连用24周。水貂等孢球虫病，可以0.5%药料浓度内服。治疗犊牛的牛艾美耳球虫和邱氏艾美球虫感染，每45kg体重，用5g量，连用5天，有良效。羔羊球虫病，可以0.4%药料或0.1%钠盐饮水，连用79天，能取得良好效果。注意(1)磺胺二甲嘧啶长期连续饲喂，能引起严重毒性反应，如以0.5%浓度连喂8天，则引起雏鸡脾脏出血性梗死和肿胀。1%浓度连喂3天，除明显影响增重，并因肠道维生素K合成受阻，而使血凝时间延长，甚至出现出血病变，因此，本品宜用间歇投药法。(2)产蛋鸡禁用。(3)休药期，肉鸡5天，火鸡10天，肉牛11天。药物名称磺胺二甲嘧啶结构式 磺胺二甲嘧啶英文名Sulfadimidine中文别名
8、美沙磺胺英文别名Azolmetazin、Deladine、Diazil、Sulfa-D、Sulphadimidine、Sulphamezathine别名美沙磺胺、Azolmetazin、Deladine、Diazil、Sulfa-D、Sulphadimidine、Sulphamezathine类别西医药物药理作用本品为磺胺类抗菌药，抗菌谱与磺胺嘧啶相似，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类药物
9、为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。本品为白色或微黄色片。动力学口服本品后迅速自胃肠道吸收，在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，脑脊液的药物浓度为血药浓度的 磺胺二甲嘧啶30%80%，血浆蛋白结合率为80%，血中乙酰化率为15%40%，血消除半衰期(T1/2a)为57小时。主要从尿排泄，2天内50%的药物从尿中排出，其中约70%为乙酰化物。适应症主要用于敏
10、感菌引起的轻症感染，如急性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。用法用量成人口服：首剂2g，以后一次1g，1日4次。治疗尿路感染时剂量减半。2个月以上儿童一次25mg/kg，一日4次，首剂50mg/kg。不良反应1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为
11、多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽
12、少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。禁忌1.对磺胺类药物过敏者禁用。2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。4.小于2个月的婴儿禁用本品。5.重度肝肾功能损害者禁用本品。注意事项1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。3.肾脏损害。可发生结晶尿、
13、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如果应用本品疗程长，剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。5.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)、血卟啉症患者。6.治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查(每23日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋
14、白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由于儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度可达母体血药浓度的50100，药物可能对乳儿产生影响。本品在G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中
15、常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。过量处理磺胺血浓度不应超过200g/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。相互作用1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用，PABA 磺胺二甲嘧啶可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性，因此当这些药物与磺胺药同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经
