第十章 镇静催眠抗惊厥药,,,.,第一节 镇静催眠药 镇静药(sedatives)：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物 催眠药(hypnotics)：能促进和维持近似生理睡眠的药物 睡眠可分两种时相： (1)慢波睡眠时相（SWS，非快动眼睡眠 NREMS） (2)快波睡眠时相（FWS，快动眼睡眠 REMS）,,,.,一苯二氮卓类 【分类】 1.长效类： 半衰期30hr， 如地西泮 (安定) ,氟西泮 2.中效类： 半衰期6-30hr，如阿普唑仑，氯氮卓，硝西泮，氟硝西泮，艾司唑仑 3.短效类： 半衰期<6hr)，如三唑仑 ,,,.,【体内过程】 口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不 规则. 血浆蛋白结合率高，其中地西泮结合 率高达99%脂溶性高，易进入脑组织, 主要经肝代谢，很多中间代谢产物都 具药理活性，且半衰期比母体药物长，连续 用药易蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经 肾排泄作用和临床应用】 1.抗焦虑：低于镇静剂量时发生.用于焦虑症. 2.镇静催眠 特点： 起效快 对REMS影响小，不导致停药困难 治疗指数高，安全范围大 用途：各种失眠（首选）麻醉前给药等,,,.,3.抗惊厥,抗颠痫 辅助治疗破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、 药物中毒惊厥。
首选地西泮和三唑仑 癫痫持续状态的首选药 4.中枢性肌松作用 中枢（脑血管意外、脊髓损伤等）或局 部病变引起的肌肉强直及痉挛 抑制脊髓多突触反射,抑制中间神经元的 转递有关,,,.,【机理】 苯二氮卓类药物与苯二氮卓受体结合 促使 GABA与GABA受体结合 CL通道开放 CL进入细胞内 超极化中枢抑制,,,,,.,【不良反应】 1中枢神经反应：治疗量毒性小,出现思 睡,乏力等,大剂量出现共济失调 2呼吸循环抑制：.静注宜缓慢. 3耐受性与依赖性：长期用时发生. 4致畸：妊娠前三个月妇女禁用 5急性中毒：可致昏迷和呼吸抑制，但 安全范围大，严重后果少二巴比妥类 【药物分类】 长效类： 苯巴比妥、巴比妥. 维持 6-8h 中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥, 3-6h 短效类： 司可巴比妥、海索比妥,2-3h 超短效类：硫喷妥钠, <2h,,,,,,,.,【体内过程】 1.易吸收、易分布，与药物脂溶性成正比 硫喷妥钠i.v.可立即奏效，但很快出现再 分布 2.脂溶性高的在肝脏代谢，持续时间短； 脂溶性低的以原形从肾脏排泄。
3.苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄,,,.,【药理作用】 巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用 1. 镇静、催眠作用 特点: 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象 不易唤醒，有后遗反应 成瘾性，耐受性较大 可引起麻醉 毒性大，安全范围小2. 抗惊厥、抗癫痫 3. 麻醉和麻醉前给药 麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷 妥钠. 麻醉前给药：常用苯巴比妥作用机制】 1.巴比妥类可与GABAA受体-氯通道复合物上相应的结合位点结合，可促进GABA与GABAA受体的结合，而延长氯通道开放时间，增加Cl-的内流 2.没有GABA时巴比妥类能模拟GABA的作用，增加GL的通透性,,,,,.,【不良反应】 1后遗效应：次晨出现头昏、乏力、精 神不振、嗜睡等后遗反应 2耐受性和依赖性： 停药后出现戒断 症状. 3少数人出现皮疹，血管神经性水肿,,,.,4急性中毒： 表现:中枢抑制,呼吸,循环衰竭 解救: 排除毒物 洗胃 阻止吸收: 导泻. 促进排泄: 利尿、NaHCO3碱化尿液 血透 支持对症治疗：吸O2，输液，升压药等。
三其他镇静催眠药 水合氯醛 【特点】 1快.强. 久：15分钟起效,维持68小时. 2醒后无后遗作用,大剂量有抗惊厥作用. 3刺激性大: 稀释成10%口服. 4耐受性及成瘾性: 久用. 5大剂量抑制心、肝、肾、呼吸功能. 【临床应用】 镇静、催眠、抗惊厥,,,.,第二节 抗惊厥药 硫酸镁 【作用临床应用】 1.导泻作用：口服产生，容积性导泻 2.利胆作用：口服产生 3.抗惊厥作用：注射产生 机理： 中枢抑制 钙镁对抗 4.降压作用：注射产生 机理： 中枢抑制 扩张血管,,,,【 不良反应】 过量可引起呼吸抑制，血压下降，甚至死亡可用氯化钙解救1、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法20.12.2520.12.25Friday, December 25, 2020 2、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话15:42:5515:42:5515:4212/25/2020 3:42:55 PM 3、越是没有本领的就越加自命不凡20.12.2515:42:5515:42Dec-2025-Dec-20 4、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿15:42:5515:42:5515:42Friday, December 25, 2020 5、知人者智，自知者明。
胜人者有力，自胜者强20.12.2520.12.2515:42:5515:42:55December 25, 2020 6、意志坚强的人能把世界放在手中像泥块一样任意揉捏2020年12月25日星期五下午3时42分55秒15:42:5520.12.25 7、最具挑战性的挑战莫过于提升自我2020年12月下午3时42分20.12.2515:42December 25, 2020 8、业余生活要有意义，不要越轨2020年12月25日星期五3时42分55秒15:42:5525 December 2020 9、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息下午3时42分55秒下午3时42分15:42:5520.12.25 10、你要做多大的事情，就该承受多大的压力12/25/2020 3:42:55 PM15:42:552020/12/25 11、自己要先看得起自己，别人才会看得起你12/25/2020 3:42 PM12/25/2020 3:42 PM20.12.2520.12.25 12、这一秒不放弃，下一秒就会有希望25-Dec-2025 December 202020.12.25 13、无论才能知识多么卓著，如果缺乏热情，则无异纸上画饼充饥，无补于事。
Friday, December 25, 202025-Dec-2020.12.25 14、我只是自己不放过自己而已，现在我不会再逼自己眷恋了20.12.2515:42:5525 December 202015:42,谢谢大家,1、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法20.12.2520.12.25Friday, December 25, 2020 2、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话15:42:5515:42:5515:4212/25/2020 3:42:55 PM 3、越是没有本领的就越加自命不凡20.12.2515:42:5515:42Dec-2025-Dec-20 4、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿15:42:5515:42:5515:42Friday, December 25, 2020 5、知人者智，自知者明胜人者有力，自胜者强20.12.2520.12.2515:42:5515:42:55December 25, 2020 6、意志坚强的人能把世界放在手中像泥块一样任意揉捏2020年12月25日星期五下午3时42分55秒15:42:5520.12.25 7、最具挑战性的挑战莫过于提升自我。
2020年12月下午3时42分20.12.2515:42December 25, 2020 8、业余生活要有意义，不要越轨2020年12月25日星期五3时42分55秒15:42:5525 December 2020 9、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息下午3时42分55秒下午3时42分15:42:5520.12.25 10、你要做多大的事情，就该承受多大的压力12/25/2020 3:42:55 PM15:42:552020/12/25 11、自己要先看得起自己，别人才会看得起你12/25/2020 3:42 PM12/25/2020 3:42 PM20.12.2520.12.25 12、这一秒不放弃，下一秒就会有希望25-Dec-2025 December 202020.12.25 13、无论才能知识多么卓著，如果缺乏热情，则无异纸上画饼充饥，无补于事Friday, December 25, 202025-Dec-2020.12.25 14、我只是自己不放过自己而已，现在我不会再逼自己眷恋了20.12.2515:42:5525 December 202015:42,谢谢大家,。