医疗药品管理抗焦虑药

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1、医疗药品管理抗焦虑药医疗药品管理抗焦虑药 通用名氯硝西泮片氯硝西泮片 曾用名 英文名CLONAZEPAM TABLETS 拼音名LUXIAOXIPAN PIAN 药品类别抗癫痫药 性状本品为白色或类白色片。 药理毒理 本品为苯二氮卓类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等 均有较强的对抗作用。对各种类型的癫癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受 体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质-氨基丁酸(GABA) 与 GABAA 受

2、体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强 GABA 能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降 低。氯硝西泮可能引起依赖性。 药代动力学 口服吸收快而完全，约 81.298.1%，12 小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为 80%，表观分布容积为 1.54.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服 3060 分钟生效， 作用维持 68 小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在 24 小时内仅有小于口服量的 0.5% 以原药形式排出。T1/2 为 2649 小时。 适应症主要用于控制各型癫癎，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及 Lennox-Ga

3、staut 综合征。 用法用量 成人常用量：开始用每次 0.5 mg，每日 3 次，每 3 天增加 0.51 mg，直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化，成人最大量每日不要超过 20 mg。小儿常用量： 10 岁或体重 30kg 以下的儿童开始每日按体重 0.010.03 mg/ kg，分 23 次服用，以后每 3 日增加 0.250.5 mg，至达到按体重每日 0.10.2 mg/ kg 或出现了不良反应为止。 氯硝西泮的疗程应不超过 36 个月。 不良反应 1.常见的不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。2.较少发生的有行为障碍

4、、思维不能集中、易暴怒（儿童多见） 、 精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力（血细胞减少）。3.需注意的有：行动不灵活、行走不稳、嗜睡，开始严重， 会逐渐消失；视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。 禁忌症孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。 注意事项 1.对苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏；2.本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。3. 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。4.老年人中枢神经系统对本药较敏感。5.肝肾功能 损害者能延长本药清除半衰期。6.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；7.严重的精神抑郁可使病情加重,

5、甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。8.避免长期大量使用而成 瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。9.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无 力，病情可能被加重。3.急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。 4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺 部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。 孕妇及哺乳期妇女 用药 1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱；孕

6、妇应禁用。2、可分泌入乳汁， 哺乳期妇女应禁用。 儿童用药儿童，尤其幼儿，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响，应慎用；在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制，应禁用。 老年患者用药老年人中枢神经系统对本品较敏感，用药易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止，应慎用。 药物相互作用 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶 A 型抑制 药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰

7、期 延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。 9.异烟 肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 药物过量 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的 支持疗法，此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。 贮藏 包装 有效期 主要成分主要成分 通用名氯

8、硝西泮氯硝西泮 化学名1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 拼音名LUXIAOXIPAN 英文名CLONAZEPAM-DEA SCHEDULE IV ITEM CAS No.1622-61-3 结构式 分子式C15H10ClN3O3 分子量315.72 规 格（1）0.5mg （2）2mg 通用名阿普唑仑片阿普唑仑片 曾用名佳静安定片 英文名ALPRAZOLAM TABLETS 拼音名APUZUOLUN PIAN 药品类别镇静催眠药 性状本品为白色片。 药理毒理 本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强

9、中枢抑制性神经递质-氨基丁酸(GABA)与 GABAA 受体的结合，促进氯通道开放， 使细胞超极化，增强 GABA 能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR 分为 I 型和 II 型，据认为 I 型受体兴奋可以解释 BZ 类药物的抗焦虑作用，而 II 型受体与该 类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾 性，少数患者可引起过敏。 药代动力学 口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为 80%。口服后 12 小时血药浓度达峰值。23 天血药浓度达稳态。T1/2 一般为 12

10、15 小时，老年人为 19 小时。经肝脏代谢，代谢产物 -羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。 适应症主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。 用法用量 成人常用量：抗焦虑，开始一次 0.4mg。一日 3 次，用量按需递增。最大限量一日可达 4 mg。镇静催眠：0.40.8mg，睡前服。抗惊恐 0.4 mg，一日 3 次，用量按需递增，每日最 大量可达 10mg。18 岁以下儿童，用量尚未确定。 不良反应 1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震

11、颤、尿潴留、黄疸。2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。 停药后，上述症状很快消失。4.有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低 血压。 禁忌症 慎用：1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2.肝肾功能损害。3.重症肌无力。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5.严重慢性阻塞性肺部病变。6.驾驶员、高空作 业者、危险精细作业者。 注意事项 1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏。2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可导致发

12、作。 4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向， 应采取预防措施。 5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。 6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐 渐增加剂量。8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。 孕妇及哺乳期妇女用 药 1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；2.孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生 儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。3.本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。 儿童用药18 岁以下儿童，用量尚未有具体规定。 老年

13、患者用药本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次 0.2 mg，一日 3 次，逐渐增加至最大耐受量。 药物相互作用】 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶 A 型抑制药和 三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6.与 扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。9.异烟肼抑制

14、本品的消除， 致血药浓度增高。10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 药物过量 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗 法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。 贮藏 包装 有效期 主要成分主要成分 通用名阿普唑仑片阿普唑仑片 化学名1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-1,2,4三氮唑4,3-1,4苯并二氮杂卓 拼音名 英文名ALPRAZOLAM CAS No.28981-97-7

15、 结构式 分子式C17H13ClN4 分子量308.77 规 格0.4mg 通用名奥沙西泮片奥沙西泮片 曾用名舒宁片 英文名OXAZEPAM TABLETS 拼音名AOSHAXIPAN PIAN 药品类别镇静催眠药 性状本品为白色片。 药理毒理 本品为苯二氮卓类催眠药和镇静药。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受 体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质-氨基丁酸(GABA)与 GABAA 受体的结合，增强 GABA 系统的活性。BZR 分为 I 型和 II 型，据认为 I 型受体兴奋可以解释 BZ 类药物的

16、抗焦虑作用， 而 II 型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。长期应用可产生依赖性。 药代动力学 口服吸收慢，口服 4590 分钟生效，24 小时，血药浓度达峰值，数天血药浓度达稳态，血浆蛋白结合率为 8689%，T1/2 一般为 512 小时。体内与葡萄糖醛酸结合灭活，均经肾 排泄，体内蓄积量极小。 适应症主要用于短期缓解焦虑、紧张，激动，也可用于催眠，焦虑伴有精神抑郁的辅助用药，并能缓解急性酒精戒断症状。肌松作用较其他苯二氮卓药物为强。 用法用量成人常用量：抗焦虑，一次 1530mg，一日 34 次。镇静催眠、急性酒精戒断症状，一次 1530mg，一日 34 次。一般性失眠，15mg，睡前服。 不良反应 1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹、白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很 快消失。4. 有成瘾性。5.长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 禁忌症孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。 注意事项 1.