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1、传出神经药理概论,一.传出神经分类,(一)按解剖分类,二.递质(合成,贮存,转运,转化) 1.Ach:胆碱酯酶 2.NA:回摄,(二)按递质分类,三.受体及分型 1.肾上腺R 2.胆碱R 3.多巴胺R 4.前膜R,传出神经药理概论,四.传出NS药物作用机理,(一)直接作用于受体:,(二)影响递质 1.合成: 2.贮存: 3.释放 4.转化,五.传出NS药物分类,1.拟似药 2.拮抗药,毛果云香碱(pilocarpine,匹罗卡品) 作用与用途,胆碱受体激动药,缩瞳,降眼压,吸收后M受体兴奋:,用于虹膜睫状体炎,青光眼,闭角型:前房角间隙扩大 开角型:V窦扩张,小梁网间隙扩大,视远物不清,调节痉
2、挛,作用与用途,胆碱酯酶抑制药 一、可逆性：新斯的明(Neostigmine),.兴奋肌骼肌（明显）-重症肌无力(胆碱能危象) 箭毒肌松药过量,.兴奋胃肠、膀胱平滑肌-术后肠胀气、尿潴留(机械性!),.抑心-阵发性室上性心动过速(支哮!),季铵类（药动学特点）,抗 胆 碱 药,M受体阻断药：阿托品（Atropine） 1、作用机制：竞争性阻断M（M13）受体，大剂量也可阻断N1受体。 2、作用与用途 抑制腺体分泌, 眼睛：散瞳眼内压升高 调节麻痹,流涎,盗汗,麻醉前给药,虹膜睫状炎,扩瞳，验光,治假性近视,(3)解除平滑肌痉挛,快心：加快心率和传导,扩张血管,(6)兴奋中枢,-有机磷酸酯类中毒
3、,4、不良反应:,-缓慢型心律失常,(窦停,窦缓,A-VB),-感染中毒性休克,内脏绞痛：胃肠绞痛、遗尿、膀胱刺激征 肾绞痛和胆绞痛(+镇痛药),中枢：兴奋不安,口干,皮干,痰难咳,体温,中毒,排尿困难，,幽门梗阻!前列腺肥大!,腹痛原因不明慎用,心慌,潮红,副作用,+躁狂幻觉,惊厥,精神错乱-昏迷,BP,呼吸,副作用,畏光,眼内压(青光眼!),视近物模糊,解救：,其他药 后马托品（扩瞳合成代用品） 扩瞳及调麻1-2天恢复检查眼底,溴化丙胺太林（解痉合成代用品） 胃肠解痉强，分泌减少痉挛和溃疡,山莨菪碱 作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，毒性低，主要用于感染性休克
4、和内脏平滑肌绞痛。,东莨菪碱 外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，其特点是对中枢有较强的抑制作用，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。,一、给药途径,肾上腺素（Adrenaline),兴奋心脏：,抢救心脏骤停,：皮粘、内脏,-与局麻药配伍、局部止血,二、作用与用途：、1、2,三性一力,(+按摩,、心内,、电击+除颤）,2 ：骨骼肌、冠脉,缩舒血管：,肾上腺素（Adrenaline),升高血压：,抢救过敏性休克,平滑肌松弛、粘膜水肿 、过敏介质,-支哮急性发作,治：/-或,舒张支气管平滑肌：,剂量及途径,大：/ ,时间：双相、翻转,肾上腺素（Adrenaline),促进代谢：,
5、心：慌、心失,糖原和脂肪分解,耗氧,三、不良反应,心脏病！甲亢！,BP：头痛、烦燥、脑出血,高血压病！,代谢：,糖尿病！,一、给药途径,去甲肾上腺素（Noradrenaline),兴奋心脏：,全部（冠脉除外）,-上消化道出血(po),二、作用与用途：、1,三性一力(似Ad，弱),收缩血管：,缩血管：,三、不良反应,肾衰：,肾衰！,停药后BP骤降：,去甲肾上腺素（Noradrenaline),升高血压：,休克早期、神经源性休克、 药物中毒性低血压,治：/ ,大：-或/ ,局部组织坏死,测尿量,禁忌证同Ad：,一、给药途径,异丙肾上腺素（Isoprenaline),兴奋心脏：,抢救心脏骤停、房室传
6、阻,二、作用与用途：1、2,似AD，强，,2 ：骨骼肌、冠脉,舒张血管：,心失少、加快传导,异丙肾上腺素（Isoprenaline),降低血压：,-支哮急性发作，气雾,治：/,舒张支气管平滑肌：,大： / ,促进代谢：,异丙肾上腺素（Isoprenaline),心：慌、心失（哮喘者易发生）,三、不良反应,心脏病！,猝死,麻黄碱(ephedrine),作用似Ad：,促释,、 1,间接作用：,平喘：,弱、久,（快速耐受性）,皮粘血管收缩,心兴奋,轻度,-鼻塞、某些低血压、支哮,间羟胺(metaraminol),作用似NA：,、,兴奋,血管收缩,-休克早期 （NA代用品）,阿拉明,一、体内过程,受体
7、阻断剂-普萘洛尔(propranolol,心得安),抑制心脏：,长期:BP-血压,-高血压,二、基本作用(阻断作用)及用途,三性一力,血管及血压:,-输出量耗氧量,-心绞痛、心失、甲亢,首过效应、生物利用度个体差异大,吸收程度受脂溶性影响,支气管:收缩,可致支哮!,受体阻断剂-普萘洛尔(propranolol,心得安),1.一般反应:消化道(恶,泻),中枢(失眠,抑郁等),4.支哮,延缓用胰岛素后血糖的恢复 低血糖反应不易被发觉,3.肢端循环障碍:血管痉挛-间歇性跛行,坏死,2.诱发心衰:心功不全!窦缓!A-V阻滞!,代谢:,三、主要不良反应,受体阻断剂-普萘洛尔(propranolol,心得安),三、主要不良反应,5. 糖尿病：用胰岛素的低血糖反应不易发觉,6.反跳(上调节):BP,心绞痛,不可骤停,四、其他,1.膜稳定作用:,2.内在拟交感活性,3.选择性与非选择性阻断剂,24,
