药剂学基本知识归纳与总结[整理]

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1、药剂学基本知识归纳与总结药剂学基本知识归纳与总结 第一章、绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同 给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科 学。 三、药物剂型的重要性（其实质可影响安全、有效）三、药物剂型的重要性（其实质可影响安全、有效） 改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。 改变药物的作用速度：如注 射与口服、缓释、控释。降低(或消除)药物的毒副作用：缓释

2、与控释。 产生靶向作用： 如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。 可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类四、药物剂型的分类 (一)按给药途径分类 1经胃肠道给药剂型 2非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水 针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。 (3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种 栓剂。 (二)按分散系统分类 1溶液型 2胶体溶液型 3乳剂型 4混悬型 5气体分散型 6微粒分散型 7固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家

3、药品标准五、国家药品标准（药典和局颁标准）（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不 是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能 工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是 53、63、77、85、90、95、00、05、10 年，2）从 63 年版开始分为一部中药，二部化学药。

4、 3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国 药典都是每每 5 5 年修订一次年修订一次。 第第 2 章章 散剂、胶囊剂、颗粒剂散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。 （机械力） 目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群 （1）粉碎的意义细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度； 细 粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关； 有助于从天 然药物中提取有效成分等。 （2）粉碎机理、方法及设备 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的

5、作用破坏物质分子间的内聚力。 （耗能） 力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。 粉碎方法【熟】注意比较它们的 对应关系. A、闭塞粉碎： 自由粉碎 B、开路粉碎 循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采 用干法粉碎。 湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操 作叫混合粉碎。 粉碎设备【了解】 球磨机 冲击式粉碎机（万能粉碎机） 气流式粉碎机 胶体磨 粉碎原理 中国药典2000 年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 药筛的分类 （2）筛的规格： 药典标准筛 19 号（内孔径由大到小） 工业筛 10140 目（目表示每英

6、寸长度上的 筛孔数目）筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用 um 表示。 （3） 筛分设备【了解】 旋动筛 振动筛 物料运动方式（同时）： 影响筛分效率的因素）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量） ；）药筛的 因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度） 。 3 混合 （1） 两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。 混合过程三种运动方式（综合作用）：对流混合剪切混合扩散混合。 （2） 混合方法与设备 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。 混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。 混合设备：容器旋转型和

7、容器固定型。 容器旋转型混合机 A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的 70% 90%；充填量约为 30%。 B、V 型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的 30% 40%；充填量为 30%。 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长） 一、固体剂型的吸收过程：散剂颗粒剂胶囊剂片剂丸剂 第二节第二节 散剂散剂 一、散剂的含义、分类与特点： 散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。 二、散剂的制备：物料-前处理-粉碎-过筛-混合-分剂量-质检-包装-成品 (一)、粉碎与过筛： 1、球磨机：投料量为筒的 15%-20%，圆球加入量 3

8、0-35%。临界转速的 75%。 (二)、混合：临界转速 30-50% 影响混合质量的因素： 1、组分的比例 ：等量递加混合法：等量递加混合法 2、组分的堆密度 3、组分的吸附性与带电性 4、含液体或易湿组分：有液体组分可用吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含结晶水可用等摩尔 无水物代替。本身吸湿迅速混合，混合吸湿不应混合。 5、含可形成低共熔混合物的组分：不利混全，有利于药效发挥。液化的共熔物可吸收、分散。 (三)、分剂量：目测法、重量法、容量法。 机械化多用容量法。 临界相对湿度临界相对湿度 CRH：水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。水溶性药物均有固定的 CRH。 第三节第三节 颗

9、粒剂颗粒剂 一、颗粒剂：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬性、泡腾性颗粒剂。 二、颗粒剂的制备：1、制软材、制软材 2、制粒、制粒 3、干燥、干燥 4、整粒与分级、整粒与分级 5、包衣 三、颗粒剂的质量检查： 1外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。 2粒度 不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过 8%。 3干燥失重 除另有规定外，不得超过 2%。 4溶化性 可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物；混悬型颗粒剂应能混悬 均匀；泡腾性颗粒剂应立即产生 CO2 气体，并呈泡腾状 第四节第四节 胶囊剂胶囊剂 一、胶囊剂：指将药物盛

10、装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。 分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊 溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。 二、胶囊剂的制备： 1、硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC ，10000 级，平口套合。 2、软胶囊软胶囊：可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水明胶、增塑剂、水比例确定。干明胶：干增塑剂=1：0.4-0.6 液体药物含水 5%或为水溶液、挥发性，醇酮醛等不宜制成软囊。多为固药混悬在油性或 PEG 中。 制备方法：制备方法：1、滴制法、滴制法 2、压制法、压制法 3、肠溶胶囊：1、明

11、胶与甲醛作用生成甲醛明胶，只在肠中溶解 2、明胶壳表面涂肠溶衣 三、胶囊剂的质量评定：1、外观 2、水分内外加内外加内加内加 溶出速度：内外加溶出速度：内外加内加内加外加外加 七、影响片剂成型的主要因素有： 与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。 1药物的可压性：物料的弹性复原率大则可压性不好（易裂片） 。 2药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低（固体桥多） ，片剂的硬度大；立方晶和树枝 状晶易于成型，而鳞片状或针状结晶不能直接压片（影响流动性和可压性） 。 3粘合剂和润滑剂：粘合剂用量越大片剂越容易成型（可影响硬度、崩解、溶出） 。 4水分：水分过多会造成粘冲现象，一般控制在 3%。 5

12、压力：加大压力和延长加压时间可有利于片剂成型（可影响崩解） 。 八、片剂制备中可能发生的问题及原因分析【掌】 三原因：可从辅料、颗粒、设备三方面的原因分析 1 1裂片和顶裂裂片和顶裂 片剂发生裂开的现象叫做裂片，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂发生裂开的现象叫做裂片，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、 片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。 由此可见，解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性由此可见，解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性 复原率。其次依据问题采用相

13、应方法解决。复原率。其次依据问题采用相应方法解决。 2 2松片松片 片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。 3 3粘冲粘冲 造成粘冲或粘模的主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、造成粘冲或粘模的主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、 冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，查找原因予以解决。冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，查找原因予以解决。 4 4片重差异超限片重差异超限 5/5/崩解迟缓：粘合剂太强，压力过大，硬度过大，疏水性润滑剂过多。崩解迟缓：粘合剂太强，压力过大

14、，硬度过大，疏水性润滑剂过多。 6溶出超限 7片剂含量不均匀 小剂量的药，混合不均匀和可溶性成份的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因。 九、包衣的目的和种类【掌】 目的： 控制药物在胃肠道的释放部位； 控制药物在胃肠道中的释放速度； 掩盖苦味或不良气味； 防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性； 防止药物 的配伍变化；改善片剂的外观。 包衣的种类有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。 十、包衣的材料与工序 1糖衣目的和材料【掌】 包隔离层隔离层：防水分入片芯。包衣材料：10玉米朊和 1520虫胶及 10邻苯二甲 酸醋酸

15、纤维素(CAP)的乙醇溶液，1015明胶浆或 3035阿拉伯胶浆。 包粉衣层包粉衣层：消除棱角，用交替加糖浆和滑石粉的方法，包一层较厚的粉衣层。 包糖衣层包糖衣层：表面光滑平整、细腻坚实。加入稀的糖浆。 包有色糖衣层包有色糖衣层：美观、识别，与包糖衣层的工序同，区别糖浆中加食用色素。 打光：增加光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。 2薄膜衣的材料【掌】 (1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，包括：羟丙基甲 基纤维素(HPMC)；羟丙基纤维素(HPC)；聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。 (2)肠溶型是指在胃中不肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸纤邻苯二甲酸醋酸纤 维素维素(CAP)、丙烯酸树脂、丙烯酸树脂 I、号号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。 (3)水不溶型是指水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括乙基纤维素乙基纤维素醋酸纤维素。醋酸纤维素。 (4)其它辅助性的物料，如增塑剂有丙二醇、甘油如增塑剂有丙二醇、甘油、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、邻苯二甲 酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧化钛遮光剂二氧化钛；食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。 十、片剂的质量检查【熟】 （一）片剂的质量检查项目：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解