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1、药理学重点 By WGD 减弱 AD 引起的升血糖反 应。 44、抑制肾素释放：、抑制肾素释放：可使 BP。 5、内在拟交感活性内在拟交感活性：吲哚洛尔等除能阻断 受体外，还具有微弱的 受体激 动作用。 6、膜稳定作用: 受体阻断药能降低细胞膜对 Na+,K+等阳离子的通透性,但在 药理学重点 By WGD血中淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性 粒细胞减少。 6.其他作用：（1）退热：抑制体温中枢对致热原的反应、减少内源性致热原的 释放。 （2）中枢兴奋：减少脑中抑制性递质 -氨基丁酸的浓度，提高中 枢神经系统 的兴奋性。 （3）促进消化： 可刺激胃产生过多的胃酸和胃蛋白酶，加快消化 性溃疡的进展。
2、（4）增加肾小球滤过率；（5）促进胎儿发育； （6）允许作用（与其他激素协同作用） 【临床应用】 1.1.肾上腺皮质功能不全肾上腺皮质功能不全( (阿狄森病）：阿狄森病）：适当剂量维持正常生理作用。 2.2.严重感染：严重感染：主要用于中毒性感染或同时伴有休克者。在应用有效、足量抗生 素治疗感染同时，可用糖皮质激素辅助治疗；一般病毒性感染不宜使用，因用 后可减低机体防御功能，反使感染病灶扩散而恶化。 3.3.防止某些炎症的后遗症：防止某些炎症的后遗症：防止或减轻粘连及疤痕形成而引起的功能障碍。 4.4.自身免疫性疾病：自身免疫性疾病：如风湿性及类风湿性关节炎、风湿性心肌炎、红斑狼疮、 肾病综合
3、征及自身免疫性贫血等，可缓解症状，但不能根治。一般采用综合疗 法，不宜单用，以免引起不良反应。 5.5.器官移植排斥反应：器官移植排斥反应：与环孢素等免疫抑制剂合用，疗效更好，并减少两药的 剂量。 6.6.过敏性疾病：过敏性疾病：支气管哮喘、血清病、血管神经性水肿及过敏性休克等，能抑 制抗原抗体反应所致的组织损害和炎症过程。 7.7.休克：休克： 对感染性休克，在有效足量的抗生素治疗下，及早大量突击使用糖皮 质激素，产生效果后即可停药；对过敏性休克，应先采用肾上腺素，随后合用 糖皮质激素；对心源性休克，须结合病因治疗；对低血容量性休克，在补液补 电解质或输血后效果不显著者，可合用超大剂量的糖皮
4、质激素。 8.8.血液病：血液病：急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板 减少症和过敏性紫癜等。能改善症状，但停药后易复发。 药理学重点 By WGD磷酸化酶使磷酸接到氨基糖苷类上，而失去对细菌的作用。 2 2改变靶位结构：改变靶位结构：抗菌药物影响细菌生化代谢过程的作用部位又称靶位靶位。耐药 菌可通过多种途径达到影响抗菌药对靶位的作用。如：降低靶蛋白与抗生素 的亲合力；合成新的功能相同但与抗菌药亲合力低的靶蛋白；产生靶位酶 代谢拮抗物（对药物有拮抗作用的底物） ，通过这些方式抵御抗菌药的作用。 3 3降低外膜的通透性降低外膜的通透性：耐药菌这种改变使药物不易进入靶部位。如
5、革兰阴性菌 外膜孔蛋白的量减少或孔径减小，使经这些通道进入的物质的量减少。如耐喹 诺酮类细菌基因突变，使喹诺酮进入菌体的特异孔道蛋白的表达减少，喹诺酮 类不易进入菌体，在菌体内蓄积量减少。 4 4加强主动流出系统：加强主动流出系统：大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和空肠弯曲 杆菌等均有主动流出系统，流出系统可将药物泵出细菌体。细菌由于加强主动 流出系统外排而致耐药的抗菌药物有四环素、氯霉素、氟喹诺酮类、大环内酯 类和 -内酰胺类。 第三十九章第三十九章 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 何冰：试述青霉素的抗菌谱，临床应用，主要不良反应及 防治 简述半合成青霉素与头孢菌素类药物的应用特点 一
6、、天然青霉素类一、天然青霉素类 青霉素青霉素 G G（苄青霉素）（苄青霉素） 药理学重点 By WGD&XZY 46 / 58 青霉素口服易被胃酸及消化液破坏；肌内注射易吸收，几乎全部以原形迅速经肌内注射易吸收，几乎全部以原形迅速经 尿排泄。与丙磺舒合用，后者能与青霉素竞争肾小管分泌排泄，尿排泄。与丙磺舒合用，后者能与青霉素竞争肾小管分泌排泄，从而提高青霉 素的血药浓度，延长其作用时间。 抗菌作用特点抗菌作用特点 为繁殖期杀菌剂，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 抗菌谱抗菌谱：革兰氏阳性球菌革兰氏阳性球菌：如溶血性链球菌、肺炎球菌；革兰氏阳性杆革兰氏阳性杆 菌菌：如白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰氏阳性厌氧杆
7、菌如产气荚膜杆菌、破伤风梭 菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等均对青霉素敏感； 革兰氏阴性球菌革兰氏阴性球菌：对脑膜炎球菌和淋球菌敏感，但易耐药；其他：如梅毒 螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。 金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对本品易耐药 抗菌机制抗菌机制 抑制细菌细胞壁粘肽合成酶活性，阻碍细胞壁的粘肽合成，使细 胞壁缺损，水分内渗，菌体肿胀、破裂、死亡。可触发细菌自溶酶活性，促进 菌体自溶。 耐药机理耐药机理 细菌产生 -内酰胺酶，使 -内酰胺环水解开环而失活。 【临床应用】 对敏感菌感染，敏感菌感染，可作为首选治疗药首选治疗药。如溶血性链球菌引起的咽 炎
8、、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜 炎；肺炎球菌所致的大叶肺炎、中耳炎等；脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜 炎；还可作为治疗放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心 内膜炎发生的首选药。亦可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。 【不良反应】 1.1.过敏反应过敏反应 有药热、药疹、过敏性休克等 防治：防治：详细询问病史，过敏史者禁用；皮试，初次使用、用药间隔 3d 以 上、药品批号或厂家改变时均应当皮试，阳性禁用；不在无急救药物（如肾 上腺素）和抢救设备的条件下使用；避免滥用和局部用药；避免在饥饿时 注射；注射液应当新鲜配置，立即使用注射液应当新鲜配置，
9、立即使用 （易水解破坏、水解代谢产物易致过（易水解破坏、水解代谢产物易致过 敏）敏） ；注射后观察 30min；一旦休克发生，立即皮下或肌内注射肾上腺素 0.51.0mg，严重者稀释后缓慢静脉注射或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗 组织胺药。 2.2. 赫氏反应：赫氏反应：青霉素在治疗梅毒、钩端螺旋体病、炭疽、鼠咬热或炭疽时，可 有症状加剧现象 3.3. 局部刺激局部刺激 肌注局部可发生疼痛、红肿、硬结甚至周围神经炎。 二.半合成青霉素 1.1. 口服耐酸类：口服耐酸类：青霉素 V、非奈西林（耐酸，但不耐酶） 2.2. 耐酶类耐酶类（主要用于耐青霉素的金葡球菌感染的治疗，亦可用于需长期用药 药理
10、学重点 By WGD&XZY 47 / 58 的慢性感染） 。 苯唑西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。 3.3.广谱类：广谱类：对革兰阳性和阴性细菌均有杀菌作用，且耐酸可口服，但因不耐 酶，对耐药金葡菌和铜绿假单胞菌无效。常用药物有：氨苄西林，氨苄西林，对伤寒、 副伤寒有效；阿莫西林阿莫西林（羟氨苄西林） ，呼吸道感染； 匹氨西林，匹氨西林，有药热、皮疹等不良反应。 4.4. 抗铜绿假单胞菌类抗铜绿假单胞菌类常用药物有羧苄西林、羧苄西林、磺苄西林、替卡西林 有胃肠道反应、药热、皮疹等不良反应，羧苄西林偶见粒细胞减少及出血。 5.5.主要作用于革兰阴性菌类主要作用于革兰阴性菌类美西
11、林、匹美西林、替莫西林 对革兰阳性菌的作用弱。对大肠杆菌的感染疗效甚佳。主要用于敏感革兰阴性 菌所致的尿路和软组织感染。不良反应以变态反应为主。 三、头孢菌素类抗生素三、头孢菌素类抗生素 药 物抗 菌 谱对 -内酰胺酶 稳定性 肾毒性 第一代：头孢噻吩、头孢 唑啉 头孢氨苄、头孢 拉啶 G+菌部分稳定较大 第二代：头孢呋辛、头孢 孟多、 头孢克洛 G+菌、G-菌、厌氧菌较稳定低 第三代：头孢噻腭、头孢 他定 头孢曲松、 头孢 哌酮 G+菌、G-菌、厌氧菌、 铜绿假单胞菌 稳定无 第四代：头孢吡腭、头孢 匹罗 G+菌、G-杆菌、铜绿假 单胞菌 稳定无 体内过程体内过程：能透入各种组织。在滑囊液、
12、心包积液中均可达高浓度。头孢呋辛 和第三代头孢菌素能分布于前列腺。第三代头孢菌素可透人房水，胆汁中浓度第三代头孢菌素可透人房水，胆汁中浓度 高，头孢哌酮最高高，头孢哌酮最高，其次是头孢曲松。，其次是头孢曲松。头孢呋辛和第三代头孢菌素可透过血 脑屏障，并在脑脊液中达有效浓度。头孢哌酮和头孢曲松主要经过肝胆系统排 泄，其他多数药物一般经肾排泄，尿中浓度高，凡能影响青霉素排泄的药物也 能影响头孢菌素类排泄。 头孢菌素类药作用特点（与青霉素类相比）：头孢菌素类药作用特点（与青霉素类相比）： 药理学重点 By WGD&XZY 48 / 58 1. 作用机制相同；2. 对 -内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药
13、 3. 抗菌谱广，对部分致病菌抗菌作用强；4. 过敏反应少，与青霉素类有部分 交叉过敏反应 (510%) 【不良反应】 1 1过敏反应过敏反应 皮疹及荨麻疹、发热等 2 2肾脏毒性肾脏毒性 第一代大剂量可出现肾近曲小管坏死，第二代肾毒降低，第三代 更低，第四代基本无毒。 3.3. 神经系统神经系统 大剂量应用偶可发生头痛、头晕、抽搐，可逆性中毒性精神病反 应等。 4.4. 血液系统血液系统 第二代的头孢孟多和第三代的头孢哌酮可有凝血酶原或血小板减 少。 5.5. 二重感染二重感染 第三、四代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌和念球菌 的增殖现象。 6.6.其他其他 静脉给药可发生静脉炎，口
14、服可引起胃肠反应，大量静注还应注意高 钠血症的发生。 四、其他四、其他 - -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 1 1、头霉素类、头霉素类头霉素、头霉素、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺 广谱抗菌：G+,G-厌氧菌 2 2、碳靑霉烯类、碳靑霉烯类亚胺培南、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南 广谱抗菌：G+,G-，耐酶 3 3、青霉烯类、青霉烯类呋罗培南 广谱抗菌：G+,G-，耐酶 4 4、单环类、单环类氨曲南氨曲南 对 G+作用强；对 G-作用弱 5 5、氧青霉烷类、氧青霉烷类 克拉维酸：克拉维酸：抑制 -内酰胺酶，增强其他抗生素活性 6 6、青霉烷砜类、青霉烷砜类 舒巴坦：舒巴坦： 抑制 -内酰
15、胺酶，增强其他抗生素活性 第四十章第四十章 大环内酯类、林可霉素类大环内酯类、林可霉素类 一、大环内酯类抗生素一、大环内酯类抗生素 抗菌作用：抗菌作用：抗菌谱较广（G+,G-,厌氧菌） ，为抑菌药 作用机制：作用机制：与核蛋白体 50 S 亚基结合，抑制蛋白质合成 耐药性：耐药性：同类不完全交叉耐药，与 -内酰胺类无交叉耐药 药理学重点 By WGD&XZY 49 / 58 红霉素红霉素 不耐酸、口服需用肠溶片或酯类化合物。广泛分布于组织、体液中。难通过血 脑屏障。 【药理作用】低浓度抑菌，高浓度杀菌低浓度抑菌，高浓度杀菌 【临床应用】耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏者耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏者 ，军团菌肺 炎、支原体肺炎，其他敏感菌引起的各种感染。 【不良反应】消化道反应、肝损害、伪膜性肠炎、过敏反应 阿奇霉素（阿奇红霉素）阿奇霉素（阿奇红霉素） 与红霉素比较：与红霉素比较：抗菌谱及对厌氧菌的作用与红霉素相似；对肺炎支原体、 流感杆菌、军团菌较
