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1、药 理 学第三章 药动学药物代谢动力学(药动学): 研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。 解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。第二章 药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。5、变态反应:机体接
2、受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药:既有亲和力双有内在活性。拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第六章 胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用:激动N1胆碱受体,表
3、现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。 3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用:1、青光眼 2、缩瞳 另有:氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。应用: 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 另
4、有:毒扁豆碱二、 难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类中毒症状:1、M样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药 氯磷定:肌注或静注第八章 胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品2、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明3、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、 M胆碱受体阻滞药:阿托品:作用:1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4、心血管系统:低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞
5、痛 2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药 2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、 N1胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉辅助药。三、 N2胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。1、 非去极化型肌松药:筒
6、箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降,支气管痉挛。 泮库溴铵:作用是筒的5 倍,不引起血压下降支气管痉挛。2、 去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维持短。第九章 肾上腺素受体激动药第一节 受体激动药一、1、2受体激动药: 去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。 作用:1、血管:除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。 2、心脏:使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱。 3、血压:收缩压及舒张压都升高。 应用:1、休克:忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。 不良反应:1、局部组织坏死 2、局部肾功能
7、衰退 3、停药后的血压下降。 间羟安:(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。二、1受体激动药:去氧肾上腺素:作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。三、2受体激动药:可乐定:用于降血压。第二节 ,受体激动药肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。 作用:1、心血管系统:心脏:激动心脏1受体,是一个强效的心脏兴奋药。 血管:缩血管,2收血管。血压:升高 2、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。 3、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。 4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。 应用:1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收
8、5、局部止血多巴胺:作用:1、心血管系统:激动心脏1受体 2、肾脏:排钠利尿,激动受体。 应用:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱:能激动、受体。作用: 应用:1、防止某些低血压状态。1、 加强心肌收缩力,增加心输出量。 2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、 松弛支气管平滑肌。 3、预防或缓解支气管哮喘发作3、 中枢神经系统:兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。第三节 受体激动药一、受体激动药:异丙肾上腺素-口服无效,舌下给药。作用于1、2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。 作用:1、心血管系统: 2、松弛支气管平滑肌 3、其他:升高血糖。 应用:1、
9、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克 二、1受体激动药:多巴酚丁胺:口服无效,用于心力衰竭。四、 2受体激动药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘。第十章 肾上腺素受体阻滞药第一节 受体阻滞药一、1、2受体阻滞药: 酚妥拉明:口服生物利用度低。 作用:1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。 2、其他 应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。 2、局部浸润注射,拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。 3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭三、 1受体阻滞药:哌唑嗪:抗高血压。 第二节 受体阻滞药一、 1、2受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛
10、,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。第十一章 局部麻醉药普鲁卡因:穿透力差,不用于表面麻醉。丁卡因:作用比普强10倍,适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因:为普的2倍,穿透力强,作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因:比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十二章 镇静催眠及抗惊厥药地西泮: 作用:巴比妥类:不良反应1、 抗焦虑;1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、 镇静催眠; 2、过敏感反应。3、 抗惊厥抗癫痫;3、依赖性。4、 中枢肌肉松驰;4、轻度抑制呼吸。5、 增加其他中枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。 苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊
11、巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)(其他:水合氯醛,格鲁米特,溴化钠,溴化钾,三溴片)第十三章 抗癫痫药苯妥英钠:钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。作用:1、抗癫痫不良反应:1、局部刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常 3、造血系统(巨幼红细胞贫血)4、过敏反应卡巴西平:对精神运动性发作最有效。苯巴比妥:除对小发作无效外,其余都有效。抑制中枢,不作首选。静注控制癫痫持续状态。扑米酮:对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺:治疗小发作的常用药。丙戊酸钠:广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状
12、态的首选药。第十四章 抗精神失常药氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。作用:1、中枢神经系统:(1)抗精神病作用;(2)镇吐作用强;(3)对体温调节的影响;(4)加强中枢抑制药的作用;(5)对锥体外系的影响。2、植物神经系统:受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。M胆碱受体阻滞。3、内分泌系统:乳腺患者禁用。不良反应:1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压。2、锥体外系反应:(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。3、过敏反应:4、急性中毒:米帕明:作用:1、中枢神经系统:正常人服用镇静,抑郁病人服用精神振奋,情绪提高。2、植物神经系统:M受体阻滞
13、作用。3、心血管系统:引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用。抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。抗躁狂症药:碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足,乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱的作用。第一节 拟多巴胺类药一、左旋多巴:本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血压);3、内分泌作用(减少催乳素)不良反应:1、胃肠道反应2、心血管反应(低血压)3、不自主异常动作4、精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂:卡比多巴:外周脱羧酶抑制剂。单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的辅助药。苄丝肼:外周多巴脱羧酶抑制剂。苄丝肼与左旋多巴1:4配合成美多巴。三、金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激动剂:溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。第二节胆碱受体阻滞药苯海索(安坦