抗生素分类及代表药物幻灯片

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1、抗生素分类,1,分类,内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类 其他,2,一.内酰胺类,青霉素类 头孢菌素类 其他内酰胺类,3,1.青霉素类(分五类),作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素(青霉素V) G+有效,G-(部分)有效,但耐药较普遍,4,1.青霉素类,耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青) 对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌,5,1.青霉素类,广谱青霉素(对绿脓杆菌无活性) 氨苄西林、阿莫西林 G+及G- 流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效,6,1.青霉素类,对绿脓杆菌具有活性的青霉素 替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美

2、洛西林 耐药率高,7,1.青霉素类,主要作用于G-杆菌的青霉素 替卡西林、美洛西林,8,2.头孢菌素类,分三代(代) 抗G+能力逐渐降低,抗G-能力逐渐增强 对内酰胺酶稳定性增高,9,第代,仅对G+有效,对G-无效 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶,10,第代,兼顾G+和G-菌 头孢克洛、头孢呋辛,11,第代,G-有效,G+效弱甚至无效 头孢他啶、头孢哌酮(对绿脓杆菌有效) 头孢曲松(对绿脓杆菌无效),12,2.头孢菌素类,随着头孢菌素升代,对内酰胺酶的稳定性增高。但由于代广泛应用出现ESBLs(超广谱-内酰胺酶),致使代头孢耐药性增加。,13,3.其他内酰胺类抗生素,头霉素类:归于头孢代 头孢西

3、丁、头孢美唑;后者强 但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药,14,3.其他内酰胺类抗生素,碳青霉烯类 对大多数内酰胺酶和ESBLs高度稳定 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南,15,3.其他内酰胺类抗生素,单环内酰胺类 氨曲南:对内酰胺酶稳定,与青霉素和头孢无交叉耐药,仅对G-菌有效,但对不动杆菌及产碱杆菌作用差,16,3.其他内酰胺类抗生素,内酰胺酶抑制剂 大多数耐药菌株对内酰胺类抗生素的耐药机制是产生内酰胺酶,水解内酰胺类抗生素的内酰胺环的酰胺键,使抗生素失活。内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活,使细菌恢复对内酰胺类抗生素的敏感性。,17,3.其他内酰胺类抗生素,常用内酰胺酶抑制剂 克拉维

4、酸(棒酸) 舒巴坦 他唑巴坦,18,3.其他内酰胺类抗生素,几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉维酸,19,二.氨基糖苷类,对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感 绿脓杆菌、不动杆菌有效。,20,二.氨基糖苷类,氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强,偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与内酰胺类合用可获协同作用,一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。,21,二.氨基糖苷类,庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 奈替米星 依替米星(MRSA有效),22,三.大环内酯类(抑菌剂),属较窄谱抗生素:需氧G+球菌和阴性球菌

5、、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体 一般不作为严重感染的主要药物,23,三.大环内酯类,临床常用药物 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素 红霉素衍生物:罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素,24,三.大环内酯类,新大环内酯特点 口服吸收完全 半衰期长 胃肠道反应轻 抗菌谱与红霉素相似,但作用增强,25,四.喹诺酮类(共四代),第一代 临床基本停用 G-有效 吡哌酸,26,四.喹诺酮类,第二代 对G-菌有效 氟哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环 丙沙星,27,四.喹诺酮类,第三代 G-和G+有效 呼吸类抗生素 左氧氟沙星,28,四.喹诺酮类,第四代 G+社区感染 莫西沙星(MRSA-耐甲氧西

6、林金黄色葡萄球菌-有效) 与环丙沙星比:肺炎链球菌高4 16倍, 金葡菌高16倍 但对绿脓杆菌很弱,29,五.其他四环素类,是一广谱抗生素,曾经有一广泛应用过程,目前耐药菌株增加。 新一代半合成四环素口服吸收完全,在痰中浓度高,与天然四环素呈不完全交叉耐药,有临床应用价值。,30,五.其他四环素类,四环素、土霉素 强力霉素、美满霉素 米诺环素,31,五.其他林可霉素类,林可霉素、克林霉素 对G+及厌氧菌有效,32,五.其他万古霉素,窄谱抗生素,MRSA阳性 对G-无效 耳毒性、肾毒性,33,五.其他利福平,广谱抗生素:G-、G+、结核分枝杆菌、厌氧菌有效 目前主要用于金葡、MRSA(+)和军团菌引起的严重肺部感染 单独应用易产生耐药,34,五.其他磷霉素,广谱抗生素,G-、G+作用不强 优点:与其他抗生素无交叉耐药,可与内酰胺类、氨基糖苷类合用,毒性低。 仅用于轻、中度感染,基础状况好,35,五.其他磺胺类,单用效差,但加用TMP(甲氧苄定)作用明显增强。 G+、G-及衣原体有效 副作用-胃肠刺激大,对肾有损害,36,五.其他抗厌氧菌药物,甲硝唑、替硝唑 亚胺培南 克林霉素,37,五.其他抗真菌药物,抗真菌药物 两性霉素B 氟康唑,38,

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