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1、医疗药品管理常用心血 管药物使用手册 DOC110)1) 医疗药品管理常用心血 管药物使用手册 DOC110)1) 常用心血管药物使用手册 目录目录 一、利尿 剂.1 一、利尿 剂.1 二、受体阻滞 剂.11 、受体阻滞 剂.11 三、钙离子拮抗 剂.19 三、钙离子拮抗 剂.19 四、 ACEI28 四、 ACEI28 五、受体阻滞 剂.34 五、受体阻滞 剂.34 六六、强心甙类和非洋地黄类正性肌力药 物.37 强心甙类和非洋地黄类正性肌力药 物.37 七、血管扩张 剂.55 七、血管扩张 剂.55 八、硝酸酯类药 物.59 八、硝酸酯类药 物.59 九、抗血小板药 物.63 九、抗血小板
2、药 物.63 十、抗凝药 物.69 十、抗凝药 物.69 十一、溶栓药 物.75 十一、溶栓药 物.75 十二、调血脂 药.78 十二、调血脂 药.78 十三、抗心律失常 药.84 十三、抗心律失常 药.84 十四、其 它.109 十四、其 它.109 呋塞米 Furosemide 药理 药效学 (1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排 泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量效应关系。随着 剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾 小管髓袢厚壁段对 NaCI 的主动重吸收，结果管腔液 Na+、CI-浓度升高，而髓质 间液
3、 Na+、 CI-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降， 从而导致水、 Na+、CI-排泄增多。由于 Na+重吸收减少，远端小管 Na+浓度升高，促进 Na+-K+ 和、Na+-H+交换增加,K+和 H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段 重吸收 CI-的机制， 过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧 存在与 Na+-K+ATP 酶有关的 Na+、CI-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能 而减少 Na+、CI-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对 Na+、CI-的重吸收，促进远端小管分泌 K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对 Ca2+、Mg2+
4、 的重吸收而增加 Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引 起高尿酸血症。 (2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素 E2 含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流 量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其 用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其它利尿药不同，袢类利尿药在 肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从 而减弱或阻断了球管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管 通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，右心室舒张末期压力降低，有
5、助于 急性右心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸 窘迫综合征提供了理论依据。 药动学 口服吸收率为 6070，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末 期肾脏病患者的口服吸收率降至 4346。 充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿 性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主 要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的 11.4，血浆蛋白结合率为 9197 ，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉 用药后作用开始时间分别为 3060 分钟和 5 分钟,达峰时间为 12 小时和 0.331 小时。作用持续时间分别为
6、68 小时和 2 小时。半衰期存在较大的个 体差异,正常人为 3060 分钟,无尿患者延长至 75155 分钟,肝肾功能同时严 重受损者延长至 1120 小时。 新生儿由于肝肾廓清能力较差,半衰期延长于 4 8 小。88以原形经肾脏排泄,12经肝脏代谢由胆汁排泄.肾功能受损者经肝脏 代谢增多。本药不被透析清除。 适应症 1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种 原因所致的急、慢性肾功能衰竭） ，尤其是应用其它利尿药效果不佳时，应用本 类药物仍可能有效。与其它药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但
7、当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物 尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休 克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机 会。 4.高钾血症及高钙血症。 5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于 120mmol/L 时。 6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。 7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。 用法与用量 1成人 (1)治疗水肿性疾病。起始剂量为 2040mg，每日 1 次，必要时 68 小时后 追加 2040mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日 600mg，但一般应 控
8、制在 100mg 以内，分 22 次服用。以防过度利尿和副反应发生。部分患者剂 量可减少至 2040mg，隔日 1 次，或每周中连续服药 24 日，每日 2040mg。 紧急情况或不能口服者，可静脉或肌内注射，开始 2040mg，必要时每 2 小时追 加剂量，直至出现满意疗效。在非紧急情况下，不希望短期内快速利尿。维持用 药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始 40mg 静脉注射，必要时每小时 追加 80mg，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时，可用 200400mg 加于 氯化钠注射液 100ml 内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过 4mg。有效者可按原剂 量重复应用或酌情调整剂量，每
9、日总剂量不超过 1g。利尿效果差时不宜再增加剂 量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时，一般 每日剂量 40120mg。 (2)治疗高血压。起始每日 4080mg，分 2 次服用，并酌情调整剂量。治疗 高血压危象时，起始 4080mg 静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可 酌情增加用量。 (3)治疗高钙血症时，每日口服 80120mg，分 13 次服。必要时，可肌内 或静脉注射，一次 80mg。 2小儿治疗水肿性疾病，起始按体重 2mgkg，口服，必要时每 46 小时 追加 12mg/kg。亦可 1mgkg 静脉注射，必要时每隔 2 小时追加 1mgkg。最 大
10、剂量可达每日 6mgkg。 新生儿应延长用药间隔。 制剂与规格呋塞米片 20mg 呋塞米注射液 2ml：20mg 肌注或静注,每次 20mg,一日或隔日一次,儿童酌减;口服,开始每日 40mg,以 后按需可增至每日 80-120mg,超过 40mg,分 2-3 次服.儿童开始按 1-2mg/kg 服, 视情况酌增. 禁用慎用 (1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。 (2)本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前 3 个月应尽量避免应用。对妊 娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔 死亡率升高。 (3)本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 (
11、4)本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。 (5)老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的 机会增多。 (6)下列情况慎用；无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用 药间隔时间应延长， 以免出现耳毒性等副作用 ； 糖尿病； 高尿酸血症或有痛风 病史者；严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；急性心肌梗 塞，过度利尿可促发休克；胰腺炎或有此病史者；有低钾血症倾向者，尤其 是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；红斑狼疮，本药可加重病情或诱发 活动；前列腺肥大。 低血钾症,超量服用洋地黄,肝昏迷患者禁用.晚期肝硬化慎用。高剂量对高 血尿酸者的眼毒性极
12、大。 本品能透过胎盘、增加胎儿尿液的形成，增加母亲、胎儿血清和羊水内的酸 浓度。因此，对孕妇，只有在心衰的情况下，才有必要服用本品 给药说明 (1)药物剂量应个体化，从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量， 以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。 (2)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过 12 分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过 4mg。静脉用药剂量为口服的 1/2 时 即可达到同样疗效。 (3)本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注 射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。 (4)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补钾。 (5)如每日用药一
13、次，应早晨服药，以免夜间排尿次数增多。 (6)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。 (7)少尿或无尿患者应用最大剂量后 24 小时仍无效时应停药。 (8)与噻嗪类利尿药不同，本药存在明显的剂量-效应关系，治疗剂量范围较 大。 随访检查：血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾 功能损害者 ； 血压， 尤其是用于降压， 大剂量应用或用于老年人 ； 肾功能； 肝 功能；血糖；血尿酸；酸碱平衡情况；听力。 不良反应 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血 压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此 有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律
14、失常等。 少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄 视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强 直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能 损害，指、趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。 耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大干 415mg)，多为 暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其它有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血 症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。 可引起低血钾,低氯血症,血镁降低,恶心,呕吐,腹泻,皮疹,搔痒,肌肉痉挛, 眩晕,乏力,嗜睡,口干,注
15、入过快可引起暂时性耳聋.个别病例白细胞减少,血小 板减少,多形性红斑,体位性低血压.长期用可致胃及十二指肠溃疡.产生尿酸过 多症.可引起胃肠道刺激或不适,急性胰腺炎,黄疸,个别病例幻视.静脉注射可有 心脏停博,甚至死亡。 心血管系统：呋塞米除利尿作用外，还有短暂但肯定的血管扩张作用。本品 使肾损害的病人的静脉血容量和外周血管阻力改变，出现体位性低血压和昏厥， 和其它降压药合并使用时，症状更严重。 内分泌、代谢：本品对脂代谢的影响与噻嗪类药物相似。有报告，呋塞米会 引起抗利尿激素失调综和征(IADHS)，患者血浆中抗利尿激素(ADH)浓度升高，机 体总钠量正常，总钾量大幅度下降。如果快速使用本品
16、，会造成高血蛋白酶原和 醛固酮分泌急剧增加。动物实验表明，长期服用本品导致硫胺缺乏症，并损伤心 脏功能。因此对长期使用本品的病人，应注意血液中硫胺的浓度。与噻嗪类药物 类似，本品也会导致高血尿酸、促发痛风，且出现的频率和发作程度更甚，老年 病人，服用 3 个月就有可能出现痛风。 电解质和体液平衡：和噻嗪类药物相似，髓袢利尿药也引起电解质平衡的变 化，作用特点和程度有所不同。发生率大约为 23。 1钙代谢与噻嗪类药物不同，呋塞米不促使钙在远端肾小管的重吸收，但 可引起短暂的高血钙。 本品能引起新生儿继发性的副甲状腺亢进， 造成骨钙流失， 钙的排泄率比正常儿童大 1020 倍，有形成肾结石的危险。也有出现继发性败 血症的可能。 2低血镁，本品虽可引起镁的肾清除率增加，但不一定影响血浆中镁的浓 度。 肝脏：呋噻米对动物的肝脏毒性很大，临床上对有肝硬化病史的患者，即使 服用低剂量本品也会加速肝性脑病的发作，最好改用螺内酯。 消化系统：常规剂量下，恶心、呕吐、腹泻发生率低于 1。但高剂量或有 尿毒症时，发生率明显增高。 泌尿系统：本品为强利尿剂。过度的利尿和脱水会造成暂时性的肾小球
