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1、药理学重点 By WGD 减弱 AD 引起的升血糖反应。 4、抑制肾素释放：4、抑制肾素释放：可使 BP。 5、内在拟交感活性内在拟交感活性：吲哚洛尔等除能阻断受体外，还具有微弱的受体激动作用。 6、膜稳定作用: 受体阻断药能降低细胞膜对 Na+,K+等阳离子的通透性,但在常用量时与治疗作用无关。 【临床应用】 1、过速型心律失常1、过速型心律失常；2、心绞痛、心肌梗死：2、心绞痛、心肌梗死：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集 和血栓形成；3、高血压病；4、甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼 【不良反应】 1、诱发或加剧支气管哮喘：1、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁
2、用； 2、心脏抑制：2、心脏抑制：禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞：外周血管痉孪性疾病； 3、反跳现象：3、反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（体数目增多）所致。 普萘洛尔普萘洛尔 首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。 对 1,2-受体无选择性。HR,心肌收缩力,心输出量， BP；房室传导 ，呼吸道阻力。 美托洛尔美托洛尔 为选择性 1 受体阻断药，对 2受体阻断作用较弱。 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药 2 次；无内在拟交感活性 拉贝洛尔拉贝洛尔 对 1 受体和 受体均有竞争性阻断作用，对 受体阻断作用比 1受体强 510
3、倍。 可减慢心率，减少心排出量；适应于各型高血压病的治疗。 药理学重点 By WGD血中淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞减少。 6.其他作用：（1）退热：抑制体温中枢对致热原的反应、减少内源性致热原的释放。 （2）中枢兴奋：减少脑中抑制性递质-氨基丁酸的浓度，提高中枢神经系统 的兴奋性。 （3）促进消化： 可刺激胃产生过多的胃酸和胃蛋白酶，加快消化性溃疡的进展。 （4）增加肾小球滤过率；（5）促进胎儿发育； （6）允许作用（与其他激素协同作用） 【临床应用】 1.肾上腺皮质功能不全(阿狄森病）：1.肾上腺皮质功能不全(阿狄森病）：适当剂量维持正常生理作用。 2.严重感染：2.严重感染：主要用于
4、中毒性感染或同时伴有休克者。在应用有效、足量抗生素治疗感染同时，可用糖皮 质激素辅助治疗；一般病毒性感染不宜使用，因用后可减低机体防御功能，反使感染病灶扩散而恶化。 3.防止某些炎症的后遗症：3.防止某些炎症的后遗症：防止或减轻粘连及疤痕形成而引起的功能障碍。 4.自身免疫性疾病：4.自身免疫性疾病：如风湿性及类风湿性关节炎、风湿性心肌炎、红斑狼疮、肾病综合征及自身免疫性贫 血等，可缓解症状，但不能根治。一般采用综合疗法，不宜单用，以免引起不良反应。 5.器官移植排斥反应：5.器官移植排斥反应：与环孢素等免疫抑制剂合用，疗效更好，并减少两药的剂量。 6.过敏性疾病：6.过敏性疾病：支气管哮喘、
5、血清病、血管神经性水肿及过敏性休克等，能抑制抗原抗体反应所致的组 织损害和炎症过程。 7.休克 ： 7.休克 ： 对感染性休克，在有效足量的抗生素治疗下，及早大量突击使用糖皮质激素，产生效果后即可停 药；对过敏性休克，应先采用肾上腺素，随后合用糖皮质激素；对心源性休克，须结合病因治疗；对低血 容量性休克，在补液补电解质或输血后效果不显著者，可合用超大剂量的糖皮质激素。 8.血液病：8.血液病：急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等。能 改善症状，但停药后易复发。 9.皮肤病：9.皮肤病：局部应用治疗接触性皮炎、湿疹、牛皮癣、肛门瘙痒等。 【不良反应】 1
6、. 类肾上腺皮质功能亢进症(库欣综合征)；2.诱发或加重感染； 3.诱发或加重消化系统溃疡； 4.骨质疏松、延缓伤口愈合；5.延缓生长 ；6.肾上腺皮质萎缩和功能不全 7.神经精神异常 精神病或癫痫；儿童大量应用可致惊厥；8.白内障、青光眼； 9.反跳现象：宜待症状缓解后逐渐减量，直至停药。 第三十六章第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药 何冰：抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前准备的目的是什么？ 为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿，又能治疗甲状腺功能抗进？ 一、 甲状腺激素：甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸 药理学重点 By WGD磷酸化酶使 磷酸接到氨基糖苷类上，而失去对
7、细菌的作用。 2改变靶位结构：2改变靶位结构：抗菌药物影响细菌生化代谢过程的作用部位又称靶位靶位。耐药菌可通过多种途径达到影响 抗菌药对靶位的作用。如：降低靶蛋白与抗生素的亲合力；合成新的功能相同但与抗菌药亲合力低的 靶蛋白；产生靶位酶代谢拮抗物（对药物有拮抗作用的底物） ，通过这些方式抵御抗菌药的作用。 3降低外膜的通透性3降低外膜的通透性：耐药菌这种改变使药物不易进入靶部位。如革兰阴性菌外膜孔蛋白的量减少或孔径 减小，使经这些通道进入的物质的量减少。如耐喹诺酮类细菌基因突变，使喹诺酮进入菌体的特异孔道蛋 白的表达减少，喹诺酮类不易进入菌体，在菌体内蓄积量减少。 4加强主动流出系统：4加强主
8、动流出系统：大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和空肠弯曲杆菌等均有主动流出系统， 流出系统可将药物泵出细菌体。细菌由于加强主动流出系统外排而致耐药的抗菌药物有四环素、氯霉素、 氟喹诺酮类、大环内酯类和-内酰胺类。 第三十九章 -内酰胺类抗生素第三十九章 -内酰胺类抗生素 何冰：试述青霉素的抗菌谱，临床应用，主要不良反应及防治 简述半合成青霉素与头孢菌素类药物的应用特点 一、天然青霉素类一、天然青霉素类 青霉素 G（苄青霉素）青霉素 G（苄青霉素） 青霉素口服易被胃酸及消化液破坏；肌内注射易吸收，几乎全部以原形迅速经尿排泄。与丙磺舒合用，后 者能与青霉素竞争肾小管分泌排泄， 肌内注射易吸收，
9、几乎全部以原形迅速经尿排泄。与丙磺舒合用，后 者能与青霉素竞争肾小管分泌排泄，从而提高青霉素的血药浓度，延长其作用时间。 药理学重点 By WGD&XZY 37 / 46 抗菌作用特点 抗菌作用特点 为繁殖期杀菌剂，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 抗菌谱抗菌谱：革兰氏阳性球菌革兰氏阳性球菌：如溶血性链球菌、肺炎球菌；革兰氏阳性杆菌革兰氏阳性杆菌：如白喉杆菌、炭疽杆菌 及革兰氏阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等均对青霉素敏感； 革兰氏阴性球菌革兰氏阴性球菌：对脑膜炎球菌和淋球菌敏感，但易耐药；其他：如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归 热螺旋体、鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏
10、感。 金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对本品易耐药 抗菌机制 抗菌机制 抑制细菌细胞壁粘肽合成酶活性，阻碍细胞壁的粘肽合成，使细胞壁缺损，水分内渗，菌体 肿胀、破裂、死亡。可触发细菌自溶酶活性，促进菌体自溶。 耐药机理 耐药机理 细菌产生-内酰胺酶，使-内酰胺环水解开环而失活。 【临床应用】 对敏感菌感染，敏感菌感染，可作为首选治疗药首选治疗药。如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂 窝组织炎、败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎；肺炎球菌所致的大叶肺炎、中耳炎等；脑膜炎球菌 引起的流行性脑脊髓膜炎；还可作为治疗放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜 炎发生的首选
11、药。亦可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。 【不良反应】 1.过敏反应 1.过敏反应 有药热、药疹、过敏性休克等 防治：防治：详细询问病史，过敏史者禁用；皮试，初次使用、用药间隔 3d 以上、药品批号或厂家改变时 均应当皮试，阳性禁用；不在无急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用；避免滥用和局部 用药；避免在饥饿时注射；注射液应当新鲜配置，立即使用 （易水解破坏、水解代谢产物易致过 敏） 注射液应当新鲜配置，立即使用 （易水解破坏、水解代谢产物易致过 敏） ；注射后观察 30min；一旦休克发生，立即皮下或肌内注射肾上腺素 0.51.0mg，严重者稀释后缓 慢静脉注射或滴注，必要时加入糖
12、皮质激素和抗组织胺药。 2. 赫氏反应：2. 赫氏反应：青霉素在治疗梅毒、钩端螺旋体病、炭疽、鼠咬热或炭疽时，可有症状加剧现象 3. 局部刺激 3. 局部刺激 肌注局部可发生疼痛、红肿、硬结甚至周围神经炎。 二.半合成青霉素 1. 口服耐酸类：1. 口服耐酸类：青霉素 V、非奈西林（耐酸，但不耐酶） 2. 耐酶类2. 耐酶类（主要用于耐青霉素的金葡球菌感染的治疗，亦可用于需长期用药的慢性感染） 。 苯唑西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。 3.广谱类：3.广谱类：对革兰阳性和阴性细菌均有杀菌作用，且耐酸可口服，但因不耐酶，对耐药金葡菌和铜绿假 单胞菌无效。常用药物有：氨苄西林，氨苄
13、西林，对伤寒、副伤寒有效；阿莫西林阿莫西林（羟氨苄西林） ，呼吸道感染； 匹氨西林，匹氨西林，有药热、皮疹等不良反应。 4. 抗铜绿假单胞菌类4. 抗铜绿假单胞菌类常用药物有羧苄西林、羧苄西林、磺苄西林、替卡西林 有胃肠道反应、药热、皮疹等不良反应，羧苄西林偶见粒细胞减少及出血。 5.主要作用于革兰阴性菌类5.主要作用于革兰阴性菌类美西林、匹美西林、替莫西林 对革兰阳性菌的作用弱。对大肠杆菌的感染疗效甚佳。主要用于敏感革兰阴性菌所致的尿路和软组织感染。 不良反应以变态反应为主。 药理学重点 By WGD&XZY 38 / 46 三、头孢菌素类抗生素三、头孢菌素类抗生素 药 物抗 菌 谱对 -内
14、酰胺酶稳定性 肾毒性 第一代：头孢噻吩、头孢唑啉 头孢氨苄、头孢拉啶 G+菌部分稳定较大 第二代：头孢呋辛、头孢孟多、 头孢克洛 G+菌、G-菌、厌氧菌较稳定低 第三代：头孢噻腭、头孢他定 头孢曲松、 头孢哌酮 G+菌、G-菌、厌氧菌、 铜绿假单胞菌 稳定无 第四代：头孢吡腭、头孢匹罗G+菌、G-杆菌、铜绿假单胞菌稳定无 体内过程体内过程：能透入各种组织。在滑囊液、心包积液中均可达高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素能分布于 前列腺。第三代头孢菌素可透人房水，胆汁中浓度高，头孢哌酮最高，其次是头孢曲松。第三代头孢菌素可透人房水，胆汁中浓度高，头孢哌酮最高，其次是头孢曲松。头孢呋辛和第 三代头孢菌素
15、可透过血脑屏障，并在脑脊液中达有效浓度。头孢哌酮和头孢曲松主要经过肝胆系统排泄， 其他多数药物一般经肾排泄，尿中浓度高，凡能影响青霉素排泄的药物也能影响头孢菌素类排泄。 头孢菌素类药作用特点（与青霉素类相比）：头孢菌素类药作用特点（与青霉素类相比）： 1. 作用机制相同；2. 对 -内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3. 抗菌谱广，对部分致病菌抗菌作用强；4. 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应 (510%) 【不良反应】 1过敏反应 1过敏反应 皮疹及荨麻疹、发热等 2肾脏毒性2肾脏毒性 第一代大剂量可出现肾近曲小管坏死，第二代肾毒降低，第三代更低，第四代基本无毒。 3. 神经系统 3. 神经系统 大剂量应用偶可发生头痛、头晕、抽搐，可逆性中毒性精神病反应等。 4. 血液系统 4. 血液系统 第二代的头孢孟多和第三代的头孢哌酮可有凝血酶原或血小板减少。 5. 二重感染 5. 二重感染 第三、四代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌和念球菌的增殖现象。 6.其他 6.其他 静脉给药可发生静脉炎，口服可引起胃肠反应，大量静注还应注意高钠血症的发生。 四、其他 -内酰胺类抗生素四、其他 -内酰胺类抗生素 1、头霉素类头霉素、1、头霉素类头霉素、头孢美唑、头孢替坦、头
