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1、一、基本概念缓释制剂：系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。(缓慢非恒速）控释制剂：系指药物能在预定的时间内，以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是零级或接近零级速率释放。(恒速或接近恒速）缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物，其半衰期一般在 28h 之间。骨架型缓控释制剂：美施康定；渗透泵型缓控释制剂：拜新同；膜控型（包衣型）缓控释制剂：倍他乐克；植入型缓控释制剂：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（诺雷得）。二、缓控释制剂特点1、三大优点延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性，如单硝酸异山梨醇酯缓释片；血药
2、浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用，如非洛地平缓释片；降低胃肠道刺激，如硫酸亚铁缓释片。2、三大缺点基于健康人群平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；缓控释药品成本较高，制造过程复杂，生产易出现质量问题（特别是膜控型）三、典型缓控释制剂的比较1、硝苯地平控释片在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。2、硝苯地平控释片降压更平稳硝苯地平缓释片：每
3、服用一次能维持最低有效血药浓度（10ngm1）以上时间约12小时，降压谷峰比值为21.4%。硝苯地平控释片：多剂量给药后的血药浓度相对恒定，24小时内血药浓度的峰谷波动很小（0.9-1.2），降压谷峰比值高达85%以上。3、硝苯地平控释片的不良反应发生率稍低硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9%，头痛的发生率约为3.9%（来源：药品说明书）。硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详。但临床研究结果提示，缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片。温馨提示：由于平稳降压可减少高血压对重要器官的损害，并可降低脑卒中等心脑血管事件风险，在经济条件许可的情况下，建议服用氨氯地平、替米沙
4、坦等真正的长效降压药物，或硝苯地平控释片等。四、口服缓控释制剂的注意事项和误区1、注意事项不能掰开、碾碎或咀嚼，应整片(粒)吞服，以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。带有刻痕的缓控释制剂，在服用半量时一定要沿刻痕掰开，不要随便掰开。缓控释制剂的服用间隔除说明书中特殊注明外，一般为12小时或24小时服用1次，应注意不要漏服或随意增加剂量。有的缓控释制剂服用后，其制剂结构(外形)在人体内不被破坏，这些药物会以原形随粪便排出，这种情况是正常的，被称为“整吃整排”。如果在排泄物中发现整片药，不必感到恐慌。特殊状况：每天大便3次以上的腹泻患者不适合服用控释片，因不能消化食物和药物，使控释片薄膜内的
5、药物来不及释放就排出体外，发挥不了药效。腹泻期间可换用普通制剂，待腹泻痊愈后再接着服用控释片。2、常见误区嚼碎服用：如硝苯地平缓释片嚼碎加服，可诱发心源性休克。用药次数错误：茶碱缓释片晨服一片/日，可引起夜间哮喘发作（茶碱缓释片的正确用法是：一日2次，早、晚用100ml温开水送服）。控释制剂使用不当：芬太尼透皮贴剂，皮肤高于40时，血清浓度升高约1/3。导致嗜睡头晕、恶心呕吐等。应避免与热源接触，电热毯、电暖器、热水浴等。等量转换：普通片与缓释片的生物利用度可能有差异，必须在医生指导下选择剂型。五、如何判断缓控释药物是否能掰开？可以掰开服用的缓控释片通用名商品名规格琥珀酸美托洛尔缓释片倍他乐克
6、47.5mg盐酸曲马多缓释片奇曼丁100mg单硝酸异山梨酯缓释片索尼特60mg单硝酸异山梨酯缓释片依姆多20mg丙戊酸钠缓释片德巴金0.5g卡左双多巴控释片息宁卡比多巴50mg，左旋巴200mg首先，要看说明书：如果说明书中有半片药量的用法，就可以将药片掰开吃。如果说明书中提到“整粒吞服”“不可掰开或碾碎”等，则只能整片服用；即便是同种药物不同厂家的缓控释药物，制剂工艺也有可能不同，所以掰或不掰请详见说明书；其次，要看药片：观察药片有无刻痕，一般有刻痕即表示为了能整齐地将药片掰开而设计，则可以沿着刻痕掰开服用；最后，在用药之前，可以向药师咨询。六、常用缓控释制剂及用药交代1、琥珀酸美托洛尔缓释
7、片（倍他洛克），规格：47.5mg可以对半掰开服用，但不能研碎或咀嚼。适应症：高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。用法用量：口服，一天一次，最好在早晨服用；服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄人食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。2、硝苯地平缓释片（）（伲福达），规格：20mg适应症：用于治疗高血压、心绞痛。用法用量：口服。一次1片，一日12次；不受进食影响；避免与葡萄柚汁同服。3、硝苯地平缓释片（），规格：30mg适应症:高血压；冠心病：慢性稳定型心绞痛（劳累性心绞痛）用法用量：一次30mg，一日1次；空腹情况下用水整片吞服。4、硝苯地平控
8、释片(拜新同)，规格：30mg适应症：高血压冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)用法用量：一次30mg，一日1次；用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制5、非洛地平缓释片(波依定)，规格：5mg适应症：高血压、稳定性心绞痛。用法用量：常用维持剂量为5或10毫克，一日一次；服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎；剂量调整间隔一般不少于2周。肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。6、盐酸二甲双胍缓释片(麦特美)，规格：0.5g适应症：型糖尿病病人，尤其是肥胖者，可能有减轻体重的作用；对某些磺酰脲类疗效差的型糖尿病病人有效。用法用量：晚餐时服用；开始用量通常为每
9、日一次，一次500mg，每日最大量不超过2000mg。超说明书适应症：多囊卵巢综合征 1.5g/d，分3次服用。7、氯化钾缓释片，规格：0.5g适应症：治疗低钾血症 各种原因引起的低钾血症用法用量：成人每次0.5g1g，每日24次，饭后服用；一般成人每日最大剂量为6g；对口服片剂出现胃肠道反应者可改用口服溶液，稀释于冷开水或饮料中内服。8、双氯芬酸钠缓释胶囊（I），规格：0.1g适应症：缓解类风湿关节炎、骨关节炎；原发性痛经，牙痛，头痛等。用法用量：一次0.1g（1粒），一日1次。9、布洛芬缓释胶囊（芬必得），规格：0.3g适应症：用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经
10、痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。用法用量：成人，一次1粒，一日2次（早晚各一次）。10、甲磺酸多沙唑嗪缓释片（可多华)，规格：4mg适应症：良性前列腺增生对症治疗；高血压。用法用量：常用剂量为每日一次4mg；不受进食与否的影响。常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者应慎重。在此缓释片中，多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。空壳被排出并可能在大便中见到。11、头孢氨苄缓释片（美丰），规格：0.25g适应症：敏感菌株引起的下列部位的轻、中度感染；扁桃体炎、扁桃体周炎、咽喉炎、支气管炎、哮喘和支气管扩张感染等。用法用量：成年人及体重20公斤以
11、上儿童，常用量每日12克，一天剂量分2次口服。12、茶碱缓释片，规格：0.1g适应症：适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰竭时喘息。用法用量：成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g0.2g，一日2次，早、晚用100ml温开水送服。13、盐酸羟考酮缓释片（奥施康定），规格：10mg/40mg适应症：用于缓解持续的中度到重度疼痛。用法用量：每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。14、盐酸吗啡缓释片（美菲康），规格：10m
12、g/30mg适应症：强效镇痛药，主要适用于晚期癌症病人镇痛。用法用量：最初宜从每12小时服用10mg或20mg开始，根据镇痛效果调整剂量，以及随时增加剂量，达到缓解疼痛的目的。个体间可存在较大差异。15、芬太尼透皮贴剂（多瑞吉），规格：4.2mg/8.4mg适应症：用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛。用法用量：应在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮肤表面贴用；应在打开密封袋后立即使用。在使用时需用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触。本品可以持续贴用72小时。在更换贴剂时，应更换粘贴部位。几天后才可在相同的部位重复贴用。本品的剂量应根据患者的个体
13、情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。发热/体外受热的影响：皮肤温度升至40时，血清芬太尼的浓度可能提高大约1/3。避免将本品的贴用部位直接与热源接触，如：加热垫、电热毯、加热水床、烤灯或白照灯、强烈的日光浴、热水瓶、长时间的热水浴、蒸汽浴及热涡矿泉浴等。16、丙戊酸钠缓释片（德巴金）可以对半掰开服用，但不能研碎或咀嚼。规格：每片含0.333g丙戊酸钠和0.145g丙戊酸（相当于0.5g丙戊酸钠）适应症：癫痫、躁狂症等。用法用量：起始剂量通常为每日1015mg/kg，随后递增至疗效满意为止；一般剂量为 每日2030mg/kg；每日剂量应分12次服用。17、盐酸文拉法辛缓释片，规格：75mg
14、适应症：适用于治疗各种类型抑郁症（包括伴有焦虑的抑郁症）及广泛性焦虑症。用法用量：应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用，每日一次，用水送服。超说明书适应症：成人惊恐障碍，伴有或不伴有广场恐惧症 37.5 mg/d 维持一周. 一周后可增至75 mg/d，最大剂量225mg/d。18、长春胺缓释胶囊，规格：30mg适应症：用于治疗衰老期心理行为障碍（如警觉性和记忆力丧失、头晕、耳鸣、时间与空间定向力障碍、失眠）。也可用于急性脑血管病及脑外伤后综合征。眼科方面：可用于治疗缺血性视网膜疾病。耳、鼻、喉科治疗方面，可用于治疗耳蜗前庭疾病。用法用量：口服，一次一粒，一日二次，早晚各服一粒，最好饭后服用。19、醋酸戈舍瑞林缓释植入剂（诺雷得），规格：3.6mg/10.8mg适应症：适用于可用激素治疗的前列腺癌；可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌；子宫内膜异位症。用法用量：在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支，每28天一次。对肾或肝功能不全者及老年人不需调整剂量。20、硫酸亚铁缓释片，规格：0.45g（相当于铁90毫克）适应症：缺铁性贫血。用法用量：口服。成人一次1片，一日2次。饭后或饭时服用，以减轻胃部刺激。维生素C与本品同服，有利于本品吸收。硫酸亚铁可见胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、上腹疼痛、便秘；可减少肠蠕动，引起便秘，并排黑便。
