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1、氨基糖苷类抗生素,学习要点,1掌握氨基糖苷类抗生素的共性及常用 药物的临床应用 2熟悉氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制 3. 了解氨基糖苷类抗生素耐药性产生机制,分 类,根据来源 链霉素、卡那霉素 来自链霉菌属 新霉素、妥布霉素 大观霉素 天然氨基糖苷类 庆大霉素、西索米星 来自小单胞菌属 小诺米星、福提米星 阿米卡星 半合成氨基糖苷类 奈替米星,一、氨基糖苷类抗生素的共性,六 个 相 似 （一）理化性质相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机制相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似,（一）理化性质相似 氨基糖 + 苷元 氨基糖苷 （二）体内过程相似 1.吸收：为有机强碱，口
2、服难吸收， 仅用于肠道感染和肠道消毒； 2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液； 在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障 3.消除：不被代谢，90%以原形经肾排泄， 尿中浓度高，可用于泌尿道感染,（三）抗菌谱相似 1、 G-菌 对 需氧G-杆菌有强大的杀灭作用 对 G-球菌较差 2、 G+球菌 耐药金葡菌：有效 各型链球菌：无效 3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、厌氧菌：无效 5、与-内酰胺类抗生素可对肠球菌、铜绿 假单胞菌、草绿色链球菌产生协同作用,（四）抗菌机制相似 1.抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） 2、细胞膜通透性发生改
3、变 静止期杀菌药,（四）抗菌机理相似 抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） 静止期杀菌药 1. 起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始 动复合物的形成； 2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位； 3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S 亚基的解离。,（五）细菌的耐药性机制相似 1.产生钝化酶 2.细胞膜通透性下降 3.修饰靶蛋白（P10蛋白）,（六）主要不良反应相似,1、耳毒性：损害第8对脑神经，包括： 前庭神经损害：眩晕、 头昏、恶心、呕吐； 耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低 、甚至永久性 耳聋 预防： 注意疗程和剂量，询
4、问早期症状，检查听力 避免与有耳毒性的药物合用 肾功能减退、老年人及婴幼儿、哺乳期妇女 慎用，孕妇禁用,2、肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等； 预防（1）定期检查尿常规 （2）避免与肾毒性的药物合用， 如第一代头 孢菌素、万古霉素、多粘菌素等； 3、过敏反应（以链霉素多见） 表现：皮疹、药热、过敏性休克等 特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高 防治 ：（1）皮试 （2）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素,4、骨骼肌肉松弛无力 氨基苷类可阻滞运动神经-肌肉接头 原因：可能是氨基苷类与Ca2+结合，或在突触 前膜与Ca2+竞争钙结合部位，阻止Ca2+ 参与乙酰胆碱的释放所致 防治：避免与肌松药
5、合用； 一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救,二、常用氨基糖苷类抗生素的特点及应用,庆大霉素 临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1、临床用于 （1）G-杆菌严重感染首选 （2）绿脓杆菌感染：+ 羧苄 或头孢 （3）心内膜炎+羧苄 或头孢 （4）口服用于肠道感染及术前准备 （5）降低结肠术后感染率+ 克林或甲硝唑 （6）局部用药 2、肾损害多见，耳毒性以前庭损害为主,链霉素 第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦 是第一个抗结核药。 1.临床应用： （1）兔热病、鼠疫首选 （2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）布鲁菌病：+ 四环素 2.不良反应：耳毒性常见（前庭损害为主), 其次为肌毒性 、过敏性休克,
6、亦有肾毒性，已少用。,卡那霉素 1. 对多数G-杆菌和结核杆菌有效，对绿 脓杆菌无效； 2. 耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素， 细菌易耐药； 3. 毒性大，临床少用，仅作二线抗结核药,阿米卡星（丁胺卡那霉素） 1. 抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、 绿脓杆菌均有效； 2. 对钝化酶稳定，不易产生耐药性 3. 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感 染首选,其他氨基糖苷类抗生素,妥布霉素 对绿脓杆菌的作用较庆大强，且无交叉 耐药；主要用于绿脓杆菌的严重感染。 奈替米星 对G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类 不易产生耐药性，耳毒性、肾毒性最小 新 霉 素 耳毒性、肾毒性最大 禁止全身使用，仅口服用于肠道感
7、染、 肠道手术前消毒 大观霉素 对淋球菌高敏 （淋必治） 用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的 淋病患者,小 结（一）,1、氨基糖苷类抗生素的共性（六个相似） 2、氨基糖苷类抗菌谱 3、氨基糖苷类抗菌机制 抑制蛋白质的合成 4、氨基糖苷类不良反应（四个） 5、肌毒性的抢救措施 新斯的明 + 钙剂 6、过敏性休克的抢救措施 葡萄糖酸钙 + 肾上腺素,小 结（二）,7、兔热病、鼠疫首选 链霉素 8 、G-杆菌严重感染首选 庆大霉素 9 、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选 阿米卡星 10 、抗菌谱最广的氨基糖苷类 阿米卡星 11 、毒性最小的氨基糖苷类 奈替米星 12 、毒性最大的氨基糖苷类 新 霉 素 13、对淋球菌敏感的氨基糖苷类 大观霉素,
