执业药师药理学笔记:第十章——肾上腺素受体阻断药.doc

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1、24小时客服电话:010-82311666免费咨询热线:4006501888执业药师药理学笔记:第十章肾上腺素受体阻断药熟悉酚妥拉明的药理作用特点。了解妥拉唑林、酚苄明、吲哚洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔及拉贝洛尔的药理作用特点。第一节受体阻断药 医学教育网 搜集整理分类1短效类(竞争性受体阻断药):酚妥拉明(苄胺唑啉,Phentolamine)妥拉唑啉2.长效类(非竞争性受体阻断药):酚苄明(Pheoxbenzamine)作用1、血管和血压:阻断受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降。2、兴奋心脏:(1)血压下降,反射性兴奋心脏;(2)阻断神经末梢突触前膜2受体,促进NA释放。3、酚妥拉

2、明和妥拉唑啉有拟胆碱和组胺作用,酚苄明有抗组胺作用应用1、短效类:(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛的雷诺病、血栓闭塞性脉管炎。(2)静滴NA外漏。医学教育网 http:/(3)抗休克:感染性和出血性休克。(4)充血性心力衰竭和急性心肌梗塞:通过扩张小动脉和小静脉,使心脏前后负荷降低。(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备。2、长效类:(1)外周血管痉挛性疾病。(2)抗休克。(3)嗜铬细胞瘤的治疗。不良反应1、体位性低血压:必要时可给予NA.2、酚妥拉明和妥拉唑啉的拟胆碱作用:心动过速;腹痛、腹泻、胃酸过多。3、胃炎、溃疡病和冠心病病人慎用。第二节受体阻断药分类1、1、

3、2受体阻断药:(1)普萘洛尔(心得安,Propranolol),吲噌洛尔(心得静),噻吗洛尔(噻吗心安)(2)强效和长效药:波吲洛尔,卡地洛尔2、1受体阻断药:美托洛尔(甲氧乙心安)、阿替洛尔、醋丁洛尔。作用1、受体阻断作用:(1)心血管系统:心脏:阻断心脏1受体,使心率减慢,收缩力减弱,心输出量降低,心肌耗氧量减少。血管:由于具有较弱的阻断血管2受体作用以及心脏抑制反射地兴奋交感神经引起血管收缩,使肝、肾等器官和冠脉血流量减少。医学教育网 http:/(2)支气管:阻断支气管平滑肌2受体,使平滑肌收缩,对哮喘患者可诱发或加剧哮喘发作。(3)代谢:医学教育网搜集整理抑制交感神经兴奋引起的脂肪分

4、解和减弱肾上腺素引起的升血糖反应。2、内在拟交感活性:有些受体阻断药如吲噌洛尔、醋丁洛尔尚具有微弱的受体激动作用。3、膜稳定作用:受体阻断药能降低细胞膜对Na、K等离子的通透性,但治疗作用与膜稳应用1、心律失常、高血压病。2、心绞痛、心肌梗塞:(1)降低心肌耗氧量;(2)降低血粘度,防止血小板聚集和血栓形成。3、甲亢和甲亢危象的辅助治疗及甲亢的术前准备:甲亢者受体明显增多,通过阻断受体可控制交感神经兴奋症状如震颤、心动过速等。4、青光眼:抑制房水形成、降低眼内压,用噻吗洛尔滴眼主要用于原发性开角型光眼,也适用于某些继发性青光眼,疗效与毛果芸香碱相仿或略佳。5、偏头痛:可能与抑制脑血管扩张有关。不良反应1、诱发或加剧支气管哮喘:哮喘病人禁用1、2受体阻断药。1受体阻断药或具有内在拟交感活性药也应慎用。2、心脏抑制和外周血管痉挛:心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉孪性疾病禁用。3、反跳现象:长期治疗后突然停药,可引起病情恶化,可能是受体向上调节(体数目增多)所致。-3-

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