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1、消 化 系 统 药DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS,第一节 治疗消化性溃疡药 Drugs for Peptic Ulcers 指胃及十二指肠溃疡药， 发病率约10%，男女 认为：“攻击因子”作用增强 “防御因子”受损 分类： 抗酸药 抑制胃酸分泌药 胃粘膜保护药 抗幽门螺杆菌药,二、抑制胃酸分泌药 胃酸由壁C分泌，受多种因素调剂； 是诱发消化性溃疡的主要因素。 H+-K+-ATP酶（质子泵） 包括： 1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；,1. H2受体阻断药 H2兴奋C内cAMP兴奋H+K+ATP酶促进胃
2、酸分泌。 阻断H2受体： 基础胃酸，夜间胃酸分泌均； 阻断促胃液素及M受体，抑制的胃酸分泌 胃蛋白酶分泌也。,西咪替丁 Cimetidine 临床应用： 消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。 不良反应： 发生率15%。 一般； C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉； 内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌； 其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC； 肝药酶抑制作用。,2. M受体阻断药 哌仑西平 pirenzepine 药理作用： 抑制M1受体； 小剂量可抑制胃酸分泌； 大剂量可影响唾液、肠道动力； 同时可影响胃蛋白酶的分泌。,临床应用： 胃及十二指肠溃疡； 应激性溃疡，急性胃粘膜出血， 促胃液素瘤也有
3、一定作用； 缓解症状作用不如H2阻断药。 不良反应： 轻、大剂量可有阿托品样作用。,3. 促胃液素受体阻断药 丙谷胺 proglumide 为氨基酸衍生物，化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。 抑制胃酸分泌，胃粘液的己糖胺量胃粘膜屏障作用促进溃疡愈合。 临床效果不理想，少用。,4. H+-K+-ATP酶抑制药 H+-K+-ATP酶又称质子泵（ H+泵） 亚单位由1033-1034个AA组成 亚单位由300个AA组成 贮于壁C的管状囊泡和分泌管上有 H+、Mg2+、ATPH+-K+-ATP酶被磷酸化H+移至胃内，K+移至壁细胞内胃酸分泌。 该酶是多种胃酸分泌刺激的效
4、应环节，影响该酶的药物作用强大。,二聚体酶,奥美拉唑 Omeprezole 能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸胃蛋白酶分泌。 对促胃液素、组胺、Ach、食物等因素均可抑制。 24 h抑制率达95%； 清晨口服20 mg可控制胃内pH在3以上达16-18 h； 大剂量可达无酸状态； 有抗幽门螺旋杆菌作用。,临床应用： 良性胃及十二指肠溃疡； 术后溃疡，应激性溃疡； 急性胃粘膜出血、促胃液素瘤； 反流性食道炎有效率达75%-85%。 不良反应：发生率约3% 一般； 皮疹、外周神经炎、性激素紊乱； W.B.C，肝损、偶见； 连续用药8周。,三
5、、胃粘膜保护药 胃粘膜屏障包括：细胞屏障粘液、 -HCO3盐屏障。 能防止有害因子损伤胃粘膜，粘膜上 皮能迅速重建和再生，有修复作用。 屏障功能受损可导致溃疡。,米索前列醇 misoprostol 可刺激胃粘液，-HCO3盐分泌维持粘膜细胞完整性 抑制基础胃酸分泌； 抑制H.A促胃液素，食物刺激所致胃酸分泌； 胃蛋白酶分泌。 有较强的保护作用。,临床应用： 胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血； 非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡， 防止复发。 不良反应： 轻； 兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。,硫糖铝(sucralfate),蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底
6、部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀； 能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤； 能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。,构椽酸泌钾(bismuth potassium citrate),不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化泌沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。 也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。 还能促进粘液分泌。 最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用，与抗菌药合用有协同作用。,四、 抗幽门螺杆菌药： 我国感染率达60%； 城市为5
7、0%； 农村为68.8%； 26万人/年死于胃Ca,G-厌氧菌 慢性胃窦炎 清除幽门螺杆菌可明显十二指肠溃疡复发率 甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫、罗红霉素为常用药。 单一应用易产生耐药性，2-3种联合用药。,第二节 助消化药,多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。如稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生等。 乳酶生biofermin 特点：干燥活乳酸杆菌制剂 作用：分解糖类，产生乳酸，提高肠内酸度 注意：不宜与抗菌药或吸附剂同时服用,第三节 止吐药与胃肠推动药,一. 5-HT3受体阻断药 昂丹司琼（ondansetron,枢复宁）、格拉司琼、多拉司琼等 【作用】选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT
8、3受体，产生强大止吐作用。 【应用】对抗肿瘤药引起的呕吐效果好。但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。,二. 多巴胺受体阻断药,甲氧氯普胺（metoclopramide,胃复安） 阻断CTZ及胃肠平滑肌的D2受体。 【作用】各种原因所致呕吐。 【不良反应】锥体外系反应、高泌乳素血症。,多潘立酮（domperidone,吗丁林）、西沙必利（cisapride） 【作用】 阻断胃肠多巴胺受体，加强肠蠕动。 【不良反应】 不易透过血脑屏障，不良反应较轻。,第四节 泻药,一、容积性泻药： 在肠道内难吸收 硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、食物纤维素 二. 接触性泻药: 刺激肠黏膜，阻止水和电解质的吸收。 比沙可啶(bisacodyl)、蒽醌类（如大黄、番泻叶、芦荟）,三. 润滑性泻药： 局部润滑并软化大便 液体石蜡（lipuie paraffin）、甘油（glycerin）,第五节 止泻药,一. 阿片制剂（opium preparation） 二. 地芬诺酯（diphenoxylate） 三. 洛哌丁胺（loperamide） 四.收敛剂（astrinfents）和吸附药（adsorbents）,第六节 利胆药,促进胆汁分泌或促进胆囊排空的药物。 去氢胆酸（dehydrocholic acid）、 熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid）,
