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1、肾上腺皮质激素类药物,肾上腺皮质激素：是由肾上腺皮质细胞分泌的一类激素的总称,属甾体类化合物 。 包括: 糖皮质激素(由束状带合成和分泌 ): 氢化可的松等 盐皮质激素(由球状带分泌 ): 醛固酮等 性激素(由网状带所分泌) : 通常所指肾上腺皮质激素，不包括后者。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。,二、化学结构及构效关系,肾上腺皮质激素基本结构,肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团,基本结构为甾核 C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基,第一节 糖皮质激素药,一、代表药物 1.醋酸氢化可的松,2.醋酸泼尼松龙,3.醋酸地塞米松,第一节 糖皮质激素药,糖皮质激素化学结构,C17上有-OH，C1
2、1上有= O或-OH； C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱,C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱,二、体内过程 1.吸收：P.O、注射均有效 2. 分布：90%与血浆蛋白结合 3.代谢：肝 可的松 氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙,80%与皮质激素运载蛋白 （CBG）结合 10%与白蛋白结合,肝,起效,4.排泄：肾,第一节 糖皮质激素药,三、药 理 作 用： 1. 抗 炎 作 用： 抗炎特点： 强，非特异性。 对炎症各期均有作用。 降低机体的防御功能。,第一节 糖皮质激素药,抗炎机理： (1) 抑制炎症介质产生与释放 (2) 抑制炎症胞产生相关细胞因
3、子 (3) 抑制白细胞和巨噬细胞的渗出和游走 (4) 降低炎症的血管反应,第一节 糖皮质激素药,2. 抗免疫作用： 作用于免疫过程中多个环节； 小剂量抑制细胞免疫； 大剂量干扰体液免疫。,第一节 糖皮质激素药,3.抗内毒素作用,机体对细菌内毒素的耐受力，不能中和毒素,对外毒素无作用。,4. 抗休克： 机理： 稳定溶酶体膜，心肌抑制因子的形成。 加强心肌收缩力。 降低血管对缩血管活性的敏感性,改善微循环。,第一节 糖皮质激素药,5.其他作用 (1) 血液和造血系统: RBC、Hb、pt、纤维蛋白原的浓度、 L、N(但功能)。 (2) 中枢神经系统: C、N、C兴奋性。 (3) 消化系统: 胃酸、
4、胃蛋白酶分泌。,第一节 糖皮质激素药,四、作 用 机 制： GCS+GR(胞质中) 复合体胞核改变功能蛋白合成效应。,第一节 糖皮质激素药,五、临床应用： 1. 替代疗法： 垂体功能减退、肾上腺次全术后、肾上腺皮质功能不全(艾迪生病)。,艾迪生病,第一节 糖皮质激素药,2.严重感染 （1）严重急性感染 如中毒性菌痢、爆发性流行性脑膜炎、败血症。 注意 ： 必须合用足量有效的抗菌药； 一般病毒感染不用。,第一节 糖皮质激素药,（2）防止某些炎症的后遗症 结脑、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、烧伤等，早期应糖激素用可防止粘连和疤痕形成。各种非特异性眼炎等。,第一节 糖皮质激素药,3. 自身免疫性疾病
5、、器官移植排斥反应和过敏性疾病,（1) 自身免疫性疾病 风湿热、风湿性或类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，自身免疫性贫血，肾病综合征。只缓解症状。,系统性红斑狼疮,第一节 糖皮质激素药,（2) 器官移植排斥反应 （3) 过敏性疾病 荨麻疹、血管神经性水肿、支气管哮喘、过敏性休克。 4. 休克： 早、短、大量突击应用。感染性休克，必须与足量有效抗菌药合用。,第一节 糖皮质激素药,5. 血液病： 儿童急淋、 再障、粒C症、pt症，过敏性紫癜。但易复。发。,6. 局部应用 接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒、 牛皮癣等。,药物性皮炎,六、不良反应 1. 长期大量应用时： (1) 医源性肾上腺皮质功能亢进症 (
6、库欣综合征) 处理: 对症处理，采用低盐、低糖、高蛋白饮食，适量补钾。 (2) 诱发或加重感染 (3) 诱发或加重溃疡,库欣综合征,(4) 心血管系统： 高血压或动脉粥样硬化。 (5) 骨质疏松、肌萎缩、伤口愈合缓、自发性 骨折、延缓生长发育。 （6) 其他： 精神失常、诱发癫痫。,第一节 糖皮质激素药,2. 停药反应： （1) 医源性肾上腺皮质功能不全： 机制：长期大量应用糖激素，反馈抑制下丘脑垂体肾上腺轴，ACTH减少，肾上腺皮质萎缩，内源性糖激素分泌减少。. 注意：不可突然停药;停药后1年内遇到应激情况时应及时给予足量GCS。,（2) 反跳现象 不可突然停药。,第一节 糖皮质激素药,七、
7、禁忌症：,严重精神病和癫痫； 活动性消化性溃疡； 骨折、创伤修复期； 肾上腺皮质功能亢进； 严重高血压，糖尿病，孕妇； 抗菌药不能控制的感染等。,第一节 糖皮质激素药,八、用法和用量 1. 大剂量冲击疗法： 严重感染和休克。 2. 一般剂量长期疗法： 自身免疫性疾病，白血病等、达效后用最小量维持： 3. 小剂量替代疗法: 艾迪生病，皮质次全术后以补充体内不足 4. 隔日疗法：将两日量清晨一次服用。 好处: 对肾上腺皮质功能的抑制较小。 5. 局部用药 皮肤病。,第一节 糖皮质激素药,醛固酮 作用： 促进肾远曲小管对水和Na+、Cl-的重吸收，促进K+、 H+的排出。 应用： 慢性肾上腺皮质功能不全。 不良反应：水肿、高血压、低血钾等。,第二节 盐皮质激素,盐皮质激素化学结构,C17上无-OH，C11上无O或有O与C18相联,第三节 促皮质素及皮质激素抑制药,一、促 皮 质 素（ACTH） 作 用：维持肾上腺正常形态和功能。 临床应用：诊断肾上腺皮质功能； 预防长期应用肾上腺皮质激素所致 的肾上腺皮功能不全。,米托坦 抑制肾上腺皮质合成氢化可的松，用于肾上腺 皮质肿瘤。,二、皮质激素抑制药,第三节 促皮质素及皮质激素抑制药,
