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1、 1 药剂学知识总结一 第 1 章 绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给 药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科 学。 基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。 二、剂型与制剂的关系与区别： （给药途径与剂型的关系） 1. 多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外） ； 2. 给药途径与药物性质决定剂 型 3. 同一药物可制成多种剂型；4. 同一种剂型包
2、括许多种制剂； 三、药物剂型的重要性【熟】 （其实质可影响安全、有效） 改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。 改变药物的作用速度：如 注射与口服、缓释、控释。降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。 产生靶向 作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。 可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1经胃肠道给药剂型 2非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、 水针剂。 (2)呼吸道给药剂型： 如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。 (3)皮肤给药剂型： 如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、
3、尿道的各种栓 剂。 (二)按分散系统分类 1溶液型 2胶体溶液型 3乳剂型 4混悬型 5气体分散型 6微 粒分散型 7固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是 所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业 化生产并能有效控制或检验其质量的品种)
4、。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布七次药典，分别是 53、63、77、85、90、95、00 年， 2）从 63 年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分， 制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每 5 年修订一次。 六、处方的概念和类型【掌】 1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件， 既有法定处方也有医师处方 及协定处方。2.法定处方指药典等收载的处方；3.医师处方指医生为某一病人开据的处方； 4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。 第 2 章 片剂 一、片剂的概念和特点【掌】 1概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而
5、成的片状制剂 2片剂的特点： 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广； 生产、贮输、 2 携带、方便，成本低；吞服有困难（小儿、昏迷病人） ，生物利用度差。 二、片剂的分类【掌】 注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念： 1 普通压制片（素片） 2包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片) 3泡腾片 含有泡腾崩解剂 的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。 4咀嚼片 在口中嚼碎后再 吞下的片剂 5多层片 有两层或多层构造的片剂 6分散片 多为难溶药，遇水能迅速（3 分钟） 崩解并均匀分散的片剂， 也可含服、 咀嚼。 7 舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂 8 口 含片 含在口腔内使用的
6、片剂 9植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10溶 液片 可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。 11缓控 释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂 三、片剂的质量要求【掌】 硬度适中；色泽均匀，外观光洁；符合重量差异的要求，含量准确；符合崩解 度或溶出度的要求；小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求； 符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。 四、片剂的常用辅料【掌】 1稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重100mg 应加。 1）淀粉类 淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆） 、崩解（干燥粉）
7、作用。 可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。 糊精：粘性大，不单独使用。 2）糖类 糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。 乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露 醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。 3）其他 微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名 Avieel。 无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙盐 可主药的络合。 小结： A 粉末直接压片：可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉 B 淀粉（填充） 、干燥粉（崩解） 、 浆（粘合） ； C 可压性淀粉：多功
8、能辅料。 2粘合剂和湿润剂 1）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。 蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；乙醇：有粘性，一般浓度 3070%，颗粒硬，可 出现麻点片。 2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。 淀粉浆(常用 815的浓度)：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。 羟丙基 纤维素(HPC)：湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。甲基纤维素(MC，水溶性)和乙基 纤维素(Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型) 羟丙甲纤维素(HPMC 常用浓度为 25)：崩解溶出快 其他：羧甲基纤维素钠(CMC 一 Na 常用浓度为 12)、糖粉与糖浆：5
9、070的蔗 糖溶液、520的明胶溶液，口含片用、35的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶 液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。 3崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。 缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。 常用崩解剂： 3 干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好） 。 羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水膨胀 300 倍。低取代羟丙基纤维素(LHPC)：吸水膨胀 500-700 倍。交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联 PVP)：无高粘度凝胶层。交联羧甲基纤维 素钠(cCNa)： 与 CMS-Na 合用效佳。 泡腾崩解剂
10、(碳酸氢纳与枸橼酸)： 产生 Co2， 应该防潮。 4润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称，其中： 助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质； 抗粘剂是防止原辅料粘着于 冲头表面的物质；润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义 上的润滑剂。 常用润滑剂： 疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数 有机碱盐类的药物片剂；水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。助流剂：微粉硅 胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油 五、粉碎、筛分与混合 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过
11、程。 （机械力） 目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群 （ 1 ） 粉 碎 的 意 义 细 粉 提 高 难 溶 性 药 物 溶 出 度 和 生 物 利 用 度 ； 细 粉 提 高 分 散 性 ， 利 于 混 合 均 匀 ， 混 合 度 与 各 成 分 的 粒 径 有 关 ； 有助于从天然药物中提取有效成分等。 （2）粉碎机理、方法及设备 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。 （耗能） 力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。 粉碎方法【熟】注意比较它们的 对应关系. A、闭塞粉碎： 自由粉碎 B、开路粉碎 循环粉碎：度要
12、求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采 用干法粉碎。 湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的 操作叫混合粉碎。 粉碎设备【了解】 球磨机 冲击式粉碎机（万能粉碎机） 气流式粉碎机 胶体磨 粉碎原理 中国药典2000 年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 药筛的分类 （2）筛的规格： 药典标准筛 19 号（内孔径由大到小） 工业筛 10140 目（目表示每英寸长度上的筛 孔数目）筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用 um 表示。 （3） 筛分设备【了解】 旋动筛 振动筛 物料运动方式（同时） ： 影响筛分效率的因素）粒子的因素（粉粒的形状、
13、密度、带电性、含湿量） ；）药筛的 因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度） 。 3 混合 （1） 两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。 混合过程三种运动方式（综合作用） ：对流混合剪切混合扩散混合。 （2） 混合方法与设备 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。 混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。 混合设备：容器旋转型和容器固定型。 4 容器旋转型混合机 A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的 70% 90%；充填量约为 30%。 B、V 型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的 30%
14、40%；充填量为 30%。 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长） 六、制粒、干燥与压片 为了掌握片剂的各种制备方法，片剂制备的两个重要前提条件，即用于压片的物料(颗 粒或粉末)应该具有良好的流动性和良好的可压性。 1湿法制粒压片【掌】 加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。 制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。 （1）湿法制粒的原理：A 液体的架桥作用：分之间产生粘着力；B 固体架桥，包括部分药 物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。 （2）生产工艺流程 原辅料粉碎过筛称量混合制软材制湿颗粒干燥整粒一压片 （3）制湿颗粒方法和设备
15、摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化(沸腾)制 粒，亦称为“一步制粒法”物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。 1)挤压式制粒机：2)转动制粒机 3)高速搅拌制粒 4)流化床制粒机 (4)干燥： 目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变） 。 加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥） 。 干燥方法： C 按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。 干燥设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。 (5)其他制粒方法 1)干法制粒： 2)喷雾制粒： （6）压片机： 2干法制片 结晶压片法：
16、流动、可压性好的结晶药物，适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩 解剂、润滑剂即可压成片剂。 干法制粒压片【掌】 ：药物对湿、对热较敏感，可压性及流动性差，应用制粒的办法 加以改善，可用干法制粒的方式压片。常先压成大型片子，再破碎成小颗粒后压片。 粉末直接压片： 粉末直接压片的药用辅料， 如各种型号的微晶纤维素、 喷雾干燥乳糖、 磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)等。 七、影响片剂成型的主要因素有： 【掌】 与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。 1药物的可压性：物料的弹性复原率大则可压性不好（易裂片） 。 2药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低（固体桥多） ，片剂的硬度大；立方晶和树枝 状晶易于成型，而鳞片状或针状结晶不能直接压片（影响流动性和可压性） 。 3粘合剂和
