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1、1,Chapter 29,作用于血液及造血器官的药物,Drugs acting on the blood the blood forming organs,2,Instructional Objectives,1.列举治疗血栓栓塞性疾病的药物 2.比较肝素、华法林的作用、用途、不良反应 3.正确选用止血药 4.列举影响铁剂吸收的因素,3,The normal blood flow is maintained by three mechanisms: 凝血 ( blood coagulation ) : 凝血因子 抗凝（ anticoagulation）: 抗凝血酶 纤维蛋白溶解（fibrino
2、lysis）:纤溶酶,4,凝血因子:,1. 除因子（Ca2+）外都是蛋白质; 2. 除因子外都在血浆中； 3. 、因子在肝脏合成，需ViK。,5,1 抗凝血药 Anticoagulants,血液凝固过程主要分为三个阶段：,2. 凝血酶原(),凝血酶(a),3. 纤维蛋白原(),纤维蛋白(a),1. 凝血酶原激活物（a、a、Ca2+）的形成,6,内源性 激活通路,a,a,a,a,a,纤维蛋白原（）,纤维蛋白（ a）,外源性 激活通路,a-复合物, 组织损伤,a Ca2+,2 pathways 3 processes,a,7,肝素 Heparin heprin ,粘多糖的硫酸酯，呈强酸性。,mol
3、ecular weight: 5x103 30 x103 Da,9,【 Mechanism】( 机理 ),激活抗凝血酶抑制凝血酶和凝血因子a、a、a、a,（1） P.O无效，iv （2）作用快、强、短 （3）体内外抗凝 （4）不能溶解血栓,【Properties】（特点）,10,【Clinical uses】(用途),1. 血栓栓塞性疾病 脑栓塞、肺栓塞、深静脉栓塞、急性心梗,2. 弥散性血管内凝血 （DIC ）: 后期禁用,3. 防治术后血栓形成 心血管手术, 外周静脉手术 4. 体外抗凝 ：心导管检查, 体外循环、血透等,11,【Adverse reactions】不良反应,1. 出血：粘
4、膜出血、关节腔积血等 特异性对抗药：鱼精蛋白 2. 血小板 ,【Contraindications】(禁忌症),肝素过敏 、出血素质、肝肾功能不全、 严重高血压 、消化性溃疡、孕妇 等,12,口服抗凝药 Oral anticoagulants,双香豆素、华法林（warfarin）,【Mechanism】（机理）,竞争性对抗VitK的作用使肝脏仅能合成无凝血活性的、因子的前体蛋白质。,13,【Properties】（特点）,P.O有效 2. 血浆蛋白结合率高： 99% 3. 抗凝作用慢、弱、久 4. 仅体内抗凝 4. 不能溶解血栓,14,【Clinical uses】,防治血栓栓塞性疾病： 房颤
5、、心脏瓣膜病所致血栓、肺栓塞、 手术后静脉血栓等。,【Adverse reactions】,出血: 颅内出血 特异性对抗药:VitK,【Contraindications】禁忌症,同肝素,15,【Drug interactions】(药物的相互作用),1. VitK：广谱抗生素 2. 竞争血浆蛋白结合：阿司匹林、保泰松 3. 肝药酶抑制：丙咪嗪、西米替丁 4. 肝药酶诱导：巴比妥、苯妥英钠,16,2 纤维蛋白溶解药（溶栓药 ）,链激酶（streptokinase, SK）,【Mechanism】机理,(+) 纤溶酶溶解纤维蛋白溶栓,【Clinical uses】临床用途,急性血栓栓塞性疾病,【
6、Adverse reactions】不良反应,1. 出血：氨甲苯酸对抗 2. 过敏：换用尿激酶（urokinase, UK）,17,3 抗血小板药 Antiplatelet agents,阿司匹林 aspirin,【Mechanism】机理,(-)环氧酶（-）血小板TXA2合成,【Clinical uses】,心 梗 ( Myocardial infarction ) 脑梗死、肺梗死 深静脉血栓( venous thrombosis ),18,血栓栓塞性疾病,肝素：heparin,香豆素类: warfarin,抗血小板药：aspirin,纤维蛋白溶解药：SK、UK,小结（Summary）,不溶
7、栓,溶栓,特异性解毒药：heparin: 鱼精蛋白 warfarin: VitK SK、UK: 氨甲苯酸 肝素与香豆素类特点比较,19,4 促凝血药 Coagulants,维生素K Vitamin K,K1、K2 ：脂溶性，K1:植物，K2:肠道菌合成 K3、K4 ：水溶性，人工合成,【Actions】,参与肝脏合成、凝血因子。,20,【Uses】 VitK缺乏所致出血,(1) 吸收（absorption） ： 梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻 (2) 合成（synthesis）： 新生儿出血、长期使用广谱抗生素 (3) drugs：香豆素 , aspirin,21,纤维蛋白溶解抑制药 Antifi
8、brinolysin,氨甲苯酸 氨甲环酸,1.（-）纤溶酶原变为纤溶酶止血 2. 用于纤维蛋白溶解症所致出血 肝、脾、肺、前列腺、肾上腺等手术异常出血。,P 289,22,5 抗贫血药 Antianemic drugs,贫血 Anemia: 缺铁性贫血 iron deficiency anemia 巨幼红细胞性贫血 macrocytic anemia 恶性贫血 pernicious anemia 再生障碍性贫血 refractory anemia,23,缺铁性贫血： 血红素合成减少而形成的一种小细胞低色素性贫血。 全球范围内，成年男性10%，女性20%，孕妇40%，儿童50%。,24,铁剂 I
9、ron preparations,硫酸亚铁 Ferrous sulfate,【Pharmacokinetics】药动学,1. Fe3+须还原为Fe2+才能被吸收; 2. 胃酸、VitC等还原性物质促进铁的吸收; 3. 抗酸药(antacids)、四环素妨碍铁的吸收。,25,【Clinical uses】,铁缺乏,吸收 ：胃酸缺乏、慢性腹泻,损失：慢性失血：痔疮、月经过多、 钩虫病、消化性溃疡等,需求 ：孕妇、儿童生长期,缺铁性贫血,26,叶酸 Folic acid,【Action】,【Uses】,Note:,巨幼红细胞性贫血 + VB12,叶酸FH2 FH4 传递一碳单位 合成核酸和蛋白质,叶
10、酸对抗剂甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所致巨幼红细胞性贫血需用甲酰四氢叶酸钙治疗。,27,维生素B12 Vitamin B12,【Actions】 1. 促进FH4的循环利用 2. 参与正常神经髓鞘脂质合成,【Clinical uses】 + 叶酸 1. 恶性贫血 2. 巨幼红细胞性贫血,28,7 血容量扩充剂 Plasma volume expander,右旋糖酐 Dextran,中分子右旋糖酐（ Dextran 70） 低分子右旋糖酐（ Dextran 40） 小分子右旋糖酐（ Dextran 10）,29,【Actions】作用,1. 扩充血容量： 血浆胶体渗透压 中右低右小右 2. 抑制血小板和红细胞聚集,3. 抑制凝血因子,血栓,30,【Clinical uses】用途,低血容量性休克 2. DIC 3. 血栓栓塞性疾病,【Contraindications】,出血性疾病、心衰、肺水肿,31,肝素抗凝血作用的主要机制是 A. 阻碍凝血因子、X的合成 B. 抑制血小板聚集 C. 增强AT对凝血因子的灭活作用 D. 降低血中钙离子浓度 E. 促进纤维蛋白溶解,32,具有体内、外抗凝血作用的药物是 A. 肝素 B. 阿司匹林 C. 香豆素类 D. 链激酶 E. 右旋糖酐,
